Введение

Фисалаемин - это пептид тахикинина, полученный из лягушки Physalaemus, тесно связанный с веществом P. Его структура была впервые выяснена в 1964 году. Как и все тахикинины, фисалаэмин является сиалагогом (увеличивает слюноотделение) и мощным сосудорасширяющим с гипотензивным эффектом.

Структура

Известно, что фисалемин (PHY) имеет как линейную, так и спиральную трехмерную структуру. Грейс и другие. (2010) показали, что в водной среде PHY предпочтительно принимает линейную конформацию, тогда как в среде, которая имитирует клеточную мембрану, PHY принимает спиральное подтверждение от остатка Pro4 до конца C. Эта спиральная конформация необходима для связывания PHY с рецепторами нейрокинина 1 (NK1). Консенсусные последовательности между субстанцией P (тахикинин млекопитающих и агонист NK1) и PHY были использованы для подтверждения того, что спиральное подтверждение необходимо для PHY для связывания с NK1.

Использование в исследованиях

PHY не только тесно связан с веществом P (SP), но и имеет более высокое сродство к рецепторам нейрокинина млекопитающих, к которым может связываться вещество P. Исследователи могут использовать это поведение PHY для изучения поведения гладкой мышцы - ткани, где можно найти NK1. Шина и другие. (2010) использовал PHY, чтобы показать, что тахикинины в целом могут вызывать продольное сокращение гладкой мышечной ткани в ткани пищевода. Сингх и Маджи использовали сходство PHY с SP вместе с его сходством последовательности с пептидом амилоида B 25 35 [AB(25 35]. Несмотря на сходство последовательности с SP, Сингх и Маджи показали, что PHY обладает отличительными способностями к образованию амилоида. При искусственно повышенных концентрациях тетрафторэтилена (TFE) и коротком времени инкубации PHY был способен образовывать амилоидные фибриллы. Эти фибриллы, полученные от таккининов, таких как PHY, также уменьшают нейротоксичность других амилоидных волокон, связанных с болезнями, вызванными амилоидом, такими как болезнь Альцгеймера.