Кіріспе
Фармацевтикалық комбинация Альфаксолон/ альфадолон (бренд атауы Althesin (адам), Saffan (ветеринариялық)) - қысқа мерзімді әрекет ететін интравенттік анестетикалық агент. Есірткіге қатты әсер етуіне байланысты ол нарықтан шығарылды. Ол альфаксалон мен альфадолонның 3: 1 қоспасынан тұрады, бұл екі нейростероид.
Alfaxolone/alfadolone (brand names Althesin (human), Saffan (veterinary)) is a short acting intravenous anesthetic agent. It was withdrawn from the market due to severe drug reactions. It is composed of a 3:1 mixture of alfaxalone and alfadolone, two neurosteroids.
Механизм
Альфаксалон/ альфадолон - бұл екі стероидтық қосылыстың, альфаксалон мен альфадолонның, бірі бірінші анестетикалық агент болып табылатын комбинациясынан жасалған қысқа мерзімді, ішек ішінен берілетін анестетик. Альфадолон - полиэтилендірілген кастор майының адъюванты, ол еріген қоспаның ерігіштігін арттырады. Анестезиялық тиімділікке ГАМК хлоридтік арнаны аллостерикалық күшейту арқылы " жылдам " синапстық ингибициялау арқылы қол жеткізіледі.
Клиникалық қолдану
Альфаксолон/ альфадолон - қысқа мерзімді, тез әрекет ететін анестетика, ол пациенттерге операция кезінде қолданылады. Оның елеулі анальгетикалық қасиеті жоқ және анестезия жиі ингаляциялық анестетикамен, мысалы, галотанмен сақталады. Бұларға нейромискулярлық блокаторлар да қосылған. Бұл препаратпен жүргізілген процедуралар өте әртүрлі және оларға ортопедиялық, гинекологиялық, стоматологиялық және урологиялық хирургия кіреді. Белгілі әсерлерге пациенттердің төрттен бірінде артериялық және веналық қысымның төмендеуі жатады; бұл шамамен 35% - ға жуықтағы пациенттерде жасы ұлғайған популяцияда байқалған өтемақылық жеңіл тахикардиямен бірге жүреді. 2001 жылғы зерттеуде Cremophor EL липидтік эмульсияларда еріту құралы ретінде қолданылған кезде ауыр анафилактикалық реакцияларға себепкер екені анықталды. Оны қолданатын дәрілер басқа эмульгаторларды қолдану үшін қайта құрастырылды. Альфаксолон/ альфадолон " Саффан " деп аталып, ветеринариялық анестезияда қолдануға ұсынылады.