Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Алдоза редуктаза ингибиторлары – қант диабетімен ауыратын адамдарда көз және жүйке зақымдануын алдын алу мақсатында зертленіп жатқан дәрілер класы.
Aldose reductase inhibitors are a class of drugs being studied as a way to prevent eye and nerve damage in people with diabetes.
Механизм
Олардың нысанасы – альдоза редуктаза – бұл фермент, ол әдетте денедегі көптеген басқа да аймақтарда кездеседі және глюкозадан фруктоза түзілуіне жауапты сорбитол (полиол) жолының бір қадамын катализдейді. Альдоза редуктазаның активтілігі қант диабеті кезінде инсулинге жауап бермейтін тіндерде, соның ішінде көздің хрустальдық линзасында, шеткі жүйкелерде және бүйрек гломеруласында глюкоза концентрациясының артуымен бірге жоғарылайды. Сорбитол жасуша мембраналары арқылы оңай өте алмайды, сондықтан жиналып, осмостық зақымдану тудырады, ол ретинопатия мен нейропатияға алып келеді.
Their target, aldose reductase, is an enzyme that is normally present in many other parts of the body, and catalyzes one of the steps in the sorbitol (polyol) pathway that is responsible for fructose formation from glucose. Aldose reductase activity increases as the glucose concentration rises in diabetes in those tissues that are not insulin sensitive, which include the lenses, peripheral nerves, and glomerulus. Sorbitol does not diffuse through cell membranes easily and therefore accumulates, causing osmotic damage which leads to retinopathy and neuropathy.
Мысалдар
Альдоза редуктазаның белсенділігін төмендетуге қабілетті табиғи көздерге үнді құсының жидесі, шпинат, зире тұқымы, фенхель тұқымы, базилик жапырақтары, лимон, қара бұрыш, апельсин, карри жапырақтары, қанап, даршын және лишайник жатады. Көбінесе жапырақтарда кездесетін флавоноид түрі – лютеолин және оның синтетикалық туындылары альдоза редуктазаның потенциалды ингибиторлары болып табылады.
Natural sources reported to inhibit aldose reductase include indian gooseberry, spinach, cumin seeds, fennel seeds, basil leaves, lemon, black pepper, orange, curry leaves, cannabis, cinnamon and lichen. Luteolin, a type of flavonoid found mostly in leaves, and their synthetic derivatives are potential inhibitors of aldose reductase.
Диабеттік катаракта
Диабеттік катарактаның қалыптасуы линзадағы қанттың артуымен байланысты. Линза ішіндегі артық қант альдоза редуктаза ферменті арқылы спиртке дейін тотықтырылады, бірақ линза капсуласы қант спирттеріне салыстырмалы түрде өткізбейді. Артық қант спирті (полиол) линзаның суды сіңіруіне және осмостық тепе-теңсіздікке әкеледі. Соңында, натрий деңгейінің жоғарылауы, калий және глутатион деңгейлерінің төмендеуі катарактаның пайда болуына себеп болады. Алдоза редуктаза ингибиторларын жергілікті түрде қолдану егешқұйрықтарда катарактаны болдырмауға көмектеседі.
Diabetic cataract formation follows an increase in sugars in the lens. The excess sugar within the lens is reduced by aldose reductase to its alcohol, but the lens capsule is relatively impermeable to sugar alcohols. Because of the excess sugar alcohol (polyol), the lens imbibes water, causing osmotic imbalance. Eventually, increased sodium and decreased potassium levels and decreased glutathione levels lead to cataract formation. Topical administration of aldose reductase inhibitors have been shown to prevent the cataract in rats.
Астма және ХОББ
Бұл дәрілер класы астма және ЖОБТ (әрекетсіз дем алу синдромы) ауруларын емдеуде негізгі патологияны өзгертуге қабілетті ем ретінде де зерттелуде, себебі олардың тыныс жолдары эпителийіндегі тостаған тәрізді жасушалардың метаплазиясын тежейтіні анықталды, соның салдарынан осы аурулармен байланысты көп мөлшердегі шырыш секрециясы азаяды.
This class of drugs is also under investigation as a possible root pathology modulating treatment for asthma and COPD since it has been shown that they inhibit goblet cell metaplasia in the respiratory epithelium, thereby reducing the copious mucous secretion associated with these.