Введение
Лекарственные средства для лечения нарушений движений
Бензатропин (INN), известный как бензтропин в Соединенных Штатах и Японии, – это лекарственное средство, используемое для лечения нарушений движений, таких как паркинсонизм и дистония, а также экстрапирамидных побочных эффектов антипсихотиков, включая акатизию. Эффект наблюдается в течение двух часов и сохраняется до десяти часов. Распространенные побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткость зрения, тошноту и запор. Бензатропин является антихолинергическим средством, которое действует путем блокирования активности мускариновых ацетилхолиновых рецепторов. Он продается под торговой маркой Cogentin и другими названиями. Бензатропин также иногда применяется для лечения дистонии – редкого расстройства, вызывающего ненормальное сокращение мышц, что приводит к неестественным позам конечностей, туловища или лица.
Фармакология
Бензатропин является центрально действующим антихолинергическим/антигистаминным средством. Это селективный антагонист М1-мускариновых рецепторов ацетилхолина. Бензатропин частично блокирует холинергическую активность в базальных ганглиях и, как было показано, увеличивает доступность дофамина, блокируя его обратный захват и хранение в центральных структурах, что приводит к увеличению дофаминергической активности. Исследования на животных показали, что антихолинергическая активность бензатропина составляет примерно половину от активности атропина, в то время как его антигистаминная активность приближается к активности мепирамина. Его антихолинергический эффект был установлен как терапевтически значимый в лечении паркинсонизма. Бензатропин антагонизирует действие ацетилхолина, уменьшая дисбаланс между нейротрансмиттерами ацетилхолином и дофамином, что может облегчить симптомы ранней болезни Паркинсона. Аналоги бензатропина являются атипичными ингибиторами обратного захвата дофамина, что может сделать их полезными для пациентов с акатизией, вторичной к антипсихотической терапии. Бензатропин также действует как функциональный ингибитор кислотной сфингомиелиназы (FIASMA). Бензатропин также был идентифицирован с помощью высокопроизводительного скрининга как мощный агент, способствующий дифференцировке олигодендроцитов, предположительно посредством М1 и М3 мускариновых рецепторов. В доклинических моделях рассеянного склероза бензатропин уменьшал клинические симптомы и усиливал ремиелинизацию.
Другие животные
В ветеринарной медицине бензатропин используется для лечения приапизма у жеребцов.
Именование
С 1959 года бензатропин является официальным международным непатентованным наименованием лекарственного средства в соответствии с системой INN, системой наименований лекарственных средств, координируемой Всемирной организацией здравоохранения; он также является британским официально признанным названием (BAN), указанным в Британской фармакопее, и использовался в Австралии до 2015 года, когда был гармонизирован с INN. Оба названия могут быть модифицированы с учетом метансульфонатной соли, в форме которой выпускается лекарственное средство: модифицированный INN (INNm) и BAN (BANM) – мезилат бензатропина, а модифицированный USAN – мезилат бензтропина. Модифицированный JAN представляет собой гибридную форму – мезилат бензтропина. В литературе также иногда встречается орфографическая ошибка – бензотропин.