Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Ганцикловир, продаваемый под торговой маркой Cytovene и другими, — это противовирусный препарат, используемый для лечения инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ). Ганцикловир был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1988 году.
Ganciclovir, sold under the brand name Cytovene among others, is an antiviral medication used to treat cytomegalovirus (CMV) infections. Ganciclovir was patented in 1980 and approved for medical use in 1988.
Ветеринарное применение
Ганцикловир (в форме геля) представляется эффективным средством для лечения офтальмологической инфекции, вызванной вирусом кошачьего герпеса 1 типа (FHV 1) у кошек.
Ganciclovir (in gel form) appears to be effective for treating the ophthalmic Felid herpesvirus 1 (FHV 1) virus infection in cats.
Побочные эффекты
Ганцикловир обычно ассоциируется с рядом серьезных гематологических побочных эффектов. Распространенные побочные реакции (≥1% пациентов) включают: гранулоцитопению, нейтропению, анемию, тромбоцитопению, лихорадку, тошноту, рвоту, диспепсию, диарею, боль в животе, метеоризм, анорексию, повышение уровня печеночных ферментов, головную боль, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, боль и флебит в месте инъекции (из-за высокого pH), повышенное потоотделение, сыпь, зуд, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Ganciclovir is commonly associated with a range of serious haematological adverse effects. Common adverse drug reactions (≥1% of patients) include: granulocytopenia, neutropenia, anaemia, thrombocytopenia, fever, nausea, vomiting, dyspepsia, diarrhea, abdominal pain, flatulence, anorexia, raised liver enzymes, headache, confusion, hallucination, seizures, pain and phlebitis at injection site (due to high pH), sweating, rash, itch, increased serum creatinine and blood urea concentrations.
Механизм действия
Ганцикловир (9-[(1,3-дигидрокси-2-пропокси)метил]гуанин) является мощным ингибитором вирусов семейства герпеса, включая цитомегаловирус (CMV), патогенных для человека и животных. Основной механизм действия ганцикловира против CMV заключается в ингибировании репликации вирусной ДНК ганцикловиром 5'-трифосфатом (ганцикловиром ТФ). Это ингибирование включает селективное и мощное подавление вирусной ДНК-полимеразы. Ганцикловир метаболизируется в трифосфатную форму главным образом тремя клеточными ферментами: (1) дезоксигуанозинкиназой, индуцируемой клетками, инфицированными CMV; (2) гуанилаткиназой; и (3) фосфоглицераткиназой. В метаболизме также могут участвовать и другие ферменты, метаболизирующие нуклеотиды. Селективный противовирусный эффект, связанный с лечением ганцикловиром, достигается благодаря значительно более слабому ингибированию клеточных ДНК-полимераз ганцикловиром ТФ. Активность и селективность также усиливаются за счет накопления ганцикловира ТФ в клетках, инфицированных CMV.
Ganciclovir (9 [(1,3 dihydroxy 2 propoxy)methyl]guanine) is a potent inhibitor of viruses of the herpes family, including cytomegalovirus (CMV), that are pathogenic for humans and animals. The primary mechanism of ganciclovir action against CMV is inhibition of the replication of viral DNA by ganciclovir 5' triphosphate (ganciclovir TP). This inhibition includes a selective and potent inhibition of the viral DNA polymerase. Ganciclovir is metabolized to the triphosphate form by primarily three cellular enzymes: (1) a deoxyguanosine kinase induced by CMV infected cells; (2) guanylate kinase; and (3) phosphoglycerate kinase. Other nucleotide metabolizing enzymes may be involved as well. The selective antiviral response associated with ganciclovir treatment is achieved because of the much weaker inhibition of cellular DNA polymerases by ganciclovir TP. Activity and selectivity are also amplified by the accumulation of ganciclovir TP in CMV infected cells.