Кіріспе
Допаминді агонисттерді дәрілеу ! Сайт ! Туыстық (Ki [nM]) ! Тиімділік (Emax [%]) ! Әрекеті
|
| D1 | 692 | ? | ? |
| D2S | 5.0 | 41 | Жарым-жартылай агонист |
| D2L | 15 | 28 | Жарым-жартылай агонист |
| D3 | 6.8 | 68 | Жарым-жартылай агонист |
| D4 | 372 | 0 | Тыныш антагонист |
| D5 | 537 | ? | ? |
| 5 HT1A | 13 | 72 | Жарым-жартылай агонист |
| 5 HT1B | 355 | 66 | Жарым-жартылай агонист |
| 5 HT1D | 11 | 86 | Жарым-жартылай агонист |
| 5 HT2A | 107 | 69 | Жарым-жартылай агонист |
| 5 HT2B | 56 | 0 | Тыныш антагонист |
| 5 HT2C | 741 | 79 | Жарым-жартылай агонист |
| 5 HT6 | 33 | ? | ? |
| 5 HT7 | 11–126 | ? | ? |
| α1A | 4.2 | 0 | Тыныш антагонист |
| α1B | 1.4 | ? | ? |
| α1D | 1.1 | ? | ? |
| α2A | 11 | 0 | Тыныш антагонист |
| α2B | 35 | 0 | Тыныш антагонист |
| α2C | 28 | 0 | Тыныш антагонист |
| α2D | 68 | ? | ? |
| β1 | 589 | ? | ? |
| β2 | 741 | ? | ? |
| H1 | >10,000 | – | – |
| M1 | >10,000 | – | – |
| colspan="4" style="width: 1px; background color:#eaecf0; text align: center;" | Ескертулер: Барлық рецепторлар адамның, α2D адренергиялық рецепторы егеуқұйрықтың (адамда баламасы жоқ) және 5 HT7 рецепторы егеуқұйрық/тышқан рецепторы.
! Site
! Affinity (Ki [nM])
! Efficacy (Emax [%])
! Action
|
| D1
| 692
| ? | ? |
| D2S
| 5.0
| 41
| Partial agonist
|
| D2L
| 15
| 28
| Partial agonist
|
| D3
| 6.8
| 68
| Partial agonist
|
| D4
| 372
| 0
| Silent antagonist
|
| D5
| 537
| ? | ? |
| 5 HT1A
| 13
| 72
| Partial agonist
|
| 5 HT1B
| 355
| 66
| Partial agonist
|
| 5 HT1D
| 11
| 86
| Partial agonist
|
| 5 HT2A
| 107
| 69
| Partial agonist
|
| 5 HT2B
| 56
| 0
| Silent antagonist
|
| 5 HT2C
| 741
| 79
| Partial agonist
|
| 5 HT6
| 33
| ? | ? |
| 5 HT7
| 11–126
| ? | ? |
| α1A
| 4.2
| 0
| Silent antagonist
|
| α1B
| 1.4
| ? | ? |
| α1D
| 1.1
| ? | ? |
| α2A
| 11
| 0
| Silent antagonist
|
| α2B
| 35
| 0
| Silent antagonist
|
| α2C
| 28
| 0
| Silent antagonist
|
| α2D
| 68
| ? | ? |
| β1
| 589
| ? | ? |
| β2
| 741
| ? | ? |
| H1
| >10,000
| –
| –
|
| M1
| >10,000
| –
| –
| class="sortbottom"
| colspan="4" style="width: 1px; background color:#eaecf0; text align: center;" | Notes: All receptors are human except α2D adrenergic, which is rat (no human counterpart), and 5 HT7, which is rat/mouse.
Тарих
Бромокриптин 1965 жылы Sandoz компаниясының ғалымдарымен ашылған және алғаш рет 1968 жылы жарияланған; ол алғаш рет Parlodel тауарлық атауымен сатылымға шығарылған. Бромокриптиннің жылдам шығарылатын формуласы 2009 жылы FDA агенттігімен бекітілген.
Брендтер
2017 жылдың шілде айынан бастап бромкриптин әлем бойынша көптеген сауда атауларымен сатылды, оның ішінде: Абергин, Барлолин, Брамстон, Брокриптин, Бром, Брома Дель, Броммергокриптин, Броммергон, Броммикон, Бромкорн, Бромкриптин, Бромкриптина, Бромкриптин мезилаты, Бромкриптин мезилаты, Бромкриптин метансульфонаты, Бромкриптин мезиласы, Бромкриптин мезилаты, Бромкриптин мезилаты, Бромкриптин мезилаты, Бромкриптин мезилаты, Бромкриптин мезилаты, Бромкриптин мезилаты, Бромкриптин, Бромлак, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Бромтин, Корпадел, Крипса, Криптин, Критен, Циклосет, Дегала, Демил, Депаро, Депролак, Диакриптин, Допагон, Эренант, Грифокриптина, Гинодел, Кирим, Криптонал, Лактодел, Медокриптин, Мелен, Падопарин, Палолактин, Парлодел, Правидел, Проктинал, Роналин, Семи Бром, Серокриптин, Серокриптин, Суплак, Синтокриптин, Умпрел, Унев, Упдопа, Упнол Б және Волбро. 2017 жылдың шілдесінен бастап ол метформинмен біріктірілген «Диакриптин М» препараты және ветеринариялық препарат ретінде «Псевдогравин» таңбасымен де сатылды.