Кіріспе
Фармакологияда әсер ету механизмі (MOA) термині дәрілік зат өзінің фармакологиялық әсерін тудыратын нақты биохимиялық өзара әрекеттесуді білдіреді. Рецепторлардың орны дәрі-дәрмектің химиялық құрылымына және ондағы ерекше әрекетіне байланысты дәрі-дәрмектерге ерекше жақын. Рецепторларға байланбайтын дәрілер ағзадағы химиялық немесе физикалық қасиеттермен өзара әрекеттесу арқылы тиісті терапиялық әсерін береді. Мұндай әсер ететін дәрілердің кең таралған мысалдары - антикислоталық және слабительное. Ал әрекет ету тәсілі (ӘӘ) - тірі организмнің заттың әсерінен пайда болған жасушалық деңгейдегі функционалдық немесе анатомиялық өзгерістерді сипаттайды.
In pharmacology, the term mechanism of action (MOA) refers to the specific biochemical interaction through which a drug substance produces its pharmacological effect. Receptor sites have specific affinities for drugs based on the chemical structure of the drug, as well as the specific action that occurs there. Drugs that do not bind to receptors produce their corresponding therapeutic effect by simply interacting with chemical or physical properties in the body. Common examples of drugs that work in this way are antacids and laxatives. In contrast, a mode of action (MoA) describes functional or anatomical changes, at the cellular level, resulting from the exposure of a living organism to a substance.
Микроскопияға негізделген әдістер
[[File:Filamentation 1. jpggggadthumbsaiduprightggadthrightggadthrightFilamentation (оң жақ жоғарғы жағы) бактерияға қарсы агенттің PBP3, FtsZ немесе ДНК-ға бағытталғандығын көрсетеді. Антибактериялық препараттар кезінде мақсатты жасушалардың сферапластарға айналуы пептидогликан синтезінің тежелуінің белгісі болуы мүмкін, ал мақсатты жасушалардың сүректілігі PBP3, FtsZ немесе ДНК синтезінің тежелуінің белгісі болуы мүмкін. Басқа бактерияға қарсы препараттар әсерінен болатын өзгерістерге жұмыртқа тәрізді жасушалар түзілуі, псевдокөп жасушалы формалар, жергілікті ісік, ісік түзілуі, блебб және пептидогликанның қалыңдауы жатады. Қатерлі ісікке қарсы препараттар кезінде блебтердің пайда болуы препараттың плазмалық мембрананы бұзатынын көрсетеді. Бұл әдістің қазіргі шектеулілігі - деректерді қолмен жасау және түсіндіру үшін қажетті уақыт, бірақ автоматтандырылған микроскопия мен бейнелерді талдау бағдарламалық жасақтамасының жетістіктері бұл мәселені шешуге көмектесуі мүмкін. Бұл дәрілік препараттың фармакофорын анықтау үшін дәрілік препараттың негізгі бейнесі сияқты қызығушылық тудыратын кішігірім мақсаттарға байланатын мақсатты белокты табудың ең тікелей тәсілі болып табылады. Белгіленген молекула мен белок арасындағы физикалық өзара әрекеттесуге байланысты препараттың уыттылығын, тиімділігін және әрекет ету механизмін анықтау үшін биохимиялық әдістерді қолдануға болады.
Есептеулік тұжырымдама әдістері
Әдетте, есептеулік тұжырымдама әдістері негізінен компьютерлік үлгілерді тануға негізделген шағын молекулалы дәрі-дәрмектер үшін ақуыздар нысаналарын болжау үшін қолданылады.
Белгілі МОА бар дәрілік заттар
Есірткілердің әсер ету механизмі белгілі көптеген дәрілер бар. Мысалы, аспирин.
Аспирин
Аспириннің әсер ету механизмі циклооксигеназа ферментінің кері қайтарылмайтын ингибициясын қамтиды; сондықтан простагландиндер мен тромбоксандар өндірісін басады, осылайша ауырсыну мен қабынуды азайтады. Бұл әсер ету механизмі аспиринге тән және барлық стероидтық емес қабынуға қарсы препараттар (НСҚҚ) үшін бірдей емес. Керісінше, аспирин - бұл COX 1- ге кері әсерін тигізбейтін жалғыз НҚҚҚ.
Белгісіз MOA дәрілері
Кейбір дәрілердің әсер ету механизмі әлі белгісіз. Алайда, белгілі бір дәрі-дәрмектің әсер ету механизмі белгісіз болса да, дәрі-дәрмектің қызметі әлі де белгісіз; дәрі-дәрмектің рецепторлармен қалай әрекеттесетіндігі және оның терапиялық әсерін қалай беретіндігі белгісіз немесе анық емес.
Әрекеттің түрі
Кейбір әдебиет мақалаларында "әрекет механизмі" және "әрекет тәсілі" терминдері бір-бірін алмастыра отырып, әдетте дәрі-дәрмектің өзара әрекеттесуі мен медициналық әсерін тудыратын әдіске қатысты қолданылады. Алайда іс жүзінде әрекет ету тәсілі тірі организмнің заттың әсерінен пайда болған жасушалық деңгейдегі функционалдық немесе анатомиялық өзгерістерді сипаттайды. Бұл әрекет механизмінен ерекшеленеді, өйткені бұл дәрі-дәрмектің өзі мен фермент немесе рецептор арасындағы өзара әрекеттесуге және оның белгілі бір өзара әрекеттесу түріне, ингибициялау, активациялау, агонизм немесе антагонизм арқылы назар аударатын нақты термин. Сонымен қатар, "әрекет механизмі" термині фармакологияда қолданылатын негізгі термин, ал "әрекет түрі" көбінесе микробиология саласында немесе биологияның кейбір аспектілерінде қолданылады.