Введение

Уравнение Скачарда — это уравнение, используемое в молекулярной биологии для расчета аффинности и числа мест связывания рецептора с лигандом. Оно названо в честь американского химика Джорджа Скачарда.

Уравнение

В этой статье [RL] обозначает концентрацию комплекса лиганда с рецептором, [R] – концентрацию свободного рецептора, а [L] – концентрацию свободного лиганда (таким образом, общая концентрация рецептора и лиганда составляет [R]+[RL] и [L]+[RL] соответственно). Пусть n – число мест связывания лиганда на каждой молекуле рецептора, а – среднее число лигандов, связанных с рецептором. Пусть Kd обозначает константу диссоциации между лигандом и рецептором. Уравнение Скэтчарда выражается следующим образом:

Построив график /[L] в зависимости от , получим график Скэтчарда, который показывает, что наклон равен 1/Kd, а пересечение с осью x равно числу мест связывания лиганда n.

Общий случай n лигандов

Для рецептора с n связывающими участками, которые независимо связываются с лигандом, каждый связывающий участок будет иметь среднюю заполненность [L]/(Kd + [L]). Следовательно, учитывая все n связывающих участков, в среднем на каждый рецептор будет приходиться лигандов, из чего и выводится уравнение Скетчарда.

Проблемы с методом

Метод Скачарда в настоящее время используется реже, поскольку существуют компьютерные программы, которые напрямую подгоняют параметры к данным о связывании. Математически уравнение Скачарда связано с методом Иди-Хофсти, который применяется для определения кинетических свойств на основе данных о ферментативных реакциях. Многие современные методы измерения связывания, такие как поверхностный плазмонный резонанс и изотермическая титровая калориметрия, предоставляют дополнительные параметры связывания, которые глобально оптимизируются с помощью компьютерных итерационных методов.