Эрголоид мезилаттар: Деметния және еске қабілетті жақсартуға арналған препарат
Ergoloid
Эрголоид мезилат – Гидергин дәрісі, еске қабілетінің нашарлауына, деменцияға, инсульттан кейінгі сақталған бұзылыстарға қолданылады. Құрамы, қолдануы туралы ақпарат.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Эрголоид мезилаттары (USAN), кодергокрин мезилаты (BAN) немесе дигидроэрготоксин мезилаты, саудалық атауы Hydergine – үш дигидроергота алкалоидінің (дигидроэргокристин, дигидроэргокорнин және альфа- және бета-дигидроэргокриптин) метансульфонат тұздарының қоспасы. Оны Альберт Хофман (ЛСД-ні ашқан ғалым) Сандоз (қазіргі Novartis бөлігі) үшін жасаған.
Ergoloid mesylates (USAN), co dergocrine mesilate (BAN) or dihydroergotoxine mesylate, trade name Hydergine, is a mixture of the methanesulfonate salts of three dihydrogenated ergot alkaloids (dihydroergocristine, dihydroergocornine, and alpha and beta dihydroergocryptine). It was developed by Albert Hofmann (the discoverer of LSD) for Sandoz (now part of Novartis).
Медициналық қолданыстар
Ол деменция және жасқа байланысты танымдық қабілеттердің төмендеуін (мысалы, Альцгеймер ауруы) емдеу үшін, сондай-ақ инсульттан кейін жазылуға көмектеседі. 1994 жылы жарияланған жүйелі шолу ерголоид мезилаттарын қолдануды қолдайтын аз деректерді көрсетті, деменцияны емдеуде қазіргі бекітілген дозалардан артық дозалар тиімді болуы мүмкін деген қорытындыға келді. Субтильдік қолдануға арналған Ерголоид мезилаты USP таблеткалары 1 мг Ерголоид мезилаты USP-ні қамтиды, ол келесі гидрогенделген алкалоидтардың метансульфонат тұздарының қоспасы: дигидроэргокорнин мезилаты 0,333 мг, дигидроэргокристин мезилаты 0,333 мг, дигидроэргокриптин мезилаты 0,333 мг. Ол гиперпролактинемияны (пролактин деңгейінің жоғарылауын) емдеу үшін де қолданылған. Эрголоид алкалоидтарын деменцияға қолдану туралы әлі де нақтылық жоқ. 2000 жылы Кокран жүйелі шолуы гидергиннің жақсы қабылданатынын және жалпы бағалаулар немесе толық бағалау шкалалары бойынша бағаланғанда маңызды емдеу әсерлерін көрсеткенін анықтады. Дегенмен, талдау үшін қол жетімді зерттеулердің шектеулі саны кейбір топтарда (мысалы, жас, жоғары доза, Альцгеймер ауруы) статистикалық мағынасы бар әсерді анықтау мүмкіндігін шектеді.
It has been used to treat dementia and age related cognitive impairment (such as in Alzheimer disease), as well as to aid in recovery after stroke. A systematic review published in 1994 found little evidence to support the use of ergoloid mesylates, concluding only that potentially effective doses may be higher than those currently approved in dementia treatment. Ergoloid Mesylate Tablets USP for sublingual use contain 1 mg of Ergoloid Mesylates USP, a mixture of the methanesulfonate salt of the following hydrogenated alkaloids: Dihydroergocornine mesylate 0.333 mg, Dihydroergocristine mesylate 0.333 mg, Dihydroergocryptine mesylate 0.333 mg. It has been used to treat hyperprolactinemia (high prolactin levels). The use of ergoloid alkaloids for dementia has been surrounded with uncertainties. In 2000, a systematic Cochrane review concluded that hydergine was well tolerated and showed significant treatment effects when assessed by either global ratings or comprehensive rating scales. The small number of available trials for analysis, however, limited the ability to demonstrate statistically significant moderating effects in certain subgroups (e. g. younger age, higher dosage, Alzheimer disease).
Әрекет ету механизмі
Бұл препарат көптеген жылдар бойы деменцияны емдеуде қолданылып келгенімен, оның әсер ету механизмі әлі де толыққанды түсініксіз. Ол дофаминергиялық және серотонергиялық рецепторларды стимуляциялайды және альфа-адренорецепторларды бұғаттайды. Қазіргі зерттеулер гидергиннің басты әсері бұрынғыдай тек қан ағынын арттыру ғана емес, сонымен қатар синаптық нейротрансмиссияны модуляциялау болуы мүмкін екенін көрсетеді. Қартаю процесінде моноамин оксидаза (МАО) деңгейінің жоғарылауы байқалады. Бұл синаптық кеңісте катехоламиндердің азаюына себеп болады. Бір зерттеуде гипоталамус, гиппокамп және мишықта жасқа және гидергинмен емдеуге байланысты өзара әсерлесу анықталды. Гидергиннің әсері гипоталамус пен мишықта қарт жастағы адамдарда, ал гиппокампта ересек жастағы адамдарда күштірек болды. Осы нәтижелер қартаю кезінде мидың МАО активтілігінің жоғарылауын гидергинмен емдеу арқылы мидың белгілі бір аймақтарында түзетуге болатынын көрсетеді.
Despite the fact that this drug has been used in the treatment of dementia for many years, its mechanism of action is still not clear. It stimulates dopaminergic and serotonergic receptors and blocks alpha adrenoreceptors. Current studies imply that the major effect of hydergine may be the modulation of synaptic neurotransmission rather than solely increasing blood flow as was once thought. A prominent feature that accompanies aging is an increase in monoamine oxidase (MAO) levels. This results in decreased availability of catecholamines in the synaptic cleft. In one study, an interaction between age and hydergine treatment was observed in the hypothalamus, hippocampus and cerebellum. The hydergine effect was more pronounced in the aged group in the hypothalamus and cerebellum, and more pronounced in the adult in the hippocampus. These findings imply that increased brain MAO activity in aging can be modified by hydergine treatment in some brain regions.