Введение
Опиоидный анальгетик
Буторфанол — синтетический агонист-антагонист опиоидного анальгетика морфинанового типа, разработанный компанией Bristol Myers. Буторфанол наиболее тесно структурно связан с леворфанолом. Буторфанол доступен в виде тартрата в лекарственных формах для инъекций, таблеток и интраназального спрея. Таблетированная форма используется только у собак, кошек и лошадей из-за низкой биодоступности у людей. Он был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского применения в 1979 году.
Медицинское применение
Наиболее распространенным показанием для буторфанола является купирование мигрени с использованием интраназальной спрей-формы. Он также может применяться парентерально для купирования умеренной или сильной боли, в качестве дополнения к сбалансированной общей анестезии и для облегчения боли во время родов. Буторфанол весьма эффективен в снижении послеоперационной дрожи (благодаря своей активности в качестве каппа-агониста). Буторфанол эффективнее снижает боль у женщин, чем у мужчин. Стимуляция этих рецепторов на нейронах центральной нервной системы вызывает внутриклеточное ингибирование аденилатциклазы, закрытие кальциевых каналов, обеспечивающих приток ионов, и открытие калиевых каналов мембраны. Это приводит к гиперполяризации мембранного потенциала клетки и подавлению проведения импульсов по восходящим болевым путям. Вследствие своей активности в качестве κ-агониста, в анальгетических дозах буторфанол повышает давление в легочной артерии и нагрузку на сердце. Кроме того, κ-агонизм может вызывать дисфорию при терапевтических или превышающих терапевтические дозах; это обуславливает более низкий потенциал злоупотребления буторфанолом по сравнению с другими опиоидными препаратами.
Побочные эффекты
Как и в случае с другими опиоидными анальгетиками, воздействие на центральную нервную систему (например, седация, спутанность сознания и головокружение) следует учитывать при применении буторфанола. Тошнота и рвота наблюдаются часто. Желудочно-кишечные расстройства, характерные для других опиоидов (в основном запор), встречаются реже. Повышенное потоотделение – еще один побочный эффект, который может возникнуть у пациентов, принимающих препарат.
Имя
В системах наименований INN, USAN, BAN и AAN это лекарственное средство известно как буторфанол, а в системе JAN – как торбугезик. Изначально буторфанол относился к Списку II, но впоследствии был исключен из-под контроля.
Ветеринарное применение
В ветеринарной анестезии буторфанол (торговое название: Torbugesic) широко используется как седативное и анальгетическое средство у собак, кошек и лошадей. Для седации его можно комбинировать с транквилизаторами, такими как альфа-2 агонисты (медетомидин), бензодиазепины или ацепромазин у собак, кошек и экзотических животных. У лошадей его часто сочетают с ксилазином или детомидином. Буторфанол применяется для седации и контроля легкой или умеренной боли у собак и кошек. Он не считается достаточным обезболивающим средством для собак, перенесших хирургическое вмешательство. Его используют для купирования боли при операциях и травмах у мелких млекопитающих, таких как собаки, кошки, хорьки, коаты, еноты, мангусты, различные сумчатые, некоторые грызуны и, возможно, некоторые крупные птицы. Хотя буторфанол обычно применяют для облегчения боли у рептилий, ни одно исследование (по состоянию на 2014 год) не доказало его эффективности в качестве анальгетика у рептилий.
Использование у лошадей
Буторфанол – это наркотический анальгетик, используемый для облегчения боли у лошадей. Его вводят внутримышечно или внутривенно, при этом его обезболивающее действие начинается примерно через 15 минут после инъекции и длится до 4 часов. Его часто комбинируют с седативными препаратами, такими как ксилазин и детомидин, чтобы облегчить обращение с лошадью во время ветеринарных процедур. Побочные эффекты, специфичные для лошадей, включают седацию и возбуждение центральной нервной системы (проявляющееся в давлении головой о предметы или подбрасывании головы). Передозировка может вызвать судороги, падение, слюнотечение, запор и мышечные подергивания. В случае передозировки может быть применено антидотное средство, например, налоксон. Следует соблюдать осторожность при использовании буторфанола в сочетании с другими наркотиками, седативными, депрессантами или антигистаминными препаратами, так как это может привести к кумулятивному эффекту. Буторфанол способен проникать через плаценту и обнаруживается в молоке лактирующих кобыл, которым вводился препарат. Использование этого препарата запрещено в соревнованиях большинством конных организаций, включая FEI, которая классифицирует его как препарат класса А.