Кіріспе

Көңіл ауру, психоз және алаңдаушылықты емдеуге арналған дәрі

Прохлорперазин, бұрын Compazine брендімен және басқа да атаулармен сатылатын, көңіл ауру, мигрень, шизофрения, психоз және алаңдаушылықты емдеу үшін қолданылады. Алаңдаушылықты емдеу үшін бұл дәрі жиі таңдау жасалмайды. Бұл мидағы допаминнің әсерін азайту арқылы әрекет ететін типтік антипсихотикалық препарат. Прохлорперазин 1956 жылы АҚШ-та медициналық қолдануға бекітілді.

Құсу

Прохлорперазин химиотерапиядан, сәулелік емнен туындаған құсуды, сондай-ақ операцияға дейін және кейін пайда болатын құсуды болдырмау үшін қолданылады. 2015 жылғы Кохрейн шолуы шұғыл жәрдем бөлімшелерінде осы мақсатта жиі қолданылатын дәрілердің тиімділігінде ешқандай айырмашылық жоқ екенін көрсетті.

Мигрень

Прохлорперазин, көбінесе тамырға салу арқылы, мигреньді емдеу үшін қолданылады. Мұндай қолдануды Американдық Бас ауруы қоғамы ұсынады.

Жанама әсерлер

Седация өте жиі кездеседі, ал экстрапирамидалық қосымша әсерлер жиі кездеседі және тыныштықсыздық, дистониялық реакциялар, псевдопаркинсонизм және акатизияны қамтиды; экстрапирамидалық симптомдар төмен дозада адамдардың 2%-ына, ал жоғары дозада 40%-ына дейін әсер етуі мүмкін. Прохлорперазин сондай-ақ өмірге қауіпті невролептикалық қатерлі синдромды (NMS) тудыруы мүмкін. NMS-тің кейбір белгілері: жоғары температура, бұлшық еттердің қатаюы, мойын бұлшық еттерінің спазмы, сананың шатыруы, жүрек соғу жиілігінің немесе қан қысымының бұзылуы, жүрек айну (тахикардия), тершеңдік, жүрек ырғағының бұзылуы (аритмия). Ветерандар басқармасы мен АҚШ Тамақ және дәрі-дәрмек басқармасының зерттеулері инъекция жасалған жерде реакциялар болатынын көрсетеді. Балаларда да ұқсас жағымсыз әсерлер байқалады.

Қоғам және мәдениет

Ұлыбританияда прохлорперазин мигрень салдарынан туындаған құлайғанды емдеу үшін ауызға ерітілетін таблетка түрінде, ал Австралияда бүтіндей жұтылатын таблетка түрінде қолжетімді. Ұлыбританияда бұл препарат рецепт бойынша және дәріханада сатылады, яғни рецепт қажет емес, бірақ фармацевтпен кеңескеннен кейін ғана алуға болады.

Маркетинг

Прохлорперазин таблеткалар, суппозиторийлер және инъекциялық түрде қолжетімді. Бұрын ол адамдарға парацетамолмен бірге Vestil A, ал ветеринариялық қолдануға изопропамидпен Darbazine деген біріктірілген препарат ретінде де сатылған.

Синтез

Содамидтің қатысуымен 2-хлорфенотиазин (1) және 1-(3-хлорпропил)-4-метилпиперазин [104-16-5] (2) алкилдеу нәтижесінде Прохлорперазин (3) алынады; немесе 2-хлор-10-(3-хлорпропил)фенотиазин [2765-59-5] (4) және 1-метилпиперазин (5) алкилдеу арқылы.