Введение
Группа стереоизомеров 4 Гидроксиамфетамин (4HA), также известный как гидроксиамфетамин, гидроксиамфетамин, оксамфетамин, норфоледрин, парагидроксиамфетамин и α метилтирамин, является лекарственным средством, стимулирующим симпатическую нервную систему. Он используется в медицинских целях в глазных капель для расширения зрачка (процесс называется мидриазом), так что задняя часть глаза может быть исследована. Он также является основным метаболитом амфетамина и некоторых заменительных амфетамина.
4 Hydroxyamphetamine (4HA), also known as hydroxyamfetamine, hydroxyamphetamine, oxamphetamine, norpholedrine, para hydroxyamphetamine, and α methyltyramine, is a drug that stimulates the sympathetic nervous system. It is used medically in eye drops to dilate the pupil (a process called mydriasis), so that the back of the eye can be examined. It is also a major metabolite of amphetamine and certain substituted amphetamines.
Медицинское применение
Гидроксиамфетамин используется в глазных капель для расширения зрачка (процесс, называемый мидриазом), чтобы можно было исследовать заднюю часть глаза. Это диагностический тест на синдром Хорнера. У пациентов с синдромом Хорнера наблюдается анизокория, вызванная поражениями нервов, соединяющихся с nasociliary ветви глазного нерва. Применение 4 гидроксиамфетамина в глаз может показать, является ли поражение преганглионным или постганглионным, исходя из реакции зрачка. Если зрачок расширяется, то поражение преганглиональное. Если зрачок не расширяется, поражение постганглиональное. Он также имеет тенденцию ложно локализовать поражения. Логикальная ложь может возникнуть в случаях острого начала; в случаях, когда постганглионное поражение присутствует, но нерв все еще реагирует на остаточный норэпинефрин; или в случаях, когда несвязанное повреждение нерва маскирует наличие преганглионного поражения. Гидроксиамфетамин действует как косвенный симпатомиметический препарат и вызывает высвобождение норэпинефрина из нервных синапсов, что приводит к мидриазу (расширению зрачков). Гидроксиамфетамин является основным метаболитом амфетамина и незначительным метаболитом метамфетамина. У человека амфетамин метаболизируется в 4- гидроксиамфетамин CYP2D6, который является членом суперсемейства цитохрома P450 и обнаруживается в печени. Затем гидроксиамфетамин метаболизируется дофаминовой бета- гидроксилазой в гидроксинорефедрин или выводится с мочой.
Коммерциализация
Гидроксиамфетамин является компонентом двух контролируемых (только по рецепту) глазных мидриатов фирменного бренда: Paredrine и Paremyd. Паредрин состоит из 1% раствора гидроксиамфетамина гидробромида, а Paremyd - из комбинации 1% гидроксиамфетамина гидробромида и 0, 25% тропикамида. Около 1997 года Akorn, Inc. получила права на Paredrine и Paremyd, а в 2002 году компания вновь выпустила Paremyd на рынок в качестве быстродействующего офтальмологического мидриатика.