Мепакрин (Атабрин): применение, свойства и аналоги препарата. Эффективен при лямблиозе, устойчивом к метронидазолу, и ревматизме. Актуальная информация.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Мепакрин, также называемый квинакрином или под торговыми названиями Атабрин или Атебрин (германский препарат), – это лекарственное средство, применяемое в нескольких областях. Он относится к группе препаратов, включающей хлорохин и мефлохин. Хотя ранее он был доступен в аптеках, изготавливавших лекарства по рецептам, по состоянию на август 2020 года он отсутствует в продаже в Соединенных Штатах.
Medication
Mepacrine, also called quinacrine or by the trade names Atabrine or Atebrin (german), is a medication with several uses. It is related to chloroquine and mefloquine. Although formerly available from compounding pharmacies, as of August 2020 it is unavailable in the United States.
Медицинское применение
Основные применения мепакрина – как антипротозойное, антиревматическое средство и интраплевральный склерозирующий агент. Антипротозойное применение включает лечение лямблиоза, при котором мепакрин показан в качестве препарата первой линии для пациентов с лямблиозом, устойчивым к метронидазолу, и для пациентов, которым не следует или которые не могут переносить метронидазол. При очень высокой устойчивости лямблиоза может потребоваться даже комбинация мепакрина и метронидазола. Мепакрин также показан при лечении дискоидной и подкожной красной волчанки, особенно у пациентов, не способных принимать производные хлорохина.
The main uses of mepacrine are as an antiprotozoal, antirheumatic, and an intrapleural sclerosing agent. Antiprotozoal use include targeting giardiasis, where mepacrine is indicated as a primary agent for patients with metronidazole resistant giardiasis and patients who should not receive or cannot tolerate metronidazole. Giardiasis that is very resistant may even require a combination of mepacrine and metronidazole. indicated in the treatment of discoid and subcutaneous lupus erythematosus, particularly in patients unable to take chloroquine derivatives.
Механизм
Механизм его действия против простейших не установлен, но предполагается, что он воздействует на клеточную мембрану простейших. Известно, что он является ингибитором гистамин-N-метилтрансферазы. Он также ингибирует NF κB и активирует p53.
Its mechanism of action against protozoa is uncertain, but it is thought to act against the protozoan's cell membrane. It is known to act as a histamine N methyltransferase inhibitor. It also inhibits NF κB and activates p53.
Антипротозойные
Мепакрин был первоначально одобрен в 1930-х годах как противомалярийный препарат. Он широко использовался во время Второй мировой войны войсками союзников, воевавшими в Северной Африке и на Дальнем Востоке, для профилактики малярии. Этот антипротозойный препарат также одобрен для лечения лямблиоза (кишечного паразита) и изучался как ингибитор фосфолипазы А2. Ученые компании Bayer в Германии впервые синтезировали мепакрин в 1931 году. Препарат был одним из первых синтетических заменителей хинина, хотя впоследствии его вытеснил хлорохин.
Mepacrine was initially approved in the 1930s as an antimalarial drug. It was used extensively during the second World War by Allied forces fighting in North Africa and the Far East to prevent malaria. This antiprotozoal is also approved for the treatment of giardiasis (an intestinal parasite), and has been researched as an inhibitor of phospholipase A2. Scientists at Bayer in Germany first synthesised mepacrine in 1931. The product was one of the first synthetic substitutes for quinine although later superseded by chloroquine.
Антелминтики
Кроме того, его применяли для лечения тениозов.
In addition it has been used for treating tapeworm infections.
Нехирургическая стерилизация женщин
Также изучалось применение мепакрина для нехирургической стерилизации женщин. Первый отчёт об этом методе указывал на 3,1% случаев неудач в течение первого года. Однако, несмотря на множество клинических исследований применения мепакрина для женской стерилизации, на сегодняшний день не было опубликовано ни одного рандомизированного контролируемого исследования, и вокруг его использования сохраняются споры. Стерилизация мепакрином (QS) потенциально безопаснее хирургической стерилизации. Тем не менее, в 1998 году Верховный суд Индии запретил импорт и использование этого препарата, ссылаясь на сообщения о том, что он может вызывать рак или внематочную беременность.
The use of mepacrine for non surgical sterilization for women has also been studied. The first report of this method claimed a first year failure rate of 3.1%. However, despite a multitude of clinical studies on the use of mepacrine and female sterilization, no randomized, controlled trials have been reported to date and there is some controversy over its use. mepacrine sterilization (QS) is potentially safer than surgical sterilization. Nevertheless, in 1998 the Supreme Court of India banned the import or use of the drug, allegedly based on reports that it could cause cancer or ectopic pregnancies.
Краска кожи
Во время Второй китайско-японской войны агенты американо-китайской организации сотрудничества намеренно желтили кожу, принимая таблетки мепакрина, чтобы внешне быть более похожими на своих китайских коллег.
During the Second Sino Japanese War, American Sino American Cooperative Organization operatives yellowed their skin using mepacrine tablets in order to more closely match the skin color of their Chinese peers.