Глимепирид: 2-типті қант диабетін емдеуге арналған дәрі
Glimepiride
Глимепирид – қант диабетінің 2 түрін емдеуге арналған дәрі. Меforminнен кейін тағайындалады, инсулин өндірісін арттырады. Құрамы, қолданылуы туралы ақпарат.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Дәрі-дәрмек
Medication
Глимепирид – сульфонилмочевина класына жататын, негізінен 2-типті қант диабетін емдеуге тағайындалатын диабетке қарсы препарат. Метформиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі жақсы дәлелденгендіктен, метформинмен салыстырғанда екінші қатарлы ем ретінде қарастырылады. Ол негізінен бүйрек безінен инсулин бөлінуін күшейту арқылы әсер етеді. Бұл екінші буын сульфонилмочевина болып саналады. Глимепирид 1979 жылы патенттелген және 1995 жылы медициналық қолдануға бекітілген. Ол генериктік препарат ретінде қолжетімді.
Glimepiride is an antidiabetic medication within the sulfonylurea class, primarily prescribed for the management of type 2 diabetes. It is regarded as a second line option compared to metformin, due to metformin's well established safety and efficacy. It works predominantly by increasing the amount of insulin released from the pancreas. It is classified as a second generation sulfonylurea. Glimepiride was patented in 1979 and approved for medical use in 1995. It is available as a generic medication.
Медициналық қолданыстар
Глимепирид 2-типті қант диабетін емдеу үшін қолданылады; оның әсер ету механизмі – бүйрек үсті безінде инсулин секрециясын күшейту. Бірақ, тиімді емдеу үшін организмде инсулиннің жеткілікті мөлшерде синтезделуі қажет. 1-типті қант диабетіне қолданылмайды, себебі бұл жағдайда бүйрек үсті безі инсулин өндіре алмайды.
Glimepiride is indicated to treat type 2 diabetes; its mode of action is to increase insulin secretion by the pancreas. However it requires adequate insulin synthesis as prerequisite to treat appropriately. It is not used for type 1 diabetes because in type 1 diabetes the pancreas is not able to produce insulin.
Қарсы көрсетілімдер
Глимепиридке немесе басқа сульфонилмочевиналарға аса жоғары сезімталдық бар пациенттерде қолдануға болмайды.
Its use is contraindicated in patients with hypersensitivity to glimepiride or other sulfonylureas.
Жағымсыз әсерлер
Глимепиридті қабылдаудың жанама әсерлеріне асқазан-ішек жолының (АІЖ) бұзылулары, кейде аллергиялық реакциялар және сирек кездесетін қан жасаудың бұзылулары жатады, оның ішінде тромбоцитопения, лейкопения және гемолитикалық анемия. Емдеудің алғашқы апталарында гипогликемия қаупі артуы мүмкін. Жанама әсерлерді күшейтетіндіктен, алкогольді ішімдіктерді тұтыну және күн сәулесіне ұшырау шектелуі керек. Ол панкреастың бета-жасушаларынан инсулин шығаруды ынталандыру және жасуша ішіндегі инсулин рецепторларының активтілігін арттыру арқылы қандағы қант деңгейін төмендетеді. Барлық екінші буын сульфонилмочевиналар гипогликемия қаупін бірдей деңгейде қамтамасыз етпейді. Глибенкламид (глибурид) гипогликемияның 20–30% дейін болатын жағдайларымен байланысты, ал глимепиридте бұл көрсеткіш 2–4% ғана. Глибенкламид гипогликемияға жауап ретінде инсулин секрециясының қалыпты гомеостаздық тежелуіне бөгет қояды, глимепирид болса олай етпейді. Сондай-ақ, глибенкламид гипогликемияға жауап ретінде глюкагон секрециясын азайтады, ал глимепирид мұндай әсер көрсетпейді.
Side effects from taking glimepiride include gastrointestinal tract (GI) disturbances, occasional allergic reactions, and rarely blood production disorders including thrombocytopenia, leukopenia, and hemolytic anemia. In the initial weeks of treatment, the risk of hypoglycemia may be increased. Alcohol consumption and exposure to sunlight should be restricted because they can worsen side effects. It lowers blood sugar by stimulating the release of insulin by pancreatic beta cells and by inducing increased activity of intracellular insulin receptors. Not all secondary sulfonylureas have the same risk of hypoglycemia. Glibenclamide (glyburide) is associated with an incidence of hypoglycemia of up to 20–30%, compared to as low as 2% to 4% with glimepiride. Glibenclamide also interferes with the normal homeostatic suppression of insulin secretion in reaction to hypoglycemia, whereas glimepiride does not. Also, glibenclamide diminishes glucagon secretion in reaction to hypoglycemia, whereas glimepiride does not.
Фармакокинетика
Асқазан-ішек жолынан сіңіру толық, тамақтану кедергі келтірмейді. Маңызды сіңіру бір сағат ішінде жүреді, ал таралу бүкіл денеге, 99,5% плазма ақуыздарымен байланысады. Метаболизм тотықтырушы биоөзгеріс арқылы жүзеге асырылады, ол бауырда және толыққанды түрде өтеді. Алдымен, препарат CYP2C9 ферменті арқылы M1 метаболитіне айналады. M1 глимепиридтің фармакологиялық активтілігінің шамамен 1/3-ін құрайды, алайда бұл қандағы глюкоза деңгейіне клиникалық маңызды әсер ететіні әлі белгісіз. M1 цитозольдік ферменттер арқылы М2 метаболитіне метаболизденеді. M2 фармакологиялық активті емес. Зәрмен шығарылу шамамен 65% құрайды, ал қалғаны нәжіспен шығарылады.
Gastrointestinal absorption is complete, with no interference from meals. Significant absorption can occur within one hour, and distribution is throughout the body, 99.5% bound to plasma protein. Metabolism is by oxidative biotransformation, it is hepatic and complete. First, the medication is metabolized to M1 metabolite by CYP2C9. M1 possesses about 1/3 of pharmacological activity of glimepiride, yet it is unknown if this results in clinically meaningful effect on blood glucose. M1 is further metabolized to M2 metabolite by cytosolic enzymes. M2 is pharmacologically inactive. Excretion in the urine is about 65%, and the remainder is excreted in the feces.