Введение
Препарат – агонист дофамина
! Сайт
! Аффинность (Ki [нМ])
! Эффективность (Emax [%])
! Действие
|
| D1 | 692 | ? | ? |
| D2S | 5.0 | 41 | Частичный агонист |
| D2L | 15 | 28 | Частичный агонист |
| D3 | 6.8 | 68 | Частичный агонист |
| D4 | 372 | 0 | Тихий антагонист |
| D5 | 537 | ? | ? |
| 5-HT1A | 13 | 72 | Частичный агонист |
| 5-HT1B | 355 | 66 | Частичный агонист |
| 5-HT1D | 11 | 86 | Частичный агонист |
| 5-HT2A | 107 | 69 | Частичный агонист |
| 5-HT2B | 56 | 0 | Тихий антагонист |
| 5-HT2C | 741 | 79 | Частичный агонист |
| 5-HT6 | 33 | ? | ? |
| 5-HT7 | 11–126 | ? | ? |
| α1A | 4.2 | 0 | Тихий антагонист |
| α1B | 1.4 | ? | ? |
| α1D | 1.1 | ? | ? |
| α2A | 11 | 0 | Тихий антагонист |
| α2B | 35 | 0 | Тихий антагонист |
| α2C | 28 | 0 | Тихий антагонист |
| α2D | 68 | ? | ? |
| β1 | 589 | ? | ? |
| β2 | 741 | ? | ? |
| H1 | >10,000 | – | – |
| M1 | >10,000 | – | – |
| class="sortbottom" | colspan="4" style="width: 1px; background color:#eaecf0; text align: center;" | Примечание: Все рецепторы человеческие, за исключением α2D-адренергического (крысиный, нет человеческого аналога) и 5-HT7 (крысиный/мышиный).
! Affinity (Ki [nM])
! Efficacy (Emax [%])
! Action
|
| D1
| 692
| ? | ? |
| D2S
| 5.0
| 41
| Partial agonist
|
| D2L
| 15
| 28
| Partial agonist
|
| D3
| 6.8
| 68
| Partial agonist
|
| D4
| 372
| 0
| Silent antagonist
|
| D5
| 537
| ? | ? |
| 5 HT1A
| 13
| 72
| Partial agonist
|
| 5 HT1B
| 355
| 66
| Partial agonist
|
| 5 HT1D
| 11
| 86
| Partial agonist
|
| 5 HT2A
| 107
| 69
| Partial agonist
|
| 5 HT2B
| 56
| 0
| Silent antagonist
|
| 5 HT2C
| 741
| 79
| Partial agonist
|
| 5 HT6
| 33
| ? | ? |
| 5 HT7
| 11–126
| ? | ? |
| α1A
| 4.2
| 0
| Silent antagonist
|
| α1B
| 1.4
| ? | ? |
| α1D
| 1.1
| ? | ? |
| α2A
| 11
| 0
| Silent antagonist
|
| α2B
| 35
| 0
| Silent antagonist
|
| α2C
| 28
| 0
| Silent antagonist
|
| α2D
| 68
| ? | ? |
| β1
| 589
| ? | ? |
| β2
| 741
| ? | ? |
| H1
| >10,000
| –
| –
|
| M1
| >10,000
| –
| –
| class="sortbottom"
| colspan="4" style="width: 1px; background color:#eaecf0; text align: center;" | Notes: All receptors are human except α2D adrenergic, which is rat (no human counterpart), and 5 HT7, which is rat/mouse.
История
Бромокриптин был открыт учеными компании Sandoz в 1965 году и впервые описан в 1968 году; впервые он поступил в продажу под торговой маркой Parlodel. Форма бромокриптина с быстрым высвобождением была одобрена FDA в 2009 году.
Торговые марки
По состоянию на июль 2017 года бромокриптин продавался во всем мире под множеством торговых наименований, включая Abergin, Barlolin, Brameston, Brocriptin, Brom, Broma Del, Bromergocryptine, Bromergon, Bromicon, Bromocorn, Bromocriptin, Bromocriptina, Bromocriptine, бромокриптина мезилат, бромокриптина мезилат, бромокриптина метансульфонат, Bromocriptini mesilas, Bromocriptinmesilat, Bromodel, Bromokriptin, Bromolac, Bromotine, Bromtine, Brotin, Butin, Corpadel, Cripsa, Criptine, Criten, Cycloset, Degala, Demil, Deparo, Deprolac, Diacriptin, Dopagon, Erenant, Grifocriptina, Gynodel, kirim, Kriptonal, Lactodel, Medocriptine, Melen, Padoparine, Palolactin, Parlodel, Pravidel, Proctinal, Ronalin, Semi Brom, Serocriptin, Serocryptin, Suplac, Syntocriptine, Umprel, Unew, Updopa, Upnol B и Volbro. По состоянию на июль 2017 года он также продавался в качестве комбинированного препарата с метформином под названием Diacriptin M и в качестве ветеринарного препарата под торговой маркой Pseudogravin.