Введение

Химическое соединение

Алмотриптан (торговые названия Axert и другие) — это триптановое лекарственное средство, разработанное и исследованное компанией Almirall для лечения тяжелой мигрени. Он был запатентован в 1992 году и одобрен для применения в медицине в 2000 году.

Медицинское применение

Алмотриптан назначают для лечения острой фазы головной боли при мигрени с аурой или без ауры. Альмотриптан – единственный пероральный триптан, одобренный в США для лечения мигрени у подростков в возрасте от 12 до 17 лет.

Эффективность

Эффективность и переносимость альмотриптана изучались в многочисленных рандомизированных контролируемых исследованиях, в которых приняли участие более 4800 взрослых с умеренными или тяжелыми приступами мигрени. Он значительно эффективнее плацебо и облегчает тошноту, фотофобию и фонофобию, связанные с приступами мигрени. Эффективность альмотриптана сопоставима со стандартной дозой суматриптана, другого препарата триптанового ряда, при этом он вызывает меньше побочных эффектов.

Фармакокинетика

Алмотриптан демонстрирует линейную фармакокинетику при дозах до 16-кратных от стандартной. Его период полувыведения составляет 3 часа, а биодоступность – 70%. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1,5–4 часа после перорального приема, и приблизительно 50% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм осуществляется посредством ферментов МАО А и окисления CYP3A4 и CYP2D6. Клиренс альмотриптана умеренно снижен у пожилых пациентов, но не требует коррекции дозы. Пол не влияет на фармакокинетику препарата. Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется использовать только половину дозы.

Взаимодействия

Алмотриптан метаболизируется главным образом МАО А и в меньшей степени CYP3A4 и CYP2D6. Исследования препаратов, используемых для профилактики мигрени (пропранолол и верапамил), и антидепрессантов (моклобемид и флуоксетин) выявили значительное изменение фармакокинетики алмотриптана, однако эти изменения не были признаны клинически значимыми.

Торговые марки

Торговые названия включают Axert (США, Канада), Almogran (Бельгия, Дания, Финляндия, Франция, Германия, Италия, Ирландия, Португалия, Испания, Великобритания, Нидерланды, Швеция, Швейцария, Южная Корея), Almotrex (Италия), Almozen (Болгария и Польша) и Amignul (Испания).