Введение
Химическое соединение
Пеметрексед, продаваемый под торговой маркой Alimta и другими, — это химиотерапевтический препарат для лечения плевральной мезотелиомы и немелкоклеточного рака легких (НСМЛК).
Медицинское применение
В феврале 2004 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило пеметрексед для лечения злокачественной плевральной мезотелиомы – типа опухоли мезотелия, тонкого слоя ткани, покрывающего многие внутренние органы, – в сочетании с цисплатином для пациентов, у которых заболевание либо не поддается хирургическому удалению, либо которые не являются кандидатами на радикальное хирургическое лечение. В сентябре 2008 года FDA одобрило применение препарата в качестве терапии первой линии в сочетании с цисплатином при местнораспространенном и метастатическом немелкоклеточном раке легких (НМРЛ) у пациентов с не плоскоклеточной гистологией. Однако сравнительная эффективность или токсичность комбинации пеметрексед-цисплатин и пеметрексед-карбоплатин не установлена в большей степени, чем общепринятые представления об эффективности и токсичности двойной терапии цисплатином или карбоплатином.
Механизм действия
Пеметрексед химически схож с фолиевой кислотой и относится к классу химиотерапевтических препаратов, называемых антиметаболитами фолиевой кислоты. Он действует, ингибируя три фермента, используемых в синтезе пуринов и пиримидинов — тимидилатсинтазу (ТС), дигидрофолатредуктазу (ДГФР) и глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (ГАРФТ). Ингибируя образование предшественников пуриновых и пиримидиновых нуклеотидов, пеметрексед препятствует образованию ДНК и РНК, которые необходимы для роста и выживания как нормальных, так и раковых клеток.
Экономика
В Соединенных Штатах, по состоянию на 2015 год, стоимость каждого флакона лекарства составляла от $50 до $500.
Торговые марки
В феврале 2020 года Pemfexy был одобрен для применения в Соединенных Штатах.
Исследования
Исследование III фазы продемонстрировало эффективность поддерживающей терапии пеметрекседом при немелкоклеточном раке легкого не плоскоклеточном типе. Активность была показана при злокачественной мезотелиоме брюшины.