Введение

Секретазы — это ферменты, которые "отщепляют" фрагменты от более длинного белка, встроенного в клеточную мембрану. Помимо других функций в клетке, секретазы воздействуют на белок-предшественник амилоида (APP), расщепляя его на три фрагмента. Последовательное расщепление бета-секретазой 1 (BACE) и гамма-секретазой (γ-секретазой) приводит к образованию фрагмента бета-амилоидного пептида, который агрегирует в сгустки, называемые амилоидными бляшками, в мозге при болезни Альцгеймера. Если альфа-секретаза (α-секретаза) воздействует на APP первой, а не BACE, то бета-амилоид не образуется, поскольку α-секретаза распознает целевую аминокислотную последовательность ближе к поверхности клетки, чем BACE. Непатогенный средний фрагмент, образующийся при расщеплении по последовательности α/γ, называется P3.

Структура

Структура трех секретаз значительно различается. Ген α-секретазы окончательно не идентифицирован, но предполагается, что это металлопротеиназа. BACE – трансмембранный белок, содержащий внеклеточный домен аспартатной протеазы. γ-секретаза фактически является белковым комплексом, включающим пресенилин, никастрин, APH 1 и PEN 2. Считается, что протеазный домен локализован в пресенилине, и он представляет собой важный пример редкого типа протеазы, расщепляющей субстраты внутри клеточной мембраны.

Функция

Помимо участия в патогенезе болезни Альцгеймера, эти белки также выполняют другие функциональные роли в клетке. γ-секретаза играет критическую роль в сигнальных путях развития, осуществляемых трансмембранным рецептором Notch, высвобождая цитоплазматический домен Notch для перемещения в ядро клетки и функционирования в качестве фактора транскрипции. Хотя BACE расщепляет внеклеточные домены нескольких трансмембранных белков, его физиологическая функция остаётся не выясненной.