Введение

Химическое соединение

Колурацетам (INN; код разработки BCI 540; ранее MKC 231) – это предполагаемое ноотропное средство семейства рацетамов. Он содержит химическую группу, являющуюся биоизостером семейства 9-аминотетрагидроакридинов. Первоначально он был разработан и протестирован компанией Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation для лечения болезни Альцгеймера. После того как препарат не достиг целевых показателей в клинических испытаниях, он был лицензирован компанией BrainCells Inc для исследований большого депрессивного расстройства (MDD), что последовало за получением "Гранта программы квалифицированных терапевтических открытий" от штата Калифорния. Результаты клинических испытаний фазы IIa показали, что он может быть потенциальным лекарством для коморбидного МДР с генерализованным тревожным расстройством (ГТР). В настоящее время компания BrainCells Inc лицензирует препарат для этой цели. Он также может иметь потенциальное применение в профилактике и лечении ишемической ретинопатии и повреждений сетчатки и зрительного нерва. Было показано, что колурацетам восстанавливает утрату продукции холиноацетилтрансферазы в медиальном септальном ядре крыс, подвергшихся воздействию фенциклидина (PCP), и рассматривается как потенциальный терапевтический препарат при шизофрении.

Механизм действия

Колурацетам усиливает высокоаффинное поглощение холина (HACU), являющееся лимитирующей стадией синтеза ацетилхолина (ACh). Исследования показали, что колорацетам улучшает нарушения обучаемости при однократном пероральном введении крысам, подвергшимся воздействию холинергических нейротоксинов. Последующие исследования продемонстрировали, что он может вызывать длительные прокогнитивные эффекты у крыс, обработанных холинергическими нейротоксинами, за счет изменения системы регуляции холинового транспортера.

Австралия

Колурацетам в Австралии отнесен к списку 4 согласно Стандарту по ядовитым веществам (февраль 2020). Вещество, включенное в список 4, классифицируется как "Лекарственное средство, отпускаемое только по рецепту, или ветеринарный препарат, отпускаемый только по рецепту – вещества, использование или поставка которых должны осуществляться либо по предписанию, либо под контролем лиц, уполномоченных законодательством штата или территории выписывать рецепты, и которые должны быть доступны в аптеках по рецепту."