Кіріспе

Химиялық қосылыс
Дрогбокс
| тексерілгенrevid = 461102905
| IUPAC атауы = (3R,5S,6E) 7 [3 (4 Флуорофенил) 1 (пропан-2-ил) 1H индол-2-ил] 3,5-дигидроксигепт-6-ено қышқылы
| сурет = Fluvastatin.svg
| ені = 250

| саудалық атауы = Lescol, басқалары
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a694010
| жүктілік AU = D
| жүктілік US = X
| заңды статусы AU = S4
| заңды статусы CA = Rx only
| заңды статусы UK = POM
| заңды статусы US = Rx only
| құқықтық мәртебесі = Rx only
| қолдану жолдары = Ауыз арқылы (капсулалар, таблеткалар)

| биожетімділігі = 24–30%
| белокпен байланысуы = >98%
| жартылай ыдырау кезеңі = 1–3 сағат (капсула), 9 сағат (XR формулалары) Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті медицина тізіміне енген.

Жағымсыз әсерлер

Теріс әсерлер басқа статиндерге ұқсас. Жиі кездесетіндері – лоқсығу, асқазанның қорытуында қиындықтар, ұйқысыздық және бас ауруы. Миалгия (бұлшықет ауруы) және сирек кездесетін рабдомиолиз, статиндерге тән жағынқы әсерлер ретінде де пайда болуы мүмкін.

Өзара әрекеттесулер

Ловастатин, симвастатин және аторвастатинге қарама-қарсы, флувастатин бауыр ферменті CYP3A4-ті тежеуші препараттармен маңызды өзара әрекеттеспейді және басқа көптеген статинге қарағанда жалпы алғанда өзара әрекеттесу ықтималдығы төмен. Флуконазол, CYP2C9-дың күшті тежегіші, флувастатин деңгейін арттырады.

Фармакодинамика

Кокрейн жүйелі шолуында флувастатиннің қан липидтеріне дозаға байланысты әсері анықталды. 10-ден 80 мг/күн дозалық диапазонында жалпы холестерин 10,7%-дан 24,9%-ға дейін, ЛПН холестерин 15,2%-дан 34,9%-ға дейін, ал триглицеридтер 3%-дан 17,5%-ға дейін төмендеді.

Фармакокинетика

Препарат ішек арқылы жылдам және дерлік толықтай (98%) сіңіріледі. Тамақ қабылдау сіңіруді баяулатады, бірақ оны азайта алмайды. Бірінші өту әсеріне байланысты биожетімділігі төмендеу: флувастатиннің метаболизміне шамамен 24–30% қатысады, бұл оны көптеген басқа статиндерге қарағанда өзара әрекеттесуге көбірек төзімді етеді. Басты метаболиті белсенді емес және әдебиетте "N-дезизопропил пропион қышқылы" деп аталады. Саудалық атаулары: Lescol, Canef, Vastin.

Зерттеу

Флувастатиннің, аторвастатиннің және росувастатиннің ЛПНЖ холестеринін төмендетуге және миокард инфарктісін азайтуға әсерін анықтау үшін Cholesterol Treatment Trialists (CTT) жарияланымдарынан алынған деректер пайдаланылды. Екі рандомизацияланған бақыланатын зерттеуде (RCT) флувастатиннің күндік орташа дозасы 72 мг ЛПНЖ холестеринін 31,9%-ға төмендетті және плацебомен салыстырғанда миокард инфарктісінің салыстырмалы тәуекелін 0,68-ге (95% CI 0,55-тен 0,85-ке дейін) азайтты. Бес RCT-де аторвастатиннің күндік орташа дозасы 26 мг ЛПНЖ холестеринін 44,0%-ға төмендетті және плацебомен салыстырғанда миокард инфарктісінің салыстырмалы тәуекелін 0,67-ге (95% CI 0,58-ден 0,77-ге дейін) азайтты. Төрт RCT-де росувастатиннің күндік орташа дозасы 16 мг ЛПНЖ холестеринін 48,8%-ға төмендетті және плацебомен салыстырғанда миокард инфарктісінің салыстырмалы тәуекелін 0,82-ге (95% CI 0,73-тен 0,93-қа дейін) азайтты. Осылайша, флувастатин аторвастатин мен росувастатинге қарағанда ЛПНЖ холестеринін әлдеқайда аз төмендеткеніне қарамастан, миокард инфарктісін аторвастатинмен салыстырылатын және росувастатинге қарағанда көбірек азайтты.