Введение

Опиоидные препараты

Пентазоцин, продаваемый под торговой маркой Talwin среди прочих, – обезболивающее средство, используемое для лечения умеренной и сильной боли. Считается, что он действует, активируя (агонизируя) κ-опиоидные рецепторы (KOR) и μ-опиоидные рецепторы (MOR). Таким образом, он классифицируется как опиоид, поскольку оказывает свое обезболивающее действие, взаимодействуя с опиоидными рецепторами. Он имеет многие побочные эффекты, характерные для других опиоидов, такие как запор, тошнота, зуд, сонливость и угнетение дыхания, но, в отличие от большинства других опиоидов, он довольно часто вызывает галлюцинации, кошмары и бред. Кроме того, в отличие от большинства других опиоидов, он подвержен эффекту насыщения, когда при определенной дозе (которая варьируется в зависимости от человека) дальнейшее увеличение дозы не приводит к усилению обезболивающего эффекта или увеличению побочных эффектов. Обычно в пероральных формах он комбинируется с налоксоном, чтобы предотвратить раздавливание таблеток, растворение их в растворителе (например, воде) и последующее введение для достижения эйфории (поскольку налоксон, принимаемый внутрь, не оказывает опиоидного антагонистического действия, в то время как внутривенное или внутримышечное введение – оказывает). Его производство было прекращено спонсором в Австралии, хотя он может быть доступен по специальной программе доступа. После того, как медицинские работники и сотрудники правоохранительных органов узнали об этой ситуации, антагонист μ-опиоидных рецепторов налоксон был добавлен в пероральные препараты, содержащие пентазоцин, для предотвращения предполагаемого "ненадлежащего использования" посредством инъекций, и зарегистрированная частота его рекреационного употребления с тех пор резко снизилась.

Исследования

В открытом, дополнительном, однодневном клиническом исследовании с применением небольшой дозы, пентазоцин быстро и значительно снизил симптомы мании у людей с биполярным расстройством, находящихся в маниакальной фазе заболевания. Предполагалось, что наблюдаемая эффективность связана с активацией κ-опиоидных рецепторов, опосредующей уменьшение гипердопаминергии в системах вознаграждения. При внутривенном введении он также может увеличивать нагрузку на сердце после инфаркта миокарда, поэтому следует избегать его применения, если это возможно.

История

Пентазоцин был разработан компанией Sterling Drug Company, Sterling Winthrop Research Institute, из Ренсселера, штат Нью-Йорк. Это обезболивающее соединение было впервые синтезировано в Sterling в 1958 году. Клинические испытания в США проводились с 1961 по 1967 год. Препарат был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в июне 1967 года после положительной оценки результатов испытаний, проведенных на 12 000 пациентах в Соединенных Штатах. К середине 1967 года пентазоцин уже продавался в Мексике, Англии и Аргентине под различными торговыми марками.

Правовой статус

Пентазоцин первоначально не был классифицирован в соответствии с Законом о контролируемых веществах. 1 октября 1971 года в Управление по борьбе с наркотиками (DEA) было подано ходатайство о включении его в Список III. Ходатайство подал Джозеф Л. Финк III, фармацевт и студент юридического факультета юридического центра Джорджтаунского университета, в рамках курса «Правовая практика в общественных интересах». 10 ноября 1971 года это ходатайство было принято к рассмотрению. 10 января 1979 года DEA опубликовало окончательное постановление о переносе пентазоцина в Список IV, вступившее в силу 9 февраля 1979 года. Это считается первым случаем успешного ходатайства о переклассификации вещества в соответствии с относительно недавно принятым Законом о контролируемых веществах. Пентазоцин по-прежнему классифицируется в Списке IV в соответствии с Законом о контролируемых веществах в Соединенных Штатах, даже с добавлением налоксона. В некоторых штатах он классифицируется как вещество Списка II, например, в Иллинойсе и Южной Каролине (только инъекционная форма), или Списка III, например, в Кентукки. На международном уровне пентазоцин является наркотическим веществом Списка III в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах. Пентазоцин имеет номер ACSCN DEA 9720; поскольку он относится к веществам Списка IV, DEA не устанавливает годовую квоту производства пентазоцина для Соединенных Штатов.

Торговые марки

Пентазоцин продается под несколькими торговыми марками, такими как Fortral, Sosegon, Talwin NX (с налоксоном), Talwin, Talwin PX, Fortwin и Talacen (с парацетамолом (ацетаминофеном)).