Введение
Химическое соединение карбеноксолон (CBX) является производным глицирретиновой кислоты со стероидной структурой, похожей на вещества, содержащиеся в корне растения солодки. Карбеноксолон используется для лечения язвы и воспаления пищевода, пищевода и полости рта. Неравновесие электролитов является серьезным побочным эффектом карбеноксолона при системном применении. Карбеноксолон обратимо ингибирует превращение неактивного кортизона в кортизол путем блокирования 11β гидроксистероидной дегидрогеназы (11β HSD). 11β HSD также обратимо катализирует превращение 7- кетохолестерина в 7- бета- гидроксихолестерин. Карбеноксолон является умеренно мощным, достаточно эффективным, водорастворимым блокатором промежуточных стыков. Карбеноксолон также используется в кремах для местного применения, таких как карбозан гель, продаваемый для лечения язв губ и язв во рту.
Carbenoxolone (CBX) is a glycyrrhetinic acid derivative with a steroid like structure, similar to substances found in the root of the licorice plant. Carbenoxolone is used for the treatment of peptic, esophageal and oral ulceration and inflammation. Electrolyte imbalance is a serious side effect of carbenoxolone when used systemically. Carbenoxolone reversibly inhibits the conversion of inactive cortisone to cortisol by blocking 11β hydroxysteroid dehydrogenase (11β HSD). 11β HSD also reversibly catalyzes the conversion of 7 ketocholesterol to 7 beta hydroxycholesterol. Carbenoxolone is a modestly potent, reasonably effective, water soluble blocker of gap junctions. Carbenoxolone has also been used in topical creams such as Carbosan gel, marketed for treatment of lip sores and mouth ulcers.
Ноотропные эффекты
Карбеноксолон также исследовался на предмет ноотропного действия. Это исследование началось с наблюдения, что длительное воздействие глюкокортикоидов может оказывать негативное влияние на когнитивные функции. Карбеноксолон может снижать количество активного глюкокортикоида в мозге, потому что препарат ингибирует 11β HSD, фермент, который регенерирует кортизол, активный глюкокортикоид, из неактивного кортизона. В исследовательском исследовании, изучающем использование карбенолоксона, было показано, что препарат улучшил устную беглость у пожилых здоровых мужчин (в возрасте 55- 75 лет). У диабетиков 2-го типа в возрасте от 52 до 70 лет препарат улучшил вербальную память. Однако, амилорид, сохраняющий калий, был одновременно применен с карбеноксолоном, поскольку карбеноксолон, используемый в одиночку, может вызывать гипертонию, повышая кортизол в почках.