Кіріспе

Дрогбокс
| Расталған өрістер = өзгертілген
| Расталған редакция нөмірі = 464192413
| Сурет = Levocetirizine structure 2.svg
| Ені = 200
| Сурет2 = Levocetirizine 3D ball.png
| Сурет2 сипаттамасы = Левоцетиризин молекуласының шарлы-сабақты моделі

| Сауда атауы = Xyzal, Levazyr, басқалар
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a607056
| DailyMedID = Levocetirizine
| Жүктілік AU =
| Жүктілік санаты =
| Қолдану жолдары = Ауыз арқылы
| Класы = Екінші буын антигистаминдер
| ATC префиксі = R06
| ATC суффиксі = AE09

| Заңды AU =
| Заңды UK = POM
| Заңды US = OTC
| Заңды US түсіндірмесі = / Rx only
| Метаболизм = Шамалы (14%-дан аз, негізінен CYP3A4) Ескі антигистаминдерге қарағанда аз ұйқыландырады. Ауыз арқылы қабылданады. Екінші буын антигистамин ретінде жіктеледі және гистамин H1 рецепторларын блоктау арқылы әрекет етеді.

Медициналық қолданыстар

Левоцетиризин аллергиялық ринитке қолданылады. Оған көзден жас шығу, мұрынның ағуы, жұтыну, бөртпе және қышыну сияқты аллергия белгілері кіреді.

Жанама әсерлер

Левоцетиризин седативті емес антигистамин ретінде белгілі, себебі ол миға айтарлықтай мөлшерде өтпейді, демек, ұйқышаңдық тудырмайды. Кейбір басқа антигистаминдерге қарағанда, реполяризация кезінде жүрек қауіпсіздігі жақсырақ болуы мүмкін, өйткені левоцетиризин сау адамдарда QT интервалын едәуір ұзартпайды. Дегенмен, кейбір адамдарда шамалы ұйқышаңдық, бас ауруы, ауыздың құрғауы, бас айналуы, көру қабілетінің бұзылуы (көбінесе көрудің нашарлауы), жүрек қағу және шаршау сезімі пайда болуы мүмкін.

Фармакология

Левоцетиризин – антигистаминдік дәрі. Ол гистамин H1 рецепторларындағы белсенділікті азайтатын кері агонист ретінде әрекет етеді. Бұл өз кезегінде басқа аллергиялық заттардың бөлінуін тоқтатып, қан ағынын арттырады, осылайша шөптес қызбаның (сенімді емес) әдеттегі белгілерінен құтылуға көмектеседі. Левоцетиризин, (R)-цетиризин, негізінен (±)-цетиризиннің хиральды өзгертілген түрі болып табылады. Бұл энантиомер, эвтомер, жоғары таңдамалы, ал (S) изомері, дистомер, белсенді емес.

Химия

Химиялық тұрғыдан алғанда, левоцетиризин – цетиризиннің белсенді сол жақ бұрылысты энантиомері, сондай-ақ цетиризиннің L энантиомері деп аталады. Ол дифенилметилпиперазин тобына жататын антигистаминдер класына кіреді.

Тарих

Левоцетиризинді алғаш рет 2001 жылы бельгиялық UCB (Union Chimique Belge) фармацевтикалық компаниясы шығарды.

Қолжетімділік

2017 жылдың қаңтар айында АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы рецептсіз препаратты бекітті. Левоцетиризин бұрын 2007 жылы FDA-дан рецептімен сатылатын дәрі ретінде мақұлдау алған, және ол Еуропаның көп бөлігінде бұдан бұрын нарыққа енгізілген еді. Үндістанда левоцетиризин гидрохлориді мен монтелукасттан тұратын рецептімен ғана сатылатын препарат Crohist MK деген атпен сатылады.