Введение
Лекарство от тошноты, психоза и тревоги
Прохлорперазин, ранее продававшийся под торговым названием Compazine и другими, – это лекарственное средство, используемое для лечения тошноты, мигрени, шизофрении, психоза и тревоги. Для лечения тревоги он используется реже. Это типичный антипсихотик, который, как считается, действует путем уменьшения активности дофамина в головном мозге. Прохлорперазин был одобрен для медицинского применения в США в 1956 году.
рвота
Прохлорперазин применяется для предотвращения рвоты, вызванной химиотерапией, лучевой терапией, а также в предоперационном и послеоперационном периодах. Обзор Кокрана 2015 года не выявил различий в эффективности препаратов, обычно используемых с этой целью в отделениях скорой помощи.
Мигрень
Прохлорперазин, как правило, вводят внутривенно для лечения мигрени. Такое применение рекомендовано Американским обществом по изучению головной боли.
Побочные эффекты
Седация очень распространена, а экстрапирамидные побочные эффекты – частое явление и включают беспокойство, дистонические реакции, псевдопаркинсонизм и акатизию; экстрапирамидные симптомы могут возникать у 2% пациентов при низких дозах, в то время как при более высоких дозах их могут испытывать до 40% пациентов. Прохлорперазин также может вызывать опасное для жизни состояние, называемое злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС). Некоторые симптомы ЗНС включают высокую температуру, ригидность мышц, спазм мышц шеи, спутанность сознания, нерегулярный пульс или артериальное давление, учащенное сердцебиение (тахикардия), повышенное потоотделение, нарушения сердечного ритма (аритмии). Исследования, проведенные Управлением по делам ветеранов и Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, выявили реакции в месте инъекции. Побочные эффекты у детей аналогичны.
Общество и культура
В Соединенном Королевстве прохлорперазин доступен для лечения тошноты, вызванной мигренью, в виде таблеток для рассасывания во рту, а в Австралии – в виде таблеток, которые проглатывают целиком. В Великобритании он отпускается по рецепту и как безрецептурный препарат, то есть для его приобретения не требуется рецепт, но необходима консультация с фармацевтом.
Маркетинг
Прохлорперазин выпускается в виде таблеток, суппозиториев и инъекционного раствора. В то время он также продавался в виде комбинированного препарата для людей, содержащего парацетамол, под названием Vestil A, а также в виде комбинированного препарата для ветеринарного применения с изопропамидом под названием Дарбазин.
Синтез
Алкилирование 2-хлорофенотиазина (1) и 1-(3-хлоропропил)-4-метилпиперазина [104-16-5] (2) в присутствии амида натрия приводит к образованию прохлорперазина (3); либо алкилированием 2-хлоро-10-(3-хлоропропил)фенотиазина [2765-59-5] (4) и 1-метилпиперазина (5).