Буторфанол – синтетикалық опиоидты анальгетик, ауырсынды басады. Инъекция, таблетка, мұрынға шашырату түрінде қолданылады. Жануарларға арналған таблеткасы бар.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Опиоидты анальгетик
Opioid analgesic
Буторфанол – Бристоль Майерс компаниясы әзірлеген морфинан типіндегі синтетикалық агонист-антагонист опиоидты анальгетик. Буторфанолдың құрылысы леворфанолға ең жақын. Буторфанол тартрат тұзы түрінде инъекциялық, таблеткалық және мұрынға шашыратылатын спрейлер ретінде қолжетімді. Адамдарда сіңірілуі төмен болғандықтан таблетка түрі тек иттің, мысықтың және жылқының емделуіне қолданылады. 1971 жылы патенттелген және 1979 жылы медициналық қолдануға бекітілген.
Butorphanol is a morphinan type synthetic agonist–antagonist opioid analgesic developed by Bristol Myers. Butorphanol is most closely structurally related to levorphanol. Butorphanol is available as the tartrate salt in injectable, tablet, and intranasal spray formulations. The tablet form is only used in dogs, cats and horses due to low bioavailability in humans. It was patented in 1971 and approved for medical use in 1979.
Медициналық қолданыстар
Буторфанолды қолданудың ең көп таралған көрсеткіші – мигреньді мұрынға шашыратылатын спрей түрінде басқару. Орташадан ауырға дейінгі ауырсынды басқару үшін, теңгерілген жалпы анестезияға қосымша ретінде және босану кезіндегі ауырсынды басқару үшін де қолданылуы мүмкін. Буторфанол операциядан кейінгі дікілді азайтуда да өте тиімді (каппа агонистік активтілігіне байланысты). Буторфанол әйелдерде ауырсынды жеңілдетуде ерлерге қарағанда тиімдірек. Орталық нерв жүйесі нейрондарының осы рецепторларын стимуляциялау клеткаішілік аденилат циклазаның тежелуіне, мембраналық кальций каналдарының жабылуына және мембраналық калий каналдарының ашылуына әкеледі. Бұл жасуша мембранасының потенциалын гиперполяризациялауға және жоғарылайтын ауырсыну жолдарының әрекеттік потенциалын таратуды басуға алып келеді. Анальгетикалық дозадағы буторфанол, оның κ агонистік активтілігіне байланысты, өкпе артериялық қысымын және жүрек жұмысын арттырады. Сонымен қатар, κ агонизмі терапиялық немесе терапиялық дозадан жоғары дозаларда дисфорияға себеп болуы мүмкін; бұл буторфанолдың басқа опиоидтық препараттарға қарағанда нашақорлыққа бейімделу ықтималдығын азайтады.
The most common indication for butorphanol is management of migraine using the intranasal spray formulation. It may also be used parenterally for management of moderate to severe pain, as a supplement for balanced general anesthesia, and management of pain during labor. Butorphanol is also quite effective at reducing post operative shivering (owing to its kappa agonist activity). Butorphanol is more effective in reducing pain in women than in men. Stimulation of these receptors on central nervous system neurons causes an intracellular inhibition of adenylate cyclase, closing of influx membrane calcium channels, and opening of membrane potassium channels. This leads to hyperpolarization of the cell membrane potential and suppression of action potential transmission of ascending pain pathways. Because of its κ agonist activity, at analgesic doses butorphanol increases pulmonary arterial pressure and cardiac work. Additionally, κ agonism can cause dysphoria at therapeutic or supratherapeutic doses; this gives butorphanol a lower potential for abuse than other opioid drugs.
Жанама әсерлер
Басқа опиоидты анальгетиктер сияқты, буторфанол қолданғанда орталық нерв жүйесіне әсер ететін жағдайлар (мысалы, ұйқышаңдық, санасы шатасу, бас айналу) ескерілуі керек. Ауру және құсу жиі кездеседі. Басқа опиоидтарға тән асқазан-ішек жолына әсері (көбінесе іш қату) сирек байқалады. Дәріні қабылдаған адамдарда тершеңдік күшеюі мүмкін.
As with other opioid analgesics, central nervous system effects (such as sedation, confusion, and dizziness) are considerations with butorphanol. Nausea and vomiting are common. Less common are the gastrointestinal effects of other opioids (mostly constipation). Another side effect experienced by people taking the medication is increased perspiration.
Атауы
INN, USAN, BAN және AAN атау жүйелерінде бұл препарат буторфанол деп белгілі, ал JAN жүйесінде ол торбугезик деп аталады. Буторфанол бастапқыда II тізімде болған, және кейін бақылаудан босатылған.
Within the INN, USAN, BAN, and AAN naming systems this drug is known as butorphanol, while within JAN it is named torbugesic. Butorphanol was originally in Schedule II and at one point it was decontrolled.
Ветеринариялық пайдалану
Ветеринариялық анестезияда буторфанол (саудалық атауы: Torbugesic) иттерде, мысықтарда және жылқыларда седативтік және анальгетик ретінде кеңінен қолданылады. Седация үшін оны альфа 2 агонисттері (медетомидин), бензодиазепиндер немесе ацепромазин сияқты транквилизаторлармен, иттерде, мысықтарда және экзотикалық жануарларда қолдануға болады. Жылқыларда оны жиі ксилазин немесе детомидинмен біріктіреді. Буторфанол иттер мен мысықтарда седациялау және жеңілден орташа деңгейдегі ауырсынды басу үшін қолданылады. Хирургиялық ауырсыны бар иттерде бұл препараттың ауырсынды жеткілікті түрде баса алмайтыны ескеріледі. Ол кішкентай сүтқоректілерде, мысалы, иттерде, мысықтарда, тояқтарда, коатилерде, егерлерде, мангустарда, түрлі сумкалы жануарларда, кейбір кеміргіштерде және, мүмкін, кейбір ірі құстарда операция кезінде немесе жазабас жағдайларда туындаған ауырсынды басу үшін қолданылады. Буторфанол көбінесе бауыры бар жануарлардың ауырсынын жеңілдету үшін қолданылса да, (2014 жылғы мәліметтер бойынша) зерттеулер оның бауыры бар жануарларда тиімді анальгетик екенін нақтылай алмады.
In veterinary anesthesia, butorphanol (trade name: Torbugesic) is widely used as a sedative and analgesic in dogs, cats and horses. For sedation, it may be combined with tranquilizers such as alpha 2 agonists (medetomidine), benzodiazepines, or acepromazine in dogs, cats and exotic animals. It is frequently combined with xylazine or detomidine in horses. Butorphanol is used for sedation and mild to moderate pain control in dogs and cats. It is not considered adequate pain control in dogs undergoing surgical pain. It is used for operative and accident related pain in small mammals such as dogs, cats, ferrets, coatis, raccoons, mongooses, various marsupials, some rodents and perhaps some larger birds. Although butorphanol is commonly used for pain relief in reptiles, no studies (as of 2014) have conclusively shown that it is an effective analgesic in reptiles.
Жылқыларда қолдану
Буторфанол – жылқылардағы ауырсықты басатын есірткі. Ол бұлшық ішіне (IM) немесе тамырға (IV) инъекция арқылы беріледі, анальгетикалық әсері инъекциядан кейін шамамен 15 минуттан басталып, 4 сағатқа дейін сақталады. Ветеринариялық шаралар кезінде жылқыны ұстауды жеңілдету үшін оны кездейсоқ хилазин және детомидин сияқты седативтермен бірге қолданады. Жылқыға тән қосымша әсерлеріне седация және орталық нерв жүйесінің қозғырғыштығы (басын қабырғаға тигізу немесе басын лақтыру арқылы көрінеді) жатады. Дозаны асыра қолданған жағдайда ұстамалар, құлау, сілекейдің көп бөлінуі, іш қату және бұлшықеттердің дікілдеуі пайда болуы мүмкін. Егер дозаны асыра қолдану орын алса, налоксон сияқты есірткіге қарсы дәрі қолданылуы мүмкін. Буторфанолды басқа есірткілермен, седативтермен, баяулатушы препараттармен немесе антигистаминмен бірге қолданғанда сақ болу керек, себебі бұл препараттардың әсері күшейеді. Буторфанол плацента арқылы өтеді және есірткі алған биенің сүтінде табылады. Бұл препаратты көптеген ат спорты ұйымдары, соның ішінде FEI қолдануға тыйым салады, олар оны А кластың есірткісі деп санайды.
Butorphanol is a narcotic used for pain relief in horses. It is administered either IM or IV, with its analgesic properties beginning to take effect about 15 minutes after injection and lasting 4 hours. It is also commonly paired with sedatives, such as xylazine and detomidine, to make the horse easier to handle during veterinary procedures. Side effects specific to horses include sedation and CNS excitement (displayed by head pressing or tossing). Overdosing may result in seizures, falling, salivation, constipation, and muscle twitching. If an overdose occurs, a narcotic antagonist, such as naloxone, may be given. Caution should be used if butorphanol is administered in addition to other narcotics, sedatives, depressants, or antihistamines as it will cause an additive effect. Butorphanol can cross the placenta and it will be present in the milk of lactating mares who are given the drug. The drug is also prohibited for use in competition by most equestrian organizations, including the FEI, which considers it a class A drug.