Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Құсыққа қарсы және антигистаминдік препарат
Anti emetic and antihistamine medication
Дименгидринат, соның ішінде Dramamine брендімен сатылатын, қозғалыс ауруы мен құлайғанды емдеуге қолданылатын рецептсіз препарат болып табылады. Дименгидринат – дифенгидраминнен (этаноламин туындысы) және 8-хлортеофиллинден (хлорланған теофиллин туындысы) 1:1 қатынаста тұратын теоклат тұзы. Дименгидринат 1949 жылы G. D. Searle компаниясымен нарыққа енгізілген.
Dimenhydrinate, sold under the brand name Dramamine, among others, is an over the counter medication used to treat motion sickness and nausea. Dimenhydrinate is a theoclate salt composed of diphenhydramine (an ethanolamine derivative) and 8 chlorotheophylline (a chlorinated theophylline derivative) in a 1:1 ratio. Dimenhydrinate was introduced to the market by G. D. Searle in 1949.
Фармакология
Дифенгидрамин дименгидринаттың басты құрамы болып табылады және оның негізгі әсерін шарттайды. Таза дифенгидраминге қарағанда басты айырмашылық – 8 хлортеофиллинмен қосылуынан (дименгидринаттың салмағы 53%-дан 55,5%-ға дейін) тиімділігінің төмендеуі, сондай-ақ 8 хлортеофиллиннің күш беру қасиеттері дифенгидраминнің ұйқы келтіретін жанама әсерін азайтуға көмектеседі. Дифенгидрамин өзі H1 рецепторларының антагонисті болып табылады және антихолинергиялық әрекет көрсетеді.
Diphenhydramine is the primary constituent of dimenhydrinate and dictates the primary effect. The main differences relative to pure diphenhydramine are a lower potency due to being combined with 8 chlorotheophylline (by weight, dimenhydrinate is between 53% and 55.5% diphenhydramine) and the fact that the stimulant properties of 8 chlorotheophylline help reduce the side effect of drowsiness brought on by diphenhydramine. Diphenhydramine is itself an H1 receptor antagonist that demonstrates anticholinergic activity.
Фармакокинетика
Дифенгидрамин компоненті ауызша немесе тіл астына қабылдағаннан кейін ең жоғары концентрацияға жету үшін шамамен 2 сағатқа жуық уақыт қажет, ал сау ересектерде оның жартылай ыдырау периоды 6 сағатты құрайды. Осылай қолданылатын Dramamine жаргондық аталымдарына "драма", "дайм", "дайм таблеткалары", "D Q", "D зат", "d үй" және "драмдар" жатады. Dramamine-ді дұрыс емес пайдалану кейде "драматизациялау" немесе "бір ондыққа бір ондыққа бару" деп аталады, бұл көбінесе саяхат үшін қажетті Dramamine таблеткаларының санына сілтеме жасайды. Көптеген қолданушылар тропан алкалоидтарымен (мысалы, атропинмен) улануға ұқсас жанама әсерлерді баяндайды, себебі екеуі де орталық және вегетативтік жүйке жүйесіндегі мускариндік ацетилхолин рецепторларына қарсы әрекет етеді, бұл әртүрлі сигналдарды жіберу жолдарын тежейді. Осындай жанама әсерлер профилі этаноламин класындағы антигистаминдердің салыстырмалы түрде аз зияндылығын қамтамасыз етеді деп саналады. Дименгидринат улануына қарсы қолданылатын дәрі – физостигмин.
The diphenhydramine component requires about 2hours to reach peak concentration after either oral or sublingual administration of diphenhydrinate, and has a half life of 6hours in healthy adults. Slang terms for Dramamine used this way include "drama", "dime", "dime tabs", "D Q", "substance D", "d house", and "drams". Abusing Dramamine is sometimes referred to as Dramatizing or "going a dime a dozen", a reference to the amount of Dramamine tablets generally necessary for a trip. Many users report a side effect profile consistent with tropane alkaloid (e. g. atropine) poisoning as both show antagonism of muscarinic acetylcholine receptors in both the central and autonomic nervous system, which inhibits various signal transduction pathways. Such a side effect profile is thought to give ethanolamine class antihistamines a relatively low abuse liability. An antidote that can be used for dimenhydrinate poisoning is physostigmine.
Тарих
Дименгидринат (сол кезде 1694-қосылыс ретінде белгілі) 1947 жылы Джонс Хопкинс ауруханасында аллергологтар доктор Лесли Гей және доктор Пол Карлинер көк безгек пен қышымалды емдеудің мүмкін болатын жолы ретінде сынап көрді. Дәрі қолданғандардың арасында өмірі бойы теңелген аурудан зардап шеккен жүкті әйел де болды. Ол троллейбусқа отырғанға дейін бірнеше минут бұрын дименгидринат қабылдаса, симптомдар байқалмайтын болды, ал плацебо тиімсіз болды. Бұл нәтижелерді растау үшін келесі жылы G. D. Searle & Co. компаниясы 10 күн бойы Атлантиканы "қиын өту" кезінде, "General Ballou" атты жүк тасымалдау кемесімен Атлантикалық мұхитынан өтіп жатқан АҚШ әскерлеріне дименгидринат немесе плацебо беріп сынақ жүргізді. Теңіз ауруына қарсы ем ретінде жасалған бұл сынақтардың нәтижелері оң болды, сондай-ақ кеме қайтып келгенде, көбінесе әйелдер қатысқан екінші сынақтың нәтижелері де оң болды. Гей мен Карлинер өздерінің жаңалықтарын 1949 жылдың 14 ақпанында Джонс Хопкинс медициналық қоғамының отырысында, сондай-ақ Джонс Хопкинс ауруханасының бюллетенінде жариялады. "Нью-Йорк Таймс", "Балтимор Сан" және басқа ұлттық газеттер бұл жаңалықты жариялады, ал сол жылдың соңында Драмамин дәріханаларда сатыла бастады.
Dimenhydrinate (then known as Compound 1694) was being tested as a potential treatment for hay fever and hives at Johns Hopkins Hospital in 1947 by allergists Dr. Leslie Gay and Dr. Paul Carliner. Among those who received the drug was a pregnant woman who had suffered from motion sickness her entire life. She remained symptom free if she took dimenhydrinate a few minutes before boarding a trolley, whereas the placebo was ineffective. To confirm these findings, the following year, G. D. Searle & Co. conducted a trial in which dimenhydrinate or placebo was given to U. S. troops crossing the Atlantic during "a rough passage" in a converted freight ship, the General Ballou, for 10 days as a rescue therapy for sea sickness. The findings were positive, as were the findings of a second trial of mostly women on the ship's return voyage. Gay and Carliner announced their discovery at a meeting of the Johns Hopkins Medical Society on February 14, 1949, as well as in the Bulletin of The Johns Hopkins Hospital. The New York Times, the Baltimore Sun, and other national newspapers covered the discovery, and Dramamine was made available in drugstores later that year.
Брендтер
Дименгидринат көптеген сауда атауларымен сатылады: АҚШ, Мексика, Түркия және Таиландта Dramamine; Сербияда Dimigal; Украинада Driminate; Канадада, Коста-Рикада және Үндістанда Gravol; Исландияда Gravamin; Ресейде және Хорватияда Dramina; Оңтүстік Африка мен Германияда Vomex; Австралияда және Австрияда Vertirosan; Бразилияда Dramin; Колумбияда Mareol; Эквадорда Anautin; Венгрияда Daedalon; Индонезияда Antimo; Италияда Xamamina немесе Valontan; Перуде Gravicoll; Польшада және Словакияда Aviomarin; Португалияда Viabom, Vomidrine және Enjomin; Испанияда Biodramina; Израильде Travamin; және Пәкістанда Gravinate.
Dimenhydrinate is marketed under many brand names: in the U. S., Mexico, Turkey and Thailand as Dramamine; in Serbia as Dimigal; in Ukraine as Driminate; in Canada, Costa Rica, and India as Gravol; in Iceland as Gravamin; in Russia and Croatia as Dramina; in South Africa and Germany as Vomex; in Australia and Austria as Vertirosan; in Brazil as Dramin; in Colombia as Mareol; in Ecuador as Anautin; in Hungary as Daedalon; in Indonesia as Antimo; in Italy as Xamamina or Valontan; in Peru as Gravicoll; in Poland and Slovakia as Aviomarin; in Portugal as Viabom, Vomidrine, and Enjomin; in Spain as Biodramina; in Israel as Travamin; and in Pakistan as Gravinate.
Танымал мәдениет
Modest Mouse 1996 жылы шыққан This Is a Long Drive for Someone with Nothing to Think About альбомында "Dramamine" атты ән жазды. Ән, жеке қарым-қатынастың нашарлауын бейнелеу үшін дәрінің қосымша әсерлерін метафора ретінде пайдаланады.
Modest Mouse produced a song titled "Dramamine" on their 1996 debut album This Is a Long Drive for Someone with Nothing to Think About. The song uses side effects of the drug as a metaphor for the deteriorating state of a personal relationship.