Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Опиоидты препарат
Opioid medication
Пентазоцин, басқалармен қатар Talwin таңбасымен сатылады, орташадан ауырға дейін болатын ауырсынды емдеуге қолданылатын ауыртпалықты басатын дәрі. Ол κ опиоидты рецепторларын (KOR) және μ опиоидты рецепторларын (MOR) белсендіру (агонизациялау) арқылы әрекет етеді деп саналады. Опиоид рецепторларымен өзара әрекеттесу арқылы ауырсынуды басатын әсерін көрсетеді, сондықтан ол опиоид деп аталады. Ол басқа опиоидтар сияқты көптеген жанама әсерлерге ие, мысалы, іш қату, құсу, қышу, ұйқышылдық және тыныс алудың қиындауы, бірақ көптеген басқа опиоидтардан айырмашылығы, ол жиі галлюцинациялар, қорқынышты түстер және адасқандықтарды тудырады. Сонымен қатар, көптеген басқа опиоидтардан айырмашылығы, ол шекті әсерге ие, яғни белгілі бір дозада (әр адам үшін әртүрлі) дозаны одан әрі арттыру ауырсынуды жеңілдетпейді немесе жанама әсерлерді күшейтпейді. Әдетте, таблеткаларын ұсатып, еріткіште (мысалы, суда) ерітіп, есірткілік мақсатта инъекция жасауға жол бермеу үшін пероральді препараттарда налоксонмен біріктіріледі (ауыз арқылы қабылданған налоксон опиоидты жоятын әсер бермейді, ал тамырға немесе бұлшыққа енгізгенде әсер етеді). Австралиядағы корпоративтік серіктес оны өндіруді тоқтатты, бірақ ол арнайы қолжетімділік схемасы арқылы қолжетімді болуы мүмкін. Денсаулық сақтау мамандары мен есірткіге қарсы күрес органдары бұл жағдайды білгеннен кейін, инъекция арқылы "дұрыс емес қолдануды" болдырмау үшін петазоцин құрамындағы пероральді препараттарға мю-опиоидты рецепторлардың антагонисті налоксон қосылды, және оның ойын-сауық мақсатында қолданылуының тіркелген жағдайлары күрт азайды.
Pentazocine, sold under the brand name Talwin among others, is a painkiller used to treat moderate to severe pain. It is believed to work by activating (agonizing) κ opioid receptors (KOR) and μ opioid receptors (MOR). As such it is called an opioid as it delivers its effects on pain by interacting with the opioid receptors. It shares many of the side effects of other opioids like constipation, nausea, itching, drowsiness and respiratory depression, but unlike most other opioids it fairly frequently causes hallucinations, nightmares and delusions. It is also, unlike most other opioids, subject to a ceiling effect, which is when at a certain dose (which differs from person to person) no more pain relief, or side effects, is obtained by increasing the dose any further. Usually, in its oral formulations, it is combined with naloxone so as to prevent people from crushing the tablets, dissolving them in a solvent (like water) and injecting them for a high (as orally administered naloxone produces no opioid negating effects, whereas intravenous or intramuscular administration does). It has been discontinued by its corporate sponsor in Australia, although it may be available through the special access scheme. After health care professionals and drug enforcement officials became aware of this scenario, the mu opioid receptor antagonist naloxone was added to oral preparations containing pentazocine to prevent perceived "misuse" via injection, and the reported incidence of its recreational use has declined precipitously since.
Зерттеу
Ашық, қосымша, бір күндік, жедел дозалы шағын клиникалық зерттеуде, пентазоцин биполярлық бұзылысы бар және маниялық фазадағы адамдарда мания симптомдарын жылдам және айқын түрде азайтатыны анықталды. Көрсетілген тиімділік, сыйақы жолдарындағы гипердопамингегияны κ опиоид рецепторларының белсенділігі арқылы жеңілдетуіне байланысты деп болжам жасалды. Сонымен қатар, препаратты тамырға салу арқылы миокард инфарктісінен кейін жүрек жұмысының артуы мүмкін, сондықтан оны қолданудан, мүмкіндігінше, сақтану керек.
In an open label, add on, single day, acute dose small clinical study, pentazocine was found to rapidly and substantially reduce symptoms of mania in individuals with bipolar disorder that were in the manic phase of the condition. It was postulated that the efficacy observed was due to κ opioid receptor activation mediated amelioration of hyperdopaminergia in the reward pathways. It may also increase cardiac work after myocardial infarction when given intravenously and hence this use should be avoided where possible.
Тарих
Пентазоцинді Нью-Йорк штатының Ренсселер қаласындағы Стерлинг Винтроп ғылыми-зерттеу институты, Sterling Drug Company компаниясы жасап шығарды. Бұл анальгетик алғаш рет 1958 жылы Стерлингте синтезделді. АҚШ-тағы сынақтар 1961 және 1967 жылдар аралығында жүргізілді. 1967 жылдың маусым айында Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы АҚШ-та 12 000 науқасқа сынақ жүргізілгеннен кейін жағымды бағаланған соң мақұлдады. 1967 жылдың ортасына қарай Пентазоцин Мексика, Англия және Аргентинада әртүрлі сауда маркаларымен сатыла бастады.
Pentazocine was developed by the Sterling Drug Company, Sterling Winthrop Research Institute, of Rensselaer, New York. The analgesic compound was first made at Sterling in 1958. U. S. testing was conducted between 1961 and 1967. It was approved by the Food and Drug Administration in June 1967 after being favorably reviewed following testing on 12,000 patients in the United States. By mid 1967 Pentazocine was already being sold in Mexico, England, and Argentina, under different trade names.
Құқықтық мәртебе
Пентазоцин бастапқыда бақыланатын заттар туралы заң бойынша жіктемеден тыс болды. 1971 жылдың 1 қазанында оны III тізімге көшіру туралы өтініш Дәрі-дәрмектерді бақылау жөніндегі басқармаға (DEA) ұсынылды. Бұл өтінішті Джозеф Л. Финк III, Джорджтаун университетінің құқық орталығындағы фармацевт және заң студенті, «Қоғамдық мүддеде заңгерлік» курсы аясында тапсырған. Өтініш 1971 жылдың 10 қарашасында қарауға қабылданды. DEA 1979 жылдың 10 қаңтарында оны IV тізімге көшіру туралы соңғы қағиданы жариялады, ол 1979 жылдың 9 ақпанында күшіне енді. Бұл салыстырмалы түрде жақында қабылданған бақыланатын заттар туралы заң бойынша затты қайта жіктеуге жасалған алғашқы сәтті өтініш деп есептеледі. Пентазоцин АҚШ-та бақыланатын заттар туралы заң бойынша IV тізімде сақталады, тіпті налоксон қосылған жағдайда да. Кейбір штаттар оны II тізімге жатқызады, мысалы, Иллинойс және Оңтүстік Каролина (тек инъекциялық формасы үшін), немесе III тізімге, мысалы, Кентукки. Халықаралық деңгейде пентазоцин психотроптық заттар жөніндегі конвенцияның III тізіміне жатады. Пентазоциннің DEA ACSCN коды – 9720; IV тізімдегі зат болғандықтан, DEA АҚШ үшін пентазоцин өндірісіне жылдық квота белгілемейді.
Pentazocine was originally unclassified under the Controlled Substances Act. A petition was filed with the Drug Enforcement Administration on October 1, 1971, to shift it to Schedule III. The petition was filed by Joseph L. Fink III, a pharmacist and law student at Georgetown University Law Center as part of the course Lawyering in the Public Interest. That petition was accepted for review on November 10, 1971. D. E. A. published a Final Rule transferring it to schedule IV on January 10, 1979, with an effective date of February 9, 1979. This is understood to be the first instance of a successful petition to reclassify a substance under the relatively recently enacted Controlled Substances Act. Pentazocine is still classified in Schedule IV under the Controlled Substances Act in the United States, even with the addition of Naloxone. Some states classify it in Schedule II, such as Illinois and South Carolina (injectable form only), or Schedule III such as Kentucky.) Internationally, pentazocine is a Schedule III drug under the Convention on Psychotropic Substances. Pentazocine has a DEA ACSCN of 9720; being a Schedule IV substance, the DEA does not assign an annual manufacturing quota for pentazocine for the United States.
Брендтер
Пентазоцин бірнеше сауда атауларымен сатылады, мысалы Fortral, Sosegon, Talwin NX (налоксонмен), Talwin, Talwin PX, Fortwin және Talacen (парацетамолмен (ацетаминофенмен) бірге).
Pentazocine is sold under several brand names, such as Fortral, Sosegon, Talwin NX (with naloxone), Talwin, Talwin PX, Fortwin and Talacen (with paracetamol (acetaminophen)).