Хлоропрокаин: Жергілікті анестезия және қауіпсіздік аспектілері
Chloroprocaine
Хлоропрокаин – жергілікті анестетик, спинальды, эпидуральды анестезияда қолданылады. Жылдам әсер ететін, қауіпсіз препарат, күндізгі хирургияға арналған.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Жергілікті анестетик дәрісі
Local anaesthetic drug
Медициналық қолданыстар
Хлорпрокаин аймақтық анестезия үшін қолданылады, оның ішінде омыртқа, құйрық және эпидуральды анестезиялар. Сондай-ақ, жергілікті анестезияға көрсетіледі, оның ішінде қолқа плексінің блокадасы, мойын нервінің блокадасы, басқа жүйкесінің блокадасы, тіс анестезиясы үшін мандибулярлық немесе жоғарғы жақ жүйкесінің блокадасы, инфраорбитальды жүйке блогы арқылы көз анестезиясы, шынтақ жүйкесінің блокадасы, омыртқа жанындағы блокадасы, қабырғааралық нерв блогы, отырық жүйкесінің блокадасы, жұлдыз тәрізді ганглий блогы, бел симпатикалық блогы және саусақтар аралық блокадасы.
Chloroprocaine is used for regional anaesthesia including spinal anaesthesia, caudal anaesthesia and epidural anesthesia. It is also indicated for local anaesthesia including brachial plexus block, cervical nerve block, occipital nerve block. mandibular nerve block or maxillary nerve block for dental anesthesia, ophthalmic anesthesia via infraorbital nerve block, ulnar nerve block, paravertebral block, intercostal nerve block, sciatic nerve block, stellate ganglion block, lumbar sympathetic block and interdigital block.
Субарахноидтық блоктау
Хлорпрокаин қысқа әрекетті, сенімді және қауіпсіздік профилі жақсы омыртқа анестезиясының қажеттілігін қанағаттандыру үшін жасалған. Еуропада 40 минутқа дейінгі хирургиялық процедураларға рұқсат етілген хлорпрокаин – эфирлік типтегі жергілікті анестетик, ол барлық белгілі жергілікті анестетиктердің арасында ең қысқа әсер ету мерзіміне ие. Оның әсер ету ұзақтығы лидокаинге қарағанда айтарлықтай қысқа және уыттылығы төмен. Хлорпрокаиннің 40 минутқа созылатын моторлық блокадасы, 3–5 минуттік жылдам басталу уақыты (40 мг дозада 9,6 мин ± 7,3 мин; 50 мг дозада 7,9 мин ± 6,0 мин) және асқынуларсыз, әсіресе уақытша неврологиялық симптомдарсыз 90 минуттан кейін жүру мүмкіндігі бар. Бұл деректер 30–40 мг хлорпрокаин қолданылып, 60 минуттан кем уақытталатын хирургиялық процедураларда омыртқа анестезиясына жарамды 672 науқастың ретроспективті қарауына негізделген. Нәтижелер жақсы хирургиялық анестезия, жылдам басталу уақыты және 90 минуттан кейін асқынуларсыз операциядан кейінгі қозғалысқа келуді көрсетті. Хлорпрокаиннің субарахноидты кеңістікте қолданылуына қатысты сұрақтар туындады. 1980 жылдардың басында эпидуралды енгізуге арналған интратекальдық инъекциялардан кейін неврологиялық жетіспеушіліктердің бірнеше жағдайы тіркелді. Бұл дозалар қазіргі интратекальдық енгізуге қолданылатын дозалардан әлдеқайда жоғары болды. Бұл жетіспеушіліктер консервант – натрий бисульфитімен де байланысты деп есептелді, бірақ бұл мәселе де даулы. Соңғы жылдары тиісті доза қолданылғанда және консервантсыз препараттар қолданылғанда хлорпрокаиннің интратекальдық қолданылуының қауіпсіздігі туралы бірнеше зерттеулер жарияланды, сондай-ақ Еуропада да.
Chloroprocaine was developed to meet the need for a short acting spinal anaesthetic that is reliable and has a favourable safety profile to support the growing need for day case surgery. Licensed in Europe for surgical procedures up to 40 minutes, chloroprocaine is an ester type local anaesthetic with the shortest duration of action of all the established local anaesthetics. It has a significantly shorter duration of action than lidocaine and is significantly less toxic. Chloroprocaine has a motor block lasting for 40 minutes, a rapid onset time of 3–5 minutes (9.6 min ± 7.3 min at 40 mg dose; 7.9 min ± 6.0 min at 50 mg dose) and a time to ambulation of 90 minutes without complications, especially lacking transient neurologic symptomatology. These data are based upon a retrospective review of 672 patients suitable for spinal anaesthesia in surgical procedures less than 60 minutes' duration using 30–40 mg chloroprocaine. The results showed good surgical anaesthesia, a fast onset time, and postoperative mobilization after 90 minutes without complications. The use of chloroprocaine in the subarachnoid space has been questioned. In the early 1980s, several cases were reported of neurological deficits after inadvertent intrathecal injections intended for epidural delivery. These doses were an order of magnitude higher than is currently used for intrathecal delivery. It is also thought that these deficits were also related to the preservative sodium bisulfite, although this is also controversial. In recent years, several studies have been published on the safe use of intrathecal chloroprocaine when appropriate dosage is used and with preservative free preparations. and in Europe.
Акушерлік
Лидокаин және бупивакаин сияқты амидті байланысқан жергілікті анестетиктер плацентаның ұрықтық жағында иондалған түрінде "тұтқындалып" қалуы мүмкін, сондықтан олардың плацента арқылы жалпы көшігі артады. 2-хлорпрокаин сияқты эстер байланысқан жергілікті анестетик тез метаболизмге ұшырайды және плаценталық өтуі шектеулі. 2-хлорпрокаиннің ұрықтың плазмасындағы метаболизмі аналық плазмаға қарағанда баяу болғандықтан, иондарды тұтқындау мүмкіндігі бар. Ұрықтың pH көрсеткіші аналық pH көрсеткішіндегіден сәл төмен (7,32-7,38), сондықтан көптеген иондалмаған дәрілер тіпті сау ұрықта да белгілі бір деңгейде "ион тұтқынына" түседі. Хлорпрокаин (pKa 8.7) – эпидуральды анестезия және нашарлаған ұрық үшін таңдаулы дәрі, себебі ол иондарды тұтқындау процесіне қатыспайды. 2-хлорпрокаиннің плаценталық өтуі ұрықтың ацидозына тәуелді емес. Хлорпрокаиннің in vitro жартылай өмір мерзімі аналық қанда 21 секунд, ал ұрықтық қанда 43 секундты құрайды. Плазма холинестеразасына гомозиготалық атипиялық белгілері бар пациенттерде хлоропрокаинның қан айналымындағы ұзақтығы әдетте екі минутқа созылады.
Amide linked local anesthetic agents, such as lidocaine and bupivacaine, can become "trapped" in their ionized forms on the fetal side of the placenta, so their net transfer across the placenta is increased. An ester linked local anesthetic agent, such as 2 chloroprocaine, is rapidly metabolized, and placental transfer is limited. Since the metabolism of 2 chloroprocaine by fetal plasma is slower than in maternal plasma, the potential for ion trapping exists. Fetal pH is slightly lower than maternal (7.32 to 7.38), thus most unionized drugs are "ion trapped" to a degree, even in a healthy fetus. Chloroprocaine (pKa 8.7) is the drug of choice for epidural analgesia and a decompensating fetus, because it does not participate in ion trapping. Placental transfer of 2 chloroprocaine is not influenced by fetal acidosis. The in vitro half life of chloroprocaine is 21 seconds for maternal and 43 seconds for fetal blood. In patients who are homozygous atypical for plasma cholinesterase, chloroprocaine typically exists for two minutes in circulation.
Синтез
4 амино 2 хлорбензоил хлоридінің гидрохлорид тұзы 2 хлор 4 аминобензой қышқылының тионил хлоридімен әрекеттесуі арқылы жасалады. Бұл препаратты синтездеу соңғы сатыдағы өнімді 2 диэтиламиноэтанол гидрохлоридімен тікелей әрекеттестіру арқылы жүзеге асырылады.
The hydrochloride salt of 4 amino 2 chlorobenzoyl chloride is made by the reaction of 2 chloro 4 aminobenzoic acid with thionyl chloride. Synthesis of this drug is then accomplished by directly reacting the product of the last step with the hydrochloride salt of 2 diethylaminoethanol.