Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Тропановый алкалоид
Tropane alkaloid
Гиоциамин (также известный как датурин или дубозин) — это природный тропановый алкалоид и растительный токсин. Это вторичный метаболит, содержащийся в определенных растениях семейства Пасленовые (Solanaceae), включая белену, мандрагору, ангельские трубы, красавку, дерево колдунов и белладонну (сонную одурь). Он является левовращающим изомером атропина (третий из трех основных алкалоидов пасленовых) и поэтому иногда известен как левоатропин. В 2021 году он был 272-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, по количеству более 900 000 рецептов.
Hyoscyamine (also known as daturine or duboisine) is a naturally occurring tropane alkaloid and plant toxin. It is a secondary metabolite found in certain plants of the family Solanaceae, including henbane, mandrake, angel's trumpets, jimsonweed, the sorcerers' tree, and Atropa belladonna (deadly nightshade). It is the levorotary isomer of atropine (third of the three major nightshade alkaloids) and thus sometimes known as levo atropine. In 2021, it was the 272nd most commonly prescribed medication in the United States, with more than 900,000 prescriptions.
Медицинское применение
Гиосциамин используется для симптоматического облегчения спазмов, вызванных различными заболеваниями нижней части живота и мочевого пузыря, включая язвенную болезнь, синдром раздраженного кишечника, дивертикулит, панкреатит, колики и интерстициальный цистит. Он также применяется для облегчения некоторых сердечных проблем, контроля отдельных симптомов болезни Паркинсона, а также для купирования аномальных респираторных симптомов и избыточной секреции слизи у пациентов с заболеваниями легких. Препарат также эффективен для контроля боли при нейропатической боли, хронической боли и паллиативной помощи – поддерживающей терапии – пациентам с изнуряющей болью, вызванной устойчивыми к лечению, неизлечимыми и терминальными заболеваниями. В сочетании с опиоидами он усиливает обезболивающий эффект. Считается, что в этот эффект вносят вклад несколько механизмов. Для этих целей также используются близкие по действию препараты атропин и гиосцин, а также другие представители группы антихолинергических средств, такие как циклобензаприн, тригексифенидил и орфенадрин. При применении гиосциамина совместно с опиоидами или другими антиперистальтическими средствами особенно важно принимать меры для профилактики запоров, учитывая риск паралитического илеуса.
Hyoscyamine is used to provide symptomatic relief of spasms caused by various lower abdominal and bladder disorders including peptic ulcers, irritable bowel syndrome, diverticulitis, pancreatitis, colic, and interstitial cystitis. It has also been used to relieve some heart problems, control some of the symptoms of Parkinson's disease, as well as for control of abnormal respiratory symptoms and "hyper mucus secretions" in patients with lung disease. It is also useful in pain control for neuropathic pain, chronic pain and palliative care — "comfort care" — for those with intractable pain from treatment resistant, untreatable, and incurable diseases. When combined with opioids it increases the level of analgesia (pain relief) obtained. Several mechanisms are thought to contribute to this effect. The closely related drugs atropine and hyoscine and other members of the anticholinergic drug group like cyclobenzaprine, trihexyphenidyl, and orphenadrine are also used for this purpose. When hyoscyamine is used along with opioids or other anti peristaltic agents, measures to prevent constipation are especially important given the risk of paralytic ileus.
Побочные эффекты
Побочные эффекты включают сухость во рту и горле, повышенный аппетит, который может привести к увеличению веса, боль в глазах, нечеткость зрения, беспокойство, головокружение, нарушение сердечного ритма, приливы и предобморочное состояние.
Side effects include dry mouth and throat, increased appetite leading to weight gain, eye pain, blurred vision, restlessness, dizziness, arrhythmia, flushing, and faintness.
Фармакология
Гиоциамин является антимускариновым средством, то есть антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов. Он блокирует действие ацетилхолина в потовых железах (симпатической нервной системы) и в парасимпатических отделах слюнных желез, секреции желудка, сердечной мышцы, синоатриального узла, гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Он повышает сердечный выброс и частоту сердечных сокращений, снижает артериальное давление и уменьшает секрецию. Может оказывать антагонистическое действие на серотонин. При сопоставимых дозах гиоциамин обладает 98% антихолинергической активности атропина. Другое основное лекарственное средство, получаемое из белладонны, – гиосцин (известный в США как скополамин) – обладает 92% антимускариновой активностью атропина. Биосинтез гиосцина начинается с декарбоксилирования L-орнитина до путресцина под действием орнитиндекарбоксилазы (EC 4.1.1.17). Путресцин метилируется до N-метилпутресцина путресциновой N-метилтрансферазой (EC 2.1.1.53), которая окисляет и преобразует литорин в гиосциаминовый альдегид.
Hyoscyamine is an antimuscarinic; i. e., an antagonist of muscarinic acetylcholine receptors. It blocks the action of acetylcholine at sweat glands (sympathetic) and at parasympathetic sites in salivary glands, stomach secretions, heart muscle, sinoatrial node, smooth muscle in the gastrointestinal tract, and the central nervous system. It increases cardiac output and heart rate, lowers blood pressure and dries secretions. It may antagonize serotonin. At comparable doses, hyoscyamine has 98 percent of the anticholinergic power of atropine. The other major Atropa belladonna derived drug hyoscine (known in the United States as Scopolamine) has 92 per cent of the antimuscarinic potency of atropine. The biosynthesis of hyoscine begins with the decarboxylation of L ornithine to putrescine by ornithine decarboxylase (EC 4.1.1.17). Putrescine is methylated to N methylputrescine by putrescine N methyltransferase (EC 2.1.1.53). oxidizes and rearranges littorine to hyoscyamine aldehyde.
Основа кустарниковой медицины
Медицинское средство, разработанное коренными народами Австралии из мягкой пробковой ивы, или Duboisia myoporoides, использовалось союзниками во Второй мировой войне для предотвращения морской болезни у солдат при переправе через Ла-Манш во время вторжения в Нормандию. Впоследствии было установлено, что это же вещество может быть использовано в производстве скополамина и гиосциамина, применяемых в офтальмологии, и на его основе в штате Квинсленд была создана многомиллионная промышленность.
A bush medicine developed by Aboriginal peoples of the eastern states of Australia from the soft corkwood tree, or Duboisia myoporoides, was used by the Allies in World War II to stop soldiers getting seasick when they sailed across the English Channel during the Invasion of Normandy. Later, it was found that the same substance could be used in the production of scopolamine and hyoscyamine, which are used in eye surgery, and a multi million dollar industry was built in Queensland based on this substance.
Торговые марки
Торговые названия гиосциамина включают Symax, HyoMax, Anaspaz, Egazil, Buwecon, Cystospaz, Levsin, Levbid, Levsinex, Donnamar, NuLev, Spacol T/S и Neoquess.
Brand names for hyoscyamine include Symax, HyoMax, Anaspaz, Egazil, Buwecon, Cystospaz, Levsin, Levbid, Levsinex, Donnamar, NuLev, Spacol T/S, and Neoquess.