Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Алмотриптан (саудалық атауы Axert және басқалары) – ауыр мигрень бас ауруын емдеу үшін Almirall компаниясы ашқан және жасаған триптан дәрісі. Ол 1992 жылы патенттелген және 2000 жылы медициналық қолдануға бекітілген.
Almotriptan (trade name Axert and others) is a triptan medication discovered and developed by Almirall for the treatment of heavy migraine headache. It was patented in 1992 and approved for medical use in 2000.
Медициналық қолданыстар
Алмотриптан мигрень шақыруларының жедел бас ауру фазасын, аурасымен немесе аурасыз емдеу үшін тағайындалады. Алмотриптан – АҚШ-та 12-ден 17 жасқа дейінгі жасөспірімдерде мигреньті емдеу үшін мақұлданған жалғыз ауызға қабылданатын триптан.
Almotriptan is prescribed to treat the acute headache phase of migraine attacks with or without aura. Almotriptan is the only oral triptan approved in the US for the treatment of migraine in adolescent from 12 to 17 years of age.
Тиімділік
Альмотриптанның тиімділігі мен қабылдануы мигреньдің орташа немесе ауыр шабуылдарынан зардап шеккен 4800-ден астам ересек адамдарды қамтитын көптеген рандомизацияланған, бақыланатын сынақтарда зерттелді. Оның тиімділігі плацебодан айтарлықтай жоғары және мигрень шабуылдарымен байланысты құлайғанын, фотофобияны және фонофобияны басады. Альмотриптан тиімділігі тұрақты дозадағы суматриптанға, тағы бір триптан дәрісіне ұқсас, бірақ жанама әсерлері азырақ.
The efficacy and tolerability of almotriptan has been studied in numerous randomised, controlled trials totaling more than 4800 adults with either moderate or severe attacks of migraine. Its efficacy is significantly more effective than placebo and alleviates nausea, photophobia and phonophobia linked to migraine attacks. Almotriptan has similar efficacy as a standard dose of sumatriptan, another triptan drug, and fewer adverse effects.
Фармакокинетика
Алмотриптан стандартты дозаның 16 еселенгеніне дейін сызықты фармакокинетикалық қасиеттерге ие. Оның биологиялық жартылай шығарылу мерзімі 3 сағат, ал биожетімділігі 70% құрайды. Cmax ауызға қабылдағаннан кейін 1,5–4 сағаттан соң байқалады, ал препараттың шамамен 50% өзгермеген күйінде несеппен шығарылады. Метаболизм MAO A және CYP3A4 ферменттері, сондай-ақ CYP2D6 окистелуі арқылы жүзеге асады. Қарлы жастағы адамдарда альмотриптанның клиренсі орташа деңгейде төмендейді, бірақ дозаны түзету қажет емес. Жынысы препараттың фармакокинетикасына әсер етпейді. Бүйрек функциясының орташа және ауыр дәрежесіндегі адамдарға дозаның жартысын ғана қолдану ұсынылады.
Almotriptan has linear pharmacokinetics up to the 16 fold standard dose. Its biological half life is 3 hours, and its bioavailability 70%. Cmax is observed 1.5–4 hours after oral administration, and approximately 50% of the drug is excreted unchanged in the urine. Metabolism is mediated through the enzymes MAO A and CYP3A4 and CYP2D6 oxidation. Almotriptan clearance is moderately reduced in the elderly but does not require dose adjustment. Sex does not alter the pharmacokinetics of the drug. People with moderate to severe renal dysfunction are recommended to use only half the dose.
Өзара әрекеттесулер
Алмотриптан негізінен МАОА ферменті арқылы, ал аздаған дәрежеде CYP3A4 және CYP2D6 ферменттері арқылы метаболизденеді. Мигреньді алдын алуға қолданылатын препараттар (пропранолол және верапамил) мен антидепрессанттар (моклобемид және флуоксетин) туралы зерттеулер альмотриптанның фармакокинетикасына елеулі өзгерістер енгізгенін көрсетті, бірақ бұл өзгерістер клиникалық маңызға ие емес деп саналды.
Almotriptan is metabolized mainly by MAO A and to lesser extent by CYP3A4 and CYP2D6. Studies of drugs used as preventive against migraine (propranolol and verapamil), anti depressants (moclobemide and fluoxetine) yielded results that showed significant altering of the pharmacokinetics of almotriptan though they were deemed not clinically relevant.
Брендтер
Аталған тауарлар атауларына Axert (АҚШ, Канада), Almogran (Бельгия, Дания, Финляндия, Франция, Германия, Италия, Ирландия, Португалия, Испания, Ұлыбритания, Нидерланды, Швеция, Швейцария, Оңтүстік Корея), Almotrex (Италия), Almozen (Болгария және Польша) және Amignul (Испания) кіреді.
Brand names include Axert (US, Canada), Almogran (Belgium, Denmark, Finland, France, Germany, Italy, Ireland Portugal, Spain, the United Kingdom, the Netherlands, Sweden, Switzerland, South Korea ), Almotrex (Italy), Almozen (Bulgaria and Poland) and Amignul (Spain).