Введение
Биохимическое взаимодействие, посредством которого лекарственное средство производит свое фармакологическое действие В фармакологии термин "механизм действия" (ММД) относится к конкретному биохимическому взаимодействию, посредством которого лекарственное вещество производит свое фармакологическое действие. Рецепторные участки имеют специфические аффинности к лекарственным средствам, основанные на химической структуре лекарственного средства, а также на специфическом действии, которое происходит там. Лекарства, которые не связываются с рецепторами, производят соответствующий терапевтический эффект, просто взаимодействуя с химическими или физическими свойствами в организме. Обычные примеры лекарств, которые действуют таким образом, - это антикислотные и слабительные. В отличие от этого, режим действия (MOA) описывает функциональные или анатомические изменения на клеточном уровне, возникающие в результате воздействия живого организма на определенное вещество.
In pharmacology, the term mechanism of action (MOA) refers to the specific biochemical interaction through which a drug substance produces its pharmacological effect. Receptor sites have specific affinities for drugs based on the chemical structure of the drug, as well as the specific action that occurs there. Drugs that do not bind to receptors produce their corresponding therapeutic effect by simply interacting with chemical or physical properties in the body. Common examples of drugs that work in this way are antacids and laxatives. In contrast, a mode of action (MoA) describes functional or anatomical changes, at the cellular level, resulting from the exposure of a living organism to a substance.
Методы на основе микроскопии
[[Файл:Filamentation 1. jpggg При применении антибактериальных препаратов превращение клеток-мишени в сферопласты может быть признаком ингибирования синтеза пептидогликана, а нить клеток-мишени может быть признаком ингибирования синтеза PBP3, FtsZ или ДНК. Другие изменения, вызванные антибактериальными средствами, включают образование яйцевидных клеток, псевдомультиклеточные формы, локализованное отечение, образование выпуклости, блеббирование и утолщение пептидогликана. В случае противораковых препаратов образование блебов может быть признаком нарушения соединением плазменной мембраны. В настоящее время ограничением этого подхода является время, необходимое для ручного генерирования и интерпретации данных, но достижения в автоматизированной микроскопии и программном обеспечении для анализа изображений могут помочь решить эту проблему. Это оказывается самым прямым подходом к поиску целевого белка, который будет связываться с небольшими целевыми объектами, такими как базовое представление очертания лекарственного средства, для того, чтобы идентифицировать фармакофор лекарственного средства. Из-за физических взаимодействий между маркированной молекулой и белком, биохимические методы могут быть использованы для определения токсичности, эффективности и механизма действия лекарственного средства.
Методы вычислений
Обычно методы вычислительного вывода используются в первую очередь для прогнозирования белковых мишеней для лекарств с малыми молекулами на основе распознавания шаблонов на основе компьютера.
Препараты с известной МОА
Существует много лекарств, механизм действия которых известен. Один из примеров - аспирин.
Аспирин
Механизм действия аспирина включает в себя необратимое ингибирование фермента циклооксигеназы, подавляя, таким образом, выработку простагландинов и тромбоксанов, уменьшая таким образом боль и воспаление. Этот механизм действия специфичен для аспирина и не является постоянным для всех нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Скорее, аспирин является единственным НПВС, который необратимо ингибирует COX 1.
Препараты с неизвестной MOA
Механизм действия некоторых лекарственных средств до сих пор неизвестен. Однако, даже если механизм действия определенного лекарства неизвестен, лекарство все еще функционирует; просто неизвестно или неясно, как лекарство взаимодействует с рецепторами и производит свой терапевтический эффект.
Способ действия
В некоторых статьях термины "механизм действия" и "режим действия" используются взаимозаменяемо, обычно относясь к тому, как препарат взаимодействует и производит медицинский эффект. Однако в действительности способ действия описывает функциональные или анатомические изменения на клеточном уровне, возникающие в результате воздействия какого-либо вещества на живой организм. Это отличается от механизма действия, поскольку это более специфический термин, который фокусируется на взаимодействии между самим лекарственным средством и ферментом или рецептором и его особой форме взаимодействия, будь то путем ингибирования, активации, агонизма или антагонизма. Кроме того, термин "механизм действия" является основным термином, который в основном используется в фармакологии, тогда как "режим действия" чаще всего появляется в области микробиологии или определенных аспектах биологии.