Кіріспе
Колурацетам (INN; даму коды BCI 540; бұрын MKC 231) – рацетам отбасының күдікті ноотроптық құралы. Ол 9 аминотетрагидроакридин тобының биоизостері болып табылатын химиялық топты қамтиды. Ол бастапқыда Мицубиси Танабе Фарма корпорациясымен Альцгеймер ауруына арналған препарат ретінде әзірленді және сынақтан өтті. Клиникалық сынақтарда қажетті нәтижелерге қол жеткізе алмағаннан кейін, препарат BrainCells Inc компаниясына ірі депрессиялық бұзылысты (MDD) зерттеу үшін лицензияланды, бұған дейін Калифорния штаты "Квалификациялық терапиялық зерттеу бағдарламасы грантын" берген болатын. IIa фазалық клиникалық сынақтардың нәтижелері оның жалпыланған қылықсыздық бұзылысымен (GAD) бірге жүретін MDD үшін әлеуетті емдік құрал бола алатынын көрсетті. BrainCells Inc қазіргі таңда осы мақсатта препаратты лицензиялауда. Сонымен қатар, ол ишемиялық ретинопатияны және торлы қабықшаның, сондай-ақ көру жүйкесінің зақымдануын алдын алу және емдеу үшін де қолданылуы мүмкін. Колурацетамның фенциклидинге (PCP) ұшыраған егеуқұйрықтардың медиалдық септал ядросында холин ацетилтрансфераза өндірісінің жоғалуын кері қайтаратыны көрсетілді және ол шизофренияға қарсы әлеуетті емдік препарат саналады.
Coluracetam (INN; development code BCI 540; formerly MKC 231) is a purported nootropic agent of the racetam family. It contains a chemical group that is a bioisostere of the 9 amino tetrahydroacridine family. It was initially developed and tested by the Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation for Alzheimer's disease. After the drug failed to reach endpoints in its clinical trials it was in licensed by BrainCells Inc for investigations into major depressive disorder (MDD), which was preceded by being awarded a "Qualifying Therapeutic Discovery Program Grant" by the state of California. Findings from phase IIa clinical trials have suggested that it would be a potential medication for comorbid MDD with generalized anxiety disorder (GAD). BrainCells Inc is currently out licensing the drug for this purpose. It may also have potential use in prevention and treatment of ischemic retinopathy and retinal and optic nerve injury. Coluracetam has been shown to reverse the loss of choline acetyltransferase production in the medial septal nucleus of rats exposed to phencyclidine (PCP), and is considered a potential therapeutic drug for schizophrenia.
Әрекет ету механизмі
Колурацетам ацетилхолин синтезінің шектік қадамы – жоғары сәйкестік холин сіңіруді (HACU) күшейтеді. Зерттеулер көрсеткендей, колорацетам холинергиялық нейротоксиндерге ұшыраған егеуқырларға бір реттік ауыз арқылы берілген кезде оқу қабілетінің нашарлауын жақсартады. Келесі зерттеулер оның холин тасымалдағыштарының реттелу жүйесін өзгерту арқылы холинергиялық нейротоксинмен емделген егеуқырларда ұзаққа созылатын когнитивтік әсерлерді тудыруы мүмкін екенін көрсетті.
Австралия
Колурацетам Австралиядағы У стандарттарына сәйкес 4-ші тізімдегі зат болып табылады (2020 жылғы ақпан). 4-ші тізімдегі заттар "Дәрігердің рецептімен ғана сатылатын дәрілік заттар немесе жануарларға арналған дәрілік заттар – қолданылуы және таратылуы штаттық немесе аумақтық заңнамаға сәйкес рецепт жазуға рұқсат етілген тұлғалардың бұйрығымен жүзеге асырылуға тиіс және рецепт бойынша фармацевттен алуға болады" деп жіктеледі.