Эрголоид мезилаты: применение, эффективность и механизм действия.
Ergoloid
Гидергин (Эрголоид Мезилат): применение при деменции, восстановлении после инсульта. Обзор эффективности, состав и действие препарата. Альцгеймер, когнитивные нарушения.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Эрголоидные мезилаты (USAN), ко-дергокриновый мезилат (BAN) или дигидроэргатоксин мезилат, торговое название Hydergine, — это смесь метансульфонатов трех дигидрогенизированных алкалоидов спорыньи (дигидроэргакристин, дигидроэргакорнин и альфа- и бета-дигидроэргакриптин). Он был разработан Альбертом Хофманом (открывателем ЛСД) для компании Sandoz (ныне часть Novartis).
Ergoloid mesylates (USAN), co dergocrine mesilate (BAN) or dihydroergotoxine mesylate, trade name Hydergine, is a mixture of the methanesulfonate salts of three dihydrogenated ergot alkaloids (dihydroergocristine, dihydroergocornine, and alpha and beta dihydroergocryptine). It was developed by Albert Hofmann (the discoverer of LSD) for Sandoz (now part of Novartis).
Медицинское применение
Он используется для лечения деменции и возрастных когнитивных нарушений (таких как болезнь Альцгеймера), а также для помощи в восстановлении после инсульта. Систематический обзор, опубликованный в 1994 году, выявил недостаточно доказательств в поддержку применения эрголоидных мезилатов, заключив лишь то, что потенциально эффективные дозы могут быть выше, чем те, что в настоящее время одобрены для лечения деменции. Таблетки Ergoloid Mesylate USP для сублингвального применения содержат 1 мг Ergoloid Mesylates USP – смесь метансульфонатов следующих гидрогенизированных алкалоидов: мезилат дигидроэргокорнина 0,333 мг, мезилат дигидроэргокристина 0,333 мг, мезилат дигидроэргокриптина 0,333 мг. Он также применяется для лечения гиперпролактинемии (повышенного уровня пролактина). Применение эрголоидных алкалоидов при деменции сопровождалось рядом неопределенностей. Систематический Кокрейновский обзор 2000 года показал, что гидергин хорошо переносится и демонстрирует значимые терапевтические эффекты при оценке как по общим оценкам, так и по комплексным рейтинговым шкалам. Однако небольшое количество доступных для анализа исследований ограничило возможность продемонстрировать статистически значимое умеренное воздействие в определенных подгруппах (например, у пациентов более молодого возраста, при более высоких дозах, при болезни Альцгеймера).
It has been used to treat dementia and age related cognitive impairment (such as in Alzheimer disease), as well as to aid in recovery after stroke. A systematic review published in 1994 found little evidence to support the use of ergoloid mesylates, concluding only that potentially effective doses may be higher than those currently approved in dementia treatment. Ergoloid Mesylate Tablets USP for sublingual use contain 1 mg of Ergoloid Mesylates USP, a mixture of the methanesulfonate salt of the following hydrogenated alkaloids: Dihydroergocornine mesylate 0.333 mg, Dihydroergocristine mesylate 0.333 mg, Dihydroergocryptine mesylate 0.333 mg. It has been used to treat hyperprolactinemia (high prolactin levels). The use of ergoloid alkaloids for dementia has been surrounded with uncertainties. In 2000, a systematic Cochrane review concluded that hydergine was well tolerated and showed significant treatment effects when assessed by either global ratings or comprehensive rating scales. The small number of available trials for analysis, however, limited the ability to demonstrate statistically significant moderating effects in certain subgroups (e. g. younger age, higher dosage, Alzheimer disease).
Механизм действия
Несмотря на то, что этот препарат используется для лечения деменции на протяжении многих лет, его механизм действия до сих пор не установлен. Он стимулирует дофаминергические и серотонинергические рецепторы и блокирует альфа-адренорецепторы. Современные исследования позволяют предположить, что основной эффект гидергина может заключаться в модуляции синаптической нейротрансмиссии, а не только в увеличении мозгового кровотока, как считалось ранее. Характерной особенностью старения является повышение уровня моноаминооксидазы (МАО). Это приводит к снижению доступности катехоламинов в синаптической щели. В одном исследовании было выявлено взаимодействие между возрастом и лечением гидергином в гипоталамусе, гиппокампе и мозжечке. Эффект гидергина был более выражен в гипоталамусе и мозжечке у пожилых, а в гиппокампе – у взрослых. Эти данные указывают на то, что повышенная активность МАО в мозге при старении может быть скорректирована при помощи лечения гидергином в определенных областях мозга.
Despite the fact that this drug has been used in the treatment of dementia for many years, its mechanism of action is still not clear. It stimulates dopaminergic and serotonergic receptors and blocks alpha adrenoreceptors. Current studies imply that the major effect of hydergine may be the modulation of synaptic neurotransmission rather than solely increasing blood flow as was once thought. A prominent feature that accompanies aging is an increase in monoamine oxidase (MAO) levels. This results in decreased availability of catecholamines in the synaptic cleft. In one study, an interaction between age and hydergine treatment was observed in the hypothalamus, hippocampus and cerebellum. The hydergine effect was more pronounced in the aged group in the hypothalamus and cerebellum, and more pronounced in the adult in the hippocampus. These findings imply that increased brain MAO activity in aging can be modified by hydergine treatment in some brain regions.
Торговые марки
Торговые названия включают Гидергин, Гидергина, Геримал, Нилорик, Редизорк, Алкергот, Циканол, Редергин и Гидрин.
Brand names include Hydergine, Hydergina, Gerimal, Niloric, Redizork, Alkergot, Cicanol, Redergin, and Hydrine.