Введение

Фармацевтическая комбинация Альфаксолон/ альфадолон (торговые названия Althesin (человеческий), Saffan (ветеринарный)) - интравенное анестетическое средство короткого действия. Он был снят с рынка из-за тяжелых реакций на лекарства. Он состоит из смеси альфаксалона и альфадолона, двух нейростероидов, соотношение 3: 1.

Механизм

Альфаксолон/ альфадолон - это интравенный анестетик короткого действия, изготовленный из комбинации двух стероидных соединений, альфаксолона и альфадолона, из которых первое является основным анестетическим средством. Альфадолон повышает растворимость смеси, в которой он растворен, а также является полиэтилированным адъювантом касторового масла. Анестетическая эффективность достигается аллостерическим усилением хлоридного канала GABAA для получения "быстрого" синаптического ингибирования.

Клиническое применение

Альфаксолон/ альфадолон - это быстродействующий анестетик, который применяется при хирургических операциях. Он не обладает значительными обезболивающими свойствами, а анестезию часто поддерживали ингаляционными анестетиками, такими как галотан. Они также сопровождаются нейромускульными блокаторами. Процедуры, выполняемые под действием этого препарата, очень разнообразны и включают ортопедическую, гинекологическую, стоматологическую и урологическую хирургию. Примечательные эффекты включают снижение артериального и венозного давления у четверти пациентов; это сопровождается компенсаторной легкой тахикардией примерно у 35% пациентов, наблюдаемых в популяции, склонной к гериатрии. Исследование 2001 года показало, что Cremophor EL, когда ранее использовался в качестве растворителя в липидных эмульсиях, был ответственен за тяжелые анафилактические реакции. Препараты, использующие его, были переформулированы для использования других эмульгаторов. Альфаксолон/альфадолон был переименован в "Saffan" и доступен для использования в ветеринарной анестезии.