Бензатропин: Қозғалыс бұзылыстарын емдеуге арналған дәрі
Benzatropine
Бензатропин – паркинсонизм, дистония, және антипсихотиктердің қосымша әсерлерін емдеуге арналған дәрі. Құрамы, пайдасы, жанама әсерлері туралы біліңіз.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Қозғалыс бұзылыстарына арналған дәрі
Medication for movement disorders
Бензатропин (INN), АҚШ және Жапонияда бензтропин деп белгілі, паркинсонизм және дистония сияқты қозғалыс бұзылыстарын, сондай-ақ антипсихотиктердің экстрапирамидалық қосымша әсерлерін, оның ішінде акатизияны емдеу үшін қолданылатын дәрі. Әсері екі сағат ішінде байқалады және он сағатқа дейін сақталады. Көбінесе кездесетін қосымша әсерлерге ауыздың құрғауы, көрудің нашарлауы, жүрек ауруы және іш қату жатады. Бензатропин – мускариндік ацетилхолин рецепторларының активтілігін бөгеу арқылы әрекет ететін антихолинергиялық препарат. Ол Cogentin және басқа да саудалық аттармен сатылады. Бензатропин кейде дистонияны емдеу үшін де қолданылады, бұл сирек кездесетін ауру, ол бұлшықеттердің қалыптан тыс жиырылуына алып келіп, аяқ-қолдардың, дененің немесе беттің бұрылып қалуына себеп болады.
Benzatropine (INN), known as benztropine in the United States and Japan, is a medication used to treat movement disorders like parkinsonism and dystonia, as well as extrapyramidal side effects of antipsychotics, including akathisia. Benefits are seen within two hours and last for up to ten hours. Common side effects include dry mouth, blurry vision, nausea, and constipation. Benzatropine is an anticholinergic which works by blocking the activity of the muscarinic acetylcholine receptor. It is sold under the brand name Cogentin among others. Benzatropine is also sometimes used for the treatment of dystonia, a rare disorder that causes abnormal muscle contraction, resulting in twisting postures of limbs, trunk, or face.
Фармакология
Бензатропин – орталық жүйке жүйесіне әсер ететін антихолинергиялық/антигистаминдік препарат. Ол селективті М1 мускариндік ацетилхолин рецепторларының антагонисті болып табылады. Бензатропин базальді ганглиядағы холинергиялық белсенділікті ішінара бұғаттап, сондай-ақ дофаминнің қайта сіңірілуін және орталық жүйке жүйесінде сақталуын тежеп, дофаминергиялық белсенділікті арттырады, нәтижесінде дофаминнің қолжетімділігі артады. Жануарлар зерттеулерінде бензатропиннің антихолинергиялық әсері атропинге қарағанда шамамен екі есеге төмен, ал антигистаминдік әсері мепираминге жақын екені көрсетілді. Паркинсонизмді емдеуде оның антихолинергиялық әсерінің терапиялық маңызы бар екені анықталды. Бензатропин ацетилхолиннің әсерін күшін жойып, ацетилхолин мен дофамин арасындағы тепе-теңдікті өзгертеді, бұл Паркинсон ауруының бастапқы сатыларындағы симптомдарды жақсартуға көмектеседі. Бензатропиннің аналогтары атипикалық дофамин қайта сіңіруін тежегіштер болып табылады, сондықтан олар антипсихотикалық емнен кейін пайда болатын акатизиясы бар адамдарға көмектесуі мүмкін. Бензатропин сонымен қатар қышқыл сфингомиелиназаның (FIASMA) функционалдық ингибиторы болып табылады. Жоғары өнімділіктегі скрининг әдісі арқылы бензатропин олигодендроциттерді дифференциациялауға қабілетті күшті зат ретінде анықталды, бұл М1 және М3 мускарин рецепторлары арқылы жұмыс істеуі мүмкін. Көптеген склероздың жануарлар моделінде бензатропин клиникалық симптомдарды азайтып, миелиннің қайта қалыптасуын күшейтті.
Benzatropine is a centrally acting anticholinergic/antihistamine agent. It is a selective M1 muscarinic acetylcholine receptor antagonist. Benzatropine partially blocks cholinergic activity in the basal ganglia and has also been shown to increase the availability of dopamine by blocking its reuptake and storage in central sites, and as a result, increasing dopaminergic activity. Animal studies have indicated that anticholinergic activity of benzatropine is approximately one half that of atropine, while its antihistamine activity approaches that of mepyramine. Its anticholinergic effects have been established as therapeutically significant in the management of Parkinsonism. Benzatropine antagonizes the effect of acetylcholine, decreasing the imbalance between the neurotransmitters acetylcholine and dopamine, which may improve the symptoms of early Parkinson's disease. Benzatropine analogues are atypical dopamine reuptake inhibitors, which might make them useful for people with akathisia secondary to antipsychotic therapy. Benzatropine also acts as a functional inhibitor of acid sphingomyelinase (FIASMA). Benzatropine has been also identified, by a high throughput screening approach, as a potent differentiating agent for oligodendrocytes, possibly working through M1 and M3 muscarinic receptors. In preclinical models for multiple sclerosis, benzatropine decreased clinical symptoms and enhanced re myelination.
Басқа жануарлар
Ветеринарияда бензатропин биелердегі приапизмді емдеу үшін қолданылады.
In veterinary medicine, benzatropine is used to treat priapism in stallions.
Атау беру
1959 жылдан бері бензатропин – Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы үйлестіретін дәрілік атаулар жүйесі INN бойынша дәрінің ресми халықаралық тіркелмеген атауы; ол сонымен қатар Британдық фармакопеяда берілген британдық бекітілген атау (BAN) және 2015 жылға дейін Австралияда қолданылды, содан кейін INN-мен үйлестірілді. Екі атау да дәрінің метанесульфонат тұзы түрінде жасалғандығын ескере отырып, өзгертілуі мүмкін: өзгертілген INN (INNm) және BAN (BANM) – бензатропин мезилаты, ал өзгертілген USAN – бензтропин мезилаты. Өзгертілген JAN – бензтропин мезилатының гибридтік түрі. Әдебиетте кейде бензотропин деп қате жазылған нұсқасы да кездеседі.
Since 1959, benzatropine is the official international nonproprietary name of the medication under the INN scheme, the medication naming system coordinated by the World Health Organization; it is also the British Approved Name (BAN) given in the British Pharmacopoeia, and was used in Australia until 2015, when it was harmonized with the INN. Both names may be modified to account for the methanesulfonate salt as which the medication is formulated: the modified INN (INNm) and BAN (BANM) is benzatropine mesilate, while the modified USAN is benztropine mesylate. The modified JAN is a hybrid form, benztropine mesilate. The misspelling benzotropine is also occasionally seen in the literature.