Дименгидринат: противоэметическое и антигистаминное средство.
Dimenhydrinate
Драмина (дименгидринат): эффективное средство от укачивания и тошноты. Состав, действие, преимущества перед чистым дифенилгидрамином. Купить Dramamine.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Противорвотное и антигистаминное средство
Anti emetic and antihistamine medication
Дименгидринат, продаваемый под торговой маркой Dramamine, среди прочих, является безрецептурным лекарственным средством, используемым для лечения укачивания и тошноты. Дименгидринат представляет собой теоклатную соль, состоящую из дифенгидрамина (производного этаноламина) и 8-хлортеофиллина (хлорированного производного теофиллина) в соотношении 1:1. Дименгидринат был представлен на рынке компанией G. D. Searle в 1949 году.
Dimenhydrinate, sold under the brand name Dramamine, among others, is an over the counter medication used to treat motion sickness and nausea. Dimenhydrinate is a theoclate salt composed of diphenhydramine (an ethanolamine derivative) and 8 chlorotheophylline (a chlorinated theophylline derivative) in a 1:1 ratio. Dimenhydrinate was introduced to the market by G. D. Searle in 1949.
Фармакология
Дифенгидрамин является основным компонентом дименгидрината и определяет его основной эффект. Главные отличия от чистого дифенгидрамина заключаются в меньшей эффективности, обусловленной сочетанием с 8-хлортеофиллином (по массе дименгидринат содержит от 53% до 55,5% дифенгидрамина), и в том, что стимулирующие свойства 8-хлортеофиллина помогают снизить побочный эффект сонливости, вызываемый дифенгидрамином. Сам дифенгидрамин является антагонистом H1-рецепторов, обладающим антихолинергической активностью.
Diphenhydramine is the primary constituent of dimenhydrinate and dictates the primary effect. The main differences relative to pure diphenhydramine are a lower potency due to being combined with 8 chlorotheophylline (by weight, dimenhydrinate is between 53% and 55.5% diphenhydramine) and the fact that the stimulant properties of 8 chlorotheophylline help reduce the side effect of drowsiness brought on by diphenhydramine. Diphenhydramine is itself an H1 receptor antagonist that demonstrates anticholinergic activity.
Фармакокинетика
Дифенгидрамин достигает пиковой концентрации примерно через 2 часа после перорального или сублингвального введения дифенгидрината, а период полувыведения у здоровых взрослых составляет 6 часов. Сленговые названия для Драмина, используемые в таких целях, включают "драма", "дейм", "дейм-табы", "D Q", "субстанция D", "d house" и "драмс". Злоупотребление Драминам иногда называют "драматизацией" или "уходом на десяток", что отсылает к количеству таблеток Драмина, обычно необходимому для достижения эффекта. Многие пользователи сообщают о профиле побочных эффектов, соответствующем отравлению тропановыми алкалоидами (например, атропином), поскольку оба вещества проявляют антагонизм к мускариновым ацетилхолиновым рецепторам как в центральной, так и в автономной нервной системе, что подавляет различные пути передачи сигналов. Считается, что такой профиль побочных эффектов обуславливает относительно низкий потенциал злоупотребления антигистаминными препаратами класса этаноламинов. Физостигмин может использоваться в качестве антидота при отравлении дименгидринатом.
The diphenhydramine component requires about 2hours to reach peak concentration after either oral or sublingual administration of diphenhydrinate, and has a half life of 6hours in healthy adults. Slang terms for Dramamine used this way include "drama", "dime", "dime tabs", "D Q", "substance D", "d house", and "drams". Abusing Dramamine is sometimes referred to as Dramatizing or "going a dime a dozen", a reference to the amount of Dramamine tablets generally necessary for a trip. Many users report a side effect profile consistent with tropane alkaloid (e. g. atropine) poisoning as both show antagonism of muscarinic acetylcholine receptors in both the central and autonomic nervous system, which inhibits various signal transduction pathways. Such a side effect profile is thought to give ethanolamine class antihistamines a relatively low abuse liability. An antidote that can be used for dimenhydrinate poisoning is physostigmine.
История
Дименгидринат (тогда известный как соединение 1694) испытывался в больнице Джона Хопкинса в 1947 году аллергологами доктором Лесли Гей и доктором Полом Карлайнером как потенциальное средство от сенной лихорадки и крапивницы. Среди испытуемых была беременная женщина, страдавшая от морской болезни всю жизнь. Она не испытывала симптомов, если принимала дименгидринат за несколько минут до посадки в трамвай, в то время как плацебо оказалось неэффективным. Для подтверждения этих результатов в следующем году компания G. D. Searle & Co. провела исследование, в ходе которого дименгидринат или плацебо в течение 10 дней давали американским солдатам, пересекавшим Атлантику на переоборудованном грузовом судне General Ballou во время "неспокойного плавания", в качестве средства от морской болезни. Результаты оказались положительными, как и результаты второго исследования, проведенного преимущественно с женщинами во время обратного рейса судна. Гей и Карлайнер объявили о своем открытии на заседании Медицинского общества Джона Хопкинса 14 февраля 1949 года, а также опубликовали статью в Бюллетене больницы Джона Хопкинса. Об этом открытии написали "Нью-Йорк Таймс", "Балтимор Сан" и другие национальные газеты, а позднее в том же году "Драмамин" поступил в продажу в аптеках.
Dimenhydrinate (then known as Compound 1694) was being tested as a potential treatment for hay fever and hives at Johns Hopkins Hospital in 1947 by allergists Dr. Leslie Gay and Dr. Paul Carliner. Among those who received the drug was a pregnant woman who had suffered from motion sickness her entire life. She remained symptom free if she took dimenhydrinate a few minutes before boarding a trolley, whereas the placebo was ineffective. To confirm these findings, the following year, G. D. Searle & Co. conducted a trial in which dimenhydrinate or placebo was given to U. S. troops crossing the Atlantic during "a rough passage" in a converted freight ship, the General Ballou, for 10 days as a rescue therapy for sea sickness. The findings were positive, as were the findings of a second trial of mostly women on the ship's return voyage. Gay and Carliner announced their discovery at a meeting of the Johns Hopkins Medical Society on February 14, 1949, as well as in the Bulletin of The Johns Hopkins Hospital. The New York Times, the Baltimore Sun, and other national newspapers covered the discovery, and Dramamine was made available in drugstores later that year.
Торговые марки
Дименгидринат продается под многими торговыми марками: в США, Мексике, Турции и Таиланде как Dramamine; в Сербии как Dimigal; в Украине как Driminate; в Канаде, Коста-Рике и Индии как Gravol; в Исландии как Gravamin; в России и Хорватии как Dramina; в Южной Африке и Германии как Vomex; в Австралии и Австрии как Vertirosan; в Бразилии как Dramin; в Колумбии как Mareol; в Эквадоре как Anautin; в Венгрии как Daedalon; в Индонезии как Antimo; в Италии как Xamamina или Valontan; в Перу как Gravicoll; в Польше и Словакии как Aviomarin; в Португалии как Viabom, Vomidrine и Enjomin; в Испании как Biodramina; в Израиле как Travamin; и в Пакистане как Gravinate.
Dimenhydrinate is marketed under many brand names: in the U. S., Mexico, Turkey and Thailand as Dramamine; in Serbia as Dimigal; in Ukraine as Driminate; in Canada, Costa Rica, and India as Gravol; in Iceland as Gravamin; in Russia and Croatia as Dramina; in South Africa and Germany as Vomex; in Australia and Austria as Vertirosan; in Brazil as Dramin; in Colombia as Mareol; in Ecuador as Anautin; in Hungary as Daedalon; in Indonesia as Antimo; in Italy as Xamamina or Valontan; in Peru as Gravicoll; in Poland and Slovakia as Aviomarin; in Portugal as Viabom, Vomidrine, and Enjomin; in Spain as Biodramina; in Israel as Travamin; and in Pakistan as Gravinate.
Популярная культура
Modest Mouse выпустили песню под названием "Dramamine" на своем дебютном альбоме 1996 года This Is a Long Drive for Someone with Nothing to Think About. В песне побочные эффекты препарата используются как метафора для отражения ухудшения личных отношений.
Modest Mouse produced a song titled "Dramamine" on their 1996 debut album This Is a Long Drive for Someone with Nothing to Think About. The song uses side effects of the drug as a metaphor for the deteriorating state of a personal relationship.