Введение

Химическое соединение
Drugbox
| verifiedrevid = 461102905
| IUPAC name = (3R,5S,6E) 7-[3-(4-фторфенил)-1-(пропан-2-ил)-1H-индол-2-ил]-3,5-дигидроксигепт-6-еновая кислота
| image = Fluvastatin.svg
| width = 250

| tradename = Lescol, другие
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a694010
| pregnancy AU = D
| pregnancy US = X
| legal AU = S4
| legal CA = Rx only
| legal UK = POM
| legal US = Rx only
| legal status = Rx only
| routes of administration = Приём внутрь (капсулы, таблетки)

| bioavailability = 24–30%
| protein bound = >98%
| elimination half life = 1–3 часа (капсула), 9 часов (XR-формуляции) Входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Побочные эффекты

Побочные эффекты сопоставимы с другими статинами. Обычно наблюдаются тошнота, расстройство желудка, бессонница и головная боль. Также возможны миалгия (мышечная боль) и, редко, рабдомиолиз – типичные побочные эффекты для статинов.

Взаимодействия

В отличие от ловастатина, симвастатина и аторвастатина, флувастатин не имеет клинически значимых взаимодействий с лекарственными средствами, ингибирующими печеночный фермент CYP3A4, и в целом обладает меньшим потенциалом для взаимодействий, чем большинство других статинов. Флуконазол, мощный ингибитор CYP2C9, увеличивает концентрацию флувастатина в крови.

Фармакодинамика

В систематическом обзоре Кокрана была определена зависимость эффекта флувастатина на липиды крови от дозы. В диапазоне доз от 10 до 80 мг/сутки общий холестерин снижался на 10,7%–24,9%, холестерин липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) – на 15,2%–34,9%, а триглицериды – на 3%–17,5%.

Фармакокинетика

Препарат быстро и почти полностью (98%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не снижает ее. Вследствие эффекта первого прохождения биодоступность снижается: примерно 24–30% флувастатина подвергается метаболизму, что делает его менее склонным к лекарственным взаимодействиям, чем большинство других статинов. Основной метаболит неактивен и в литературе известен как "N-дезизопропилпропионовая кислота". Торговые названия включают Lescol, Canef, Vastin.

Исследования

Для определения эффекта флувастатина, аторвастатина и росувастатина на снижение уровня холестерина ЛПНП и уменьшение риска инфаркта миокарда использовались данные публикации Cholesterol Treatment Trialists (CTT). В двух рандомизированных контролируемых исследованиях (РКИ) средняя доза флувастатина 72 мг/сутки снижала уровень холестерина ЛПНП на 31,9%, и снижала риск инфаркта миокарда, относительный риск 0,68 (95% ДИ 0,55–0,85) по сравнению с плацебо. В пяти РКИ средняя доза аторвастатина 26 мг/сутки снижала уровень холестерина ЛПНП на 44,0% и снижала риск инфаркта миокарда, относительный риск 0,67 (95% ДИ 0,58–0,77) по сравнению с плацебо. В четырех РКИ средняя доза росувастатина 16 мг/сутки снижала уровень холестерина ЛПНП на 48,8% и снижала риск инфаркта миокарда, относительный риск 0,82 (95% ДИ 0,73–0,93) по сравнению с плацебо. Таким образом, несмотря на то, что флувастатин снижает уровень холестерина ЛПНП в меньшей степени, чем аторвастатин и росувастатин, он уменьшает риск инфаркта миокарда сопоставимо с аторвастатином и в большей степени, чем росувастатин.