Трифлуоперазин: Қолданылуы, жағымсыз әсерлері және ескертулер
Trifluoperazine
Трифлуоперазин (Стелазин) – типичный антипсихотик, применяемый при шизофрении и тревожных расстройствах. Эффективность сопоставима с другими препаратами, но побочные эффекты выше.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Типикалық антипсихотикалық дәрі
Typical antipsychotic medication
Трифлуоперазин, басқа атауларының ішінде Стелазин брендімен де сатылады, негізінен шизофренияны емдеу үшін қолданылатын типикалық антипсихотикалық дәрі. Бұрынғысынан гөрі бензодиазепиндерді жалпылама дауылдық бұзылысы бар адамдарда қысқа мерзімге қолдану жиірек кездеседі.
Trifluoperazine, marketed under the brand name Stelazine among others, is a typical antipsychotic primarily used to treat schizophrenia. It may also be used short term in those with generalized anxiety disorder but is less preferred to benzodiazepines.
Шизофрения
Трифлуоперазин – шизофрениямен ауыратын адамдар үшін тиімді антипсихотикалық дәрі. Трифлуоперазиннің хлорпромазин, хлорпротиксен, тиоридазин және левомепромазин сияқты нашар күшті антипсихотикалық препараттарға қарағанда шизофренияны емдеуде артық тиімді екенін көрсететін нақты дәлел жоқ, бірақ трифлуоперазин осы препараттарға қарағанда көбірек қосымша әсерлер тудыруы мүмкін.
Trifluoperazine is an effective antipsychotic for people with schizophrenia condition. There is no good evidence that trifluoperazine is more effective for schizophrenia than lower potency antipsychotics like chlorpromazine, chlorprothixene, thioridazine and levomepromazine, but trifluoperazine appears to cause more adverse effects than these drugs.
Басқа
Ол жалпыланған дауіршілік бұзылысы бар адамдарға тиімді болып көрінеді, бірақ 2005 жылға дейін пайдасы мен қаупі арақатынасы нақты болған жоқ. Сондай-ақ, ол адамдардағы эукариоттық патогендерді өлтіру үшін дәрі ретінде тәжірибелік түрде қолданылған.
It appears to be effective for people with generalized anxiety disorder but the benefitrisk ratio was unclear as of 2005. It has been experimentally used as a drug to kill eukaryotic pathogens in humans.
Жанама әсерлер
Әлемнің көптеген аймақтарында оның қолданылуы жиі және ауыр ерте және кешкі тарт дискинезияның пайда болуына байланысты азайды, ол – экстрапирамидалық симптомның бір түрі. Тәрт дискинезия жылдық 4%-ға дейін дамуы мүмкін. 2004 жылғы трифлуоперазинге қатысты зерттеулердің мета-талдауында, плацебоға қарағанда оның акатизия, дистония және паркинсонизм сияқты экстрапирамидалық қосымша әсерлерді тудыру ықтималдығы жоғары екендігі анықталды. Сонымен қатар, ұйқышылдық және антихолинергиялық қосымша әсерлер, мысалы, көзге қызыл түс беру және ксеростомия (ауыздың құрғауы) дамуы мүмкін. Трифлуоперазин ұстама шегін төмендетуі мүмкін. Трифлуоперазиннің антимускариндік әрекеті оқушының тым кеңеюіне (мидриазға) алып келуі мүмкін, бұл гиперметропиясы бар пациенттерде глаукома даму қаупін арттырады.
Its use in many parts of the world has declined because of highly frequent and severe early and late tardive dyskinesia, a type of extrapyramidal symptom. The annual development rate of tardive dyskinesia may be as high as 4%. A 2004 meta analysis of the studies on trifluoperazine found that it is more likely than placebo to cause extrapyramidal side effects such as akathisia, dystonia, and Parkinsonism. It is also more likely to cause somnolence and anticholinergic side effects such as red eye and xerostomia (dry mouth). Trifluoperazine can lower the seizure threshold. The antimuscarinic action of trifluoperazine can cause excessive dilation of the pupils (mydriasis), which increases the chances of patients with hyperopia developing glaucoma.
Қарсы көрсетілімдер
Трифлуоперазин орталық нерв жүйесінің депрессиясы, кома және қан аурулары кезінде қолдануға болмайды. Трифлуоперазинді бүйрек немесе бауыр функциясының нашарлауы бар науқастарда сақтықпен пайдалану қажет.
Trifluoperazine is contraindicated in CNS depression, coma, and blood dyscrasias. Trifluoperazine should be used with caution in patients suffering from renal or hepatic impairment.
Әрекет ету механизмі
Трифлуоперазин орталық антиадренергиялық, антидопаминергиялық және минималды антихолинергиялық әсерлерге ие. Ол мезокортикальдық және мезолимбикалық жолдардағы дофамин D1 және D2 рецепторларын блокадалау арқылы әрекет етеді деп саналады, бұл шизофренияның галлюцинациялар, қате пікірлер және дезорганизацияланған ойлау мен сөйлеу сияқты белгілерін жеңілдетеді немесе азайтады.
Trifluoperazine has central antiadrenergic, antidopaminergic, and minimal anticholinergic effects. It is believed to work by blockading dopamine D1 and D2 receptors in the mesocortical and mesolimbic pathways, relieving or minimizing such symptoms of schizophrenia as hallucinations, delusions, and disorganized thought and speech. ).
Аттар
Бренд атаулары: Эсказинил, Эсказин, Жатронеурал, Модалина, Сизонил, Стелазин, Стилизан, Терфлюзин, Трифлюопераз және Трифтазин. Ұлыбританияда және кейбір басқа елдерде трифлуоперазин «Стелазин» брендімен сатылады және тарылады. Дәрі таблетка, сұйық және қысқа мерзімді терең бұлшық ішіне енгізуге арналған «Трифлюоперазин инъекциялық USP» түрінде сатылады. Фармакологиялық деректерді зерттеген дәрігерлер мойын омыртқаларының қайтымсыз бірігу жағдайларын анықтады, нәтижесінде Ұлттық денсаулық сақтау жүйесінің (NHS) препараттары көбінесе таблетка түріндегі «Стелазин» сияқты препараттарға қарағанда сұйық трифлуоперазин түрінде болады. Бұрын трифлуоперазин MAO ингибиторы (антидепрессант) траннилципроминмен (траннилципромин/трифлуоперазин) тұрақты комбинацияларда қолданылып, осы антидепрессанттың күшті стимуляциялық әсерін азайтуға көмектескен. Бұл комбинация Jatrosom N, Stelapar, Parstelin және басқа брендтермен сатылды. Ол Италияда 2019 жылы тоқтатылғанға дейін Parmodalin брендімен (10 мг траннилципромин және 1 мг трифлуоперазин) сатылымда болды. Сондай-ақ, психоневроз және ұйқысыздықты жеңілдету үшін амобарбиталмен (қуатты седативтік/ұйқылық агент) біріктірілген Jalonac бренді болған.
Brand names include Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, Modalina, Sizonil, Stelazine, Stilizan, Terfluzine, Trifluoperaz and Triftazin. In the United Kingdom and some other countries, trifluoperazine is sold and marketed under the brand 'Stelazine'. The drug is sold as tablet, liquid and 'Trifluoperazine injectable USP' for deep intramuscular short term use. GP studying pharmacological data has indicated cases of neck vertebrae irreversible fusing leading to NHS preparations being predominantly of the liquid form trifluoperazine as opposed to the tablet form as in Stela zine etc. In the past, trifluoperazine was used in fixed combinations with the MAO inhibitor (antidepressant) tranylcypromine (tranylcypromine/trifluoperazine) to attenuate the strong stimulating effects of this antidepressant. This combination was sold under the brand name Jatrosom N, Stelapar, Parstelin, among others. It remained available in Italy under the brand name Parmodalin (10 mg of tranylcypromine and 1 mg of trifluoperazine) until its discontinuation in 2019. Likewise, a combination with amobarbital (potent sedative/hypnotic agent) for the amelioration of psychoneurosis and insomnia existed under the brand name Jalonac.