Введение

Антигистаминный препарат

Drugbox
| Verifiedfields = изменен
| verifiedrevid = 464192413
| image = Levocetirizine structure 2.svg
| width = 200
| image2 = Levocetirizine 3D ball.png
| alt2 = Модель молекулы левоцетиризина в виде шарика и палочек

| tradename = Xyzal, Levazyr, другие
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a607056
| DailyMedID = Levocetirizine
| pregnancy AU =
| pregnancy category =
| routes of administration = Прием внутрь
| class = Антигистаминные препараты второго поколения
| ATC prefix = R06
| ATC suffix = AE09

| legal AU =
| legal UK = POM
| legal US = OTC
| legal US comment = / Rx only
| metabolism = Минимальный (менее 14%, преимущественно CYP3A4). Менее седативный, чем антигистаминные препараты первого поколения. Принимается внутрь. Классифицируется как антигистамин второго поколения и действует путем блокирования H1-гистаминовых рецепторов.

Медицинское применение

Левоцетиризин применяется для лечения аллергического ринита. Он облегчает такие симптомы аллергии, как слезотечение, насморк, чихание, крапивница и зуд.

Побочные эффекты

Левоцетиризин относят к антигистаминам, не вызывающим сонливость, поскольку он в значительных количествах не проникает в мозг и, следовательно, маловероятно, что он вызовет сонливость. Сердечная безопасность в отношении реполяризации может быть выше, чем у некоторых других антигистаминных препаратов, так как левоцетиризин не оказывает существенного влияния на продолжительность интервала QT у здоровых людей. Тем не менее, у некоторых людей все же могут возникать незначительная сонливость, головная боль, сухость во рту, головокружение, нарушения зрения (в основном, нечеткость зрения), сердцебиение и усталость.

Фармакология

Левоцетиризин — это антигистаминный препарат. Он действует как обратный агонист, снижая активность гистаминных H1-рецепторов. Это, в свою очередь, предотвращает высвобождение других веществ, вызывающих аллергию, и усиливает кровоснабжение в области поражения, облегчая типичные симптомы аллергического ринита. Левоцетиризин, (R)-цетиризин, по сути является хиральным переключением (±)-цетиризина. Этот энантиомер, эвтомер, обладает большей селективностью, а его (S)-аналог, дизомер, неактивен.

Химия

Химически левоцетиризин является активным леворотаторным энантиомером цетиризина, также называемым L-энантиомером цетиризина. Он относится к группе антигистаминных препаратов дифенилметилпиперазина.

История

Левоцетиризин был впервые представлен в 2001 году бельгийской фармацевтической компанией UCB (Union Chimique Belge).

Доступность

В январе 2017 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило препарат для отпуска без рецепта. Левоцетиризин ранее был одобрен FDA как лекарственный препарат, отпускаемый по рецепту, в 2007 году и уже был представлен на рынке в большинстве стран Европы. В Индии препарат, содержащий левоцетиризина гидрохлорид и монтелукаст, отпускается только по рецепту под названием Crohist MK.