Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Класс препаратов
Class of drugs
Рацетамы — это класс препаратов, объединенных наличием пирролидонового ядра. Некоторые из них, такие как пирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам и фенилпирацетам, считаются ноотропами. Другие, например леветирацетам, бриварацетам и селетрацетам, являются противосудорожными средствами.
Racetams are a class of drugs that share a pyrrolidone nucleus. Some, such as piracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam and phenylpiracetam are considered nootropics. Others such as levetiracetam, brivaracetam, and seletracetam are anticonvulsants.
Механизм
Не существует общепринятого механизма действия рацетамов. Рацетамы, как правило, демонстрируют незначительное сродство к распространенным рецепторам центральной нервной системы, однако сообщалось о модуляции центральных нейротрансмиттеров, включая ацетилхолин и глутамат. Хотя анирацетам и небрацетам проявляют сродство к мускариновым рецепторам, наномолярные взаимодействия демонстрирует только нефирацетам. Другой гипотезой является модификация мембранных механизмов центральной передачи сигнала. Подобно некоторым ампакинам, некоторые рацетамы, такие как пирацетам и анирацетам, являются положительными аллостерическими модуляторами AMPA-рецепторов. Рацетамы, как считается, действуют посредством аллостерической модуляции глутаматных рецепторов, в частности AMPA-рецепторов, что приводит к возбуждающему притоку ионов кальция. Предполагается, что рацетамы усиливают память посредством взаимодействия с глутаматными рецепторами в центральной нервной системе. Метилфенилпирацетам является положительным аллостерическим модулятором сигма-1 рецептора.
There is no universally accepted mechanism of action for racetams. Racetams generally show negligible affinity for common central nervous system receptors, but modulation of central neurotransmitters, including acetylcholine and glutamate, has been reported. Although aniracetam and nebracetam show affinity for muscarinic receptors, only nefiracetam demonstrates nanomolar interactions. Modification of membrane located mechanisms of central signal transduction is another hypothesis. Like some ampakines, some racetams, such as piracetam and aniracetam, are positive allosteric modulators of the AMPA receptor. Racetams are understood to work by allosterically modulating glutamate receptors, specifically AMPA receptors, leading to Ca2+ influx that is excitatory. Racetams are posited to enhance memory through interaction with glutamate receptors in the central nervous system. Methylphenylpiracetam is a positive allosteric modulator of the sigma 1 receptor.
Кофакторы
В исследованиях на старых крысах наблюдалось заметное улучшение в выполнении когнитивных задач в экспериментальных группах, которым давали пирацетам. Результаты улучшались еще больше при сочетании пирацетама с холином. Данные, полученные в исследованиях на крысах, указывают на то, что эффективность пирацетама возрастает при его применении вместе с холином.
In studies with aged rats, marked improvement has been observed in cognitive tasks in experimental groups given piracetam. Performance was further increased when piracetam was combined with choline. Evidence in studies with rats has indicated that the potency of piracetam is increased when administered with choline.
Австралия
Все рацетамы в Австралии отнесены к веществам, подлежащим контролю, категории 4 согласно Стандарту по токсичным веществам (февраль 2020 г.). Вещество категории 4 классифицируется как "Лекарственное средство, отпускаемое только по рецепту, или ветеринарный препарат, отпускаемый только по рецепту – вещества, использование или поставка которых должны осуществляться либо по предписанию, либо под контролем лиц, уполномоченных законодательством штата или территории выписывать рецепты, и которые должны быть доступны в аптеках по рецепту."
All racetams are schedule 4 substances in Australia under the Poisons Standard (February 2020). A schedule 4 substance is classified as "Prescription Only Medicine, or Prescription Animal Remedy – Substances, the use or supply of which should be by or on the order of persons permitted by State or Territory legislation to prescribe and should be available from a pharmacist on prescription."