Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Пропафенон, продаваемый под торговой маркой Rythmol и другими, является антиаритмическим препаратом класса 1c, который используется для лечения заболеваний, связанных с учащенным сердцебиением, таких как предсердные и желудочковые аритмии.
Anti arrhythmic medication
Propafenone, sold under the brand name Rythmol among others, is a class 1c anti arrhythmic medication, which is used to treat illnesses associated with rapid heart beat such as atrial and ventricular arrhythmias.
Механизм действия
Пропафенон действует, замедляя поступление ионов натрия в клетки сердечной мышцы, что приводит к снижению их возбудимости. Пропафенон обладает большей селективностью в отношении клеток с высокой частотой, но также блокирует нормальные клетки в большей степени, чем антиаритмические препараты классов Ia или Ib. В отличие от типичных антиаритмических препаратов класса Ic, пропафенон обладает дополнительной активностью как бета-адреноблокатор, что может вызывать брадикардию и бронхоспазм.
Propafenone works by slowing the influx of sodium ions into the cardiac muscle cells, causing a decrease in excitability of the cells. Propafenone is more selective for cells with a high rate, but also blocks normal cells more than class Ia or Ib anti arrhythmic medications. Propafenone differs from the prototypical class Ic antiarrhythmic in that it has additional activity as a beta adrenergic blocker which can cause bradycardia and bronchospasm.
Метаболизм
Пропафенон метаболизируется преимущественно в печени. В связи с коротким периодом полувыведения, для поддержания стабильного уровня в крови требуется прием препарата два или три раза в день. Долгосрочная безопасность пропафенона не установлена. Поскольку его структура аналогична структуре другого антиаритмического препарата – флекаинида, при его применении следует соблюдать те же меры предосторожности. Флекаинид и пропафенон, как и другие антиаритмические препараты, могут увеличивать частоту возникновения аритмий (5,3% для пропафенона, информация для врачей о назначении препарата Teva), особенно у пациентов с существующими заболеваниями сердца. Однако их применение при структурно нормальном сердце считается безопасным.
Propafenone is metabolized primarily in the liver. Because of its short half life, it requires dosing two or three times daily to maintain steady blood levels. The long term safety of propafenone is unknown. Because it is structurally similar to another anti arrhythmic medicine, flecainide, similar cautions should be exercised in its use. Flecainide and propafenone, like other antiarrhythmic drugs have been shown to increase the occurrence of arrhythmias (5.3% for propafenone, Teva physician prescribing information), primarily in patients with underlying heart disease. However, their use in structurally normal hearts is considered safe.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, связанные с пропафеноном, включают реакции гиперчувствительности, синдром, напоминающий системную красную волчанку, агранулоцитоз, нарушения центральной нервной системы, такие как головокружение, предобморочное состояние, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, ощущение металлического привкуса во рту и бронхоспазм. Около 20% пациентов прекратили лечение из-за побочных эффектов.
Side effects attributed to propafenone include hypersensitivity reactions, lupus like syndrome, agranulocytosis, CNS disturbances such as dizziness, lightheadedness, gastrointestinal upset, a metallic taste and bronchospasm. About 20% of patients discontinued the drug due to side effects.
Начало терапии
Пропафенон обычно необходимо начинать в стационаре для обеспечения ЭКГ-мониторинга пациента. Существуют различные дозировки пропафенона, зависящие от клинической картины аритмии. Лечение обычно начинают с относительно высокой дозы (450–900 мг/сут), постепенно снижая ее до примерно 300 мг/сут. В большинстве западных стран максимальная принятая доза составляет 900 мг/сут. По экономическим соображениям и для удобства некоторые врачи начинают назначение определенных антиаритмических препаратов амбулаторно для некоторых пациентов. Однако единого мнения относительно безопасности такой практики не существует, и необходимы данные для определения того, какие препараты и для каких пациентов подходит инициирование антиаритмической терапии в амбулаторных условиях. С клинической точки зрения, этот препарат в основном используется у пациентов с относительно сохранной функцией миокарда.
Propafenone generally needs to be started in a hospital setting to assure ECG monitoring of the patient. There are many different dosages of propafenone, depending on clinical presentation of the arrhythmia. The treatment is generally begun with a relatively high dose (450–900 mg/d), decreasing to near 300 mg/d. In most Western countries, the accepted maximal dose is 900 mg/d. For economic and convenience reasons, some clinicians are starting certain antiarrhythmic agents in an outpatient setting for some patients. No consensus exists regarding the safety of this practice, and information is needed to determine which agents and which patients are appropriate for outpatient initiation of antiarrhythmic therapy. From a clinical point of view, this drug is used primarily in patients with relatively preserved myocardial function.
Противопоказания и предосторожности
При применении пропафенона у пациентов с нарушением функции печени, астмой, застойной сердечной недостаточностью или брадикардией следует соблюдать осторожность.
Caution should be used in administering propafenone in individuals with hepatic dysfunction, asthma, congestive heart failure, or bradycardia.
История
Пропафенон был одобрен для применения в Соединенных Штатах в ноябре 1989 года.
Propafenone was approved for use in the United States in November 1989.