Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Дәрілік заттар класы
Class of drugs
Рацетамдар – пирролидон ядросын ортақ бөлісетін дәрілік заттар класы. Пирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам және фенилпирацетам сияқтылары ноотроптар саналады. Ал леветирацетам, бриварацетам және селетацетам сияқтылары құрысуға қарсы дәрілер болып табылады.
Racetams are a class of drugs that share a pyrrolidone nucleus. Some, such as piracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam and phenylpiracetam are considered nootropics. Others such as levetiracetam, brivaracetam, and seletracetam are anticonvulsants.
Механизм
Рацетамдардың жалпыға қабылданған әсер ету механизмі жоқ. Рацетамдар көбінесе орталық жүйке жүйесінің кең таралған рецепторларына минимал аффиниттілік танытады, бірақ орталық нейротрансмиттерлерді, соның ішінде ацетилхолин және глутаматты модуляциялау туралы мәлімделген. Анирацетам мен небрацетам мускарин рецепторларына аффиниттілік көрсетсе де, наномолярлық өзара әрекеттесулер тек нефирацетамда ғана байқалады. Орталық сигналдарды жіберудің мембраналық механизмдерін өзгерту – тағы бір болжам. Кейбір ампакиндер сияқты, пирацетам және анирацетам сияқты кейбір рацетамдар AMPA рецепторының оң аллостерикалық модуляторлары болып табылады. Рацетамдар глутамат рецепторларын, әсіресе AMPA рецепторларын аллостерикалық түрде модуляциялау арқылы әсер етеді, бұл Ca2+ иондарының шағылысуына және осы арқылы орталық жүйке жүйесінің қоздырылуына алып келеді. Рацетамдар орталық жүйке жүйесіндегі глутамат рецепторларымен өзара әрекеттесу арқылы есте сақтау қабілетін жақсартады деп есептеледі. Метилфенилпирацетам сигма 1 рецепторының оң аллостерикалық модуляторы болып табылады.
There is no universally accepted mechanism of action for racetams. Racetams generally show negligible affinity for common central nervous system receptors, but modulation of central neurotransmitters, including acetylcholine and glutamate, has been reported. Although aniracetam and nebracetam show affinity for muscarinic receptors, only nefiracetam demonstrates nanomolar interactions. Modification of membrane located mechanisms of central signal transduction is another hypothesis. Like some ampakines, some racetams, such as piracetam and aniracetam, are positive allosteric modulators of the AMPA receptor. Racetams are understood to work by allosterically modulating glutamate receptors, specifically AMPA receptors, leading to Ca2+ influx that is excitatory. Racetams are posited to enhance memory through interaction with glutamate receptors in the central nervous system. Methylphenylpiracetam is a positive allosteric modulator of the sigma 1 receptor.
Кофакторлар
Қартайған егеуқұйрықтармен жүргізілген зерттеулерде пирацетам қолданған тәжірибелік топтарда когнитивтік тапсырмаларды орындауда айқын жақсару байқалды. Пирацетамды холинмен біріктіргенде нәтижелер одан да жақсарды. Егеуқұйрықтармен жүргізілген зерттеулер пирацетамның тиімділігі холинмен бірге қолданғанда артатынын көрсетті.
In studies with aged rats, marked improvement has been observed in cognitive tasks in experimental groups given piracetam. Performance was further increased when piracetam was combined with choline. Evidence in studies with rats has indicated that the potency of piracetam is increased when administered with choline.
Австралия
Барлық рацетамдар Австралияда Уытты заттар стандартына сәйкес (2020 жылғы ақпан) 4-ші тізімдегі заттар болып табылады. 4-ші тізімдегі зат – "Дәрігердің рецептімен ғана сатылатын дәрілік зат немесе жануарларға арналған дәрілік зат – қолданылуы және таратылуы штаттық немесе аумақтық заңнамаға сәйкес рецепт жазуға рұқсат етілген тұлғалардың бұйрығымен немесе олардың қатысуымен жүзеге асырылуға тиіс, және рецепт бойынша фармацевттен алуға болады."
All racetams are schedule 4 substances in Australia under the Poisons Standard (February 2020). A schedule 4 substance is classified as "Prescription Only Medicine, or Prescription Animal Remedy – Substances, the use or supply of which should be by or on the order of persons permitted by State or Territory legislation to prescribe and should be available from a pharmacist on prescription."