Кіріспе
Дәрі-дәрмектер және инсектицидтер
Перметрин – дәрі-дәрмек және инсектицид. Дәрі ретінде ол қышыма мен биттерді емдеу үшін қолданылады. Ол теріге крем немесе лосьон түрінде жағылады. Инсектицид ретінде оны сыртқы киімге немесе шыбыққа қарсы торларға шашып, оларға тиген жәндіктерді өлтіруге болады. Қолдану орнында бөртпе және тітіркену сияқты жағымсыз әсерлер болуы мүмкін. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" енген. 2021 жылы АҚШ-та 100 000-нан астам рецепт бойынша тағайындалған 339-шы ең көп қолданылатын дәрі болды.
Медициналық қолдану
Перметрин жергілікті қолдануға арналған крем немесе лосьон түрінде қолжетімді. Ол бас құрттарын емдеу және алдын алу, сондай-ақ кекіректің емделуі үшін көрсетіледі. Оның қауіпсіздік профилі өте жақсы, бірақ басты кемшілігі – құны. Кекіректі емдеу үшін: ересектерге және 2 айдан асқан балаларға кремді бас терісінен бастап, аяқ табанына дейін бүкіл денеге жағу ұсынылады. Кремді 8–14 сағаттан кейін жуып тастаңыз. Әдетте, бір рет емдеу жеткілікті. Перметриннің бір рет қолданылуы кекіректің емделуі үшін івермектиннің бір рет ішке қабылданатын дозасынан тиімдірек. Сонымен қатар, перметрин івермектинге қарағанда симптомдарды жылдамырақ басады. Егер івермектиннің екінші дозасы бірнеше күннен кейін берілсе, перметрин мен івермектиннің тиімділігі шамалас болады. Бас құрттарын емдеу үшін: шаш, бас терісі және мойынға шампуньдағаннан кейін жағыңыз. 10 минутқа қалдырып, жақсылап шайыңыз. Көзге тиюіне жол бермеңіз.
Әрекет ету механизмі
Перметрин нерв жасушасының мембранасына әсер етіп, мембрананың поляризациясын реттейтін натрий каналының тогын бұзады. Осы бұзылудың салдарынан зиянкестердегі қайта поляризация кешігіп, паралич пайда болады.
Жәндіктерді жою / тиімділігі мен тұрақтылығы
Ауыл шаруашылығында перметрин негізінен мақта, бидай, жүгері және люцерна егістіктерінде қолданылады. Оның қолданылуы әртүрлі пікір тудырады, себебі ол кең спектрлі химиялық зат ретінде кемсіз өлтіреді; мақұлдаған зиянкестерден басқа, пайдалы жәндіктерге, оның ішінде бал араларына, сондай-ақ мысықтар мен су жануарларына да зиян келтіруі мүмкін. Перметрин өңделген киімге тиген кенелер мен масаларды дереу өлтіреді. Еліктердің қызыл тері кенелерінің санын азайту әдісі, олардың тасымалдаушылары – кеміргіштерді емдеуді қамтиды, яғни биоразделгіш картон түтіктерді перметринмен өңделген мақтамен толтыру. Тышқандар ұяларын безендіру үшін мақта жинайды. Мақтадағы перметрин тышқандармен қоректенетін жас кенелерді өлтіреді. Перметрин тропиктік аймақтарда масалар арқылы берілетін денге қызуы және безгек сияқты аурулардың алдын алу үшін қолданылады. Төсекке жабуға арналған маса торы перметрин ерітіндісімен өңделуі мүмкін. Бұл, маса торының тиімділігін арттырады, себебі паразиттік жәндіктерді тордағы тесіктер мен жарықтарды табуға үлкермес бұрын өлтіреді. Безгекке бейім аймақтарда жұмыс істейтін мамандарға киімдерін перметринмен өңдеу ұсынылуы мүмкін. Перметрин – әлемде жүнді кератин жейтін жәндіктерден, мысалы Tineola bisselliella-дан қорғау үшін ең көп қолданылатын инсектицид. Сол себепті, британ және америка армиялары барлық жаңа формаларын перметринмен өңдейді, осылайша әскерлерді шағып алатын жәндіктердің зиянынан қорғайды. Перметрин (басқа ұзақ әсер ететін пиретроидтар сияқты) бірнеше ай бойы тиімді, әсіресе үй ішінде қолданғанда. Халықаралық зерттеулер көрсеткендей, перметрин үй шаңында, ұсақ шаңда және үй ішіндегі беттерде қолданғаннан кейін бірнеше жыл өткен соң да анықталуы мүмкін. Үй жағдайында оның ыдырау жылдамдығы 3 айдан кейін шамамен 10% құрайды.
Қарсылық
Aedes aegypti-де перметринге қарсы тұру пиретроидтар мен ДДТ-ге ортақ "көкденқайлауға қарсы тұру" (kdr) мутациялары арқылы жүзеге асады. Бұл инсектицидтерге төзімділіктің эволюциясының ең көп таралған механизмінен – бұрыннан бар, сирек кездесетін аллельдерді таңдаудан – өзгеше. Гарсия және авторлар тобы 2009 жылы kdr аллелінің Мексика бойынша жылдам таралып, онда басым аллельге айналғанын анықтады.
Жағымсыз әсерлер
Перметринді жұтқанда орташа деңгейде уытты болып келеді, іш ауруы, тамақ ауруы, лоқсып, құсу сияқты белгілерге себеп болады. Егер перметринді дем алса, бас ауруы, тыныс жолдарының тітіркенуі, тыныс алудың қиындығы, бас айналуы, лоқсып, құсу пайда болуы мүмкін. Перметринді бу түрінде емес, аэрозоль түрінде жұту ықтималдығы жоғары, себебі перметриндің бу қысымы төмен және ол баяу буланады. Перметринді теріге жағу нәтижесінде жеңіл қышыма, күйгендей сезім және парестезия туындауы мүмкін. Перметринді артық мөлшерде қолдану лоқсып, бас ауруы, бұлшықет әлсіздігі, көп мөлшерде сілекей шығу, тыныс алудың қиындығы және құрысуларға әкелуі мүмкін. Химиялық затқа жұмысшының қабылдауын зәрдегі метаболиттерді өлшеу арқылы бақылауға болады, ал ауыр жағдайда перметриндің сарысу немесе қан плазмасындағы деңгейін өлшеу арқылы растауға болады. Перметрин адамдар мен шаруашылық жануарларында айқын генотоксикалық немесе иммунотоксикалық әсерлерді көрсетпейді, бірақ EPA оны адам ағзасына жұтқанда қатерлі ісік тудыруы мүмкін деп санайды, бұл перметринмен қоректенген тышқандарда бауыр және өкпе ісіктерінің пайда болуын көрсететін қайталанатын зерттеулерге негізделген. 2018 жылғы шолу перметринге ұшыраудың адамдардағы қатерлі ісікке байланысты екенін көрсетпеді.
Фармакокинетика
Перметрин – пиретроидты инсектицидтер тобына жататын химиялық зат.
Тарату
Перметриннің таралуы егеуқұйрықтарда зерттелді, ең көп мөлшері май және мида жиналады. Бұл перметрин молекуласының липофильді қасиеттерімен түсіндіріледі.
Метаболизм
Перметриннің метаболизмі негізінен бауырда жүзеге асады, онда молекула цитохром P450 жүйесі арқылы тотығуға және гидролизденуге ұшырайды, нәтижесінде уытсыз метаболиттер пайда болады.
Қоршаған орта
Перметриннің жартылай ыдырау мерзімі топырақта шамамен 40 күн, өсімдіктер бетінде 1–3 апта, үй ішінде 20 күннен астам және суда 19–27 сағатты құрайды. Перметринмен ластанған үй ішіндегі беттерді хлорлы ағартқышпен дезинфекциялауға болады.
Тарих
Перметрин алғаш рет 1973 жылы жасалды. ДВ қышқыл эфирінің прекурсорын өндіру үшін көптеген синтетикалық жолдар бар. Курарай процесі деп аталатын жол төрт қадамнан тұрады. Алкоголь прекурсоры үш кезеңде дайындалуы мүмкін. Біріншіден, m-крезол, хлорбензол, натрий гидроксиді, калий гидроксиді және мыс хлориді реакцияға түсіп, m-фенокситолуенді береді. Екіншіден, m-фенокситолуеннің селен диоксидімен тотығуы m-феноксибензальдегидті береді. Үшіншіден, формальдегид пен калий гидроксидіндегі бензальдегидтің Канниццаро реакциясы m-феноксибензил спиртін береді. Перметриннің жоғары концентрациясы қышыма (теріге еніп орналасады) емдеу үшін, құрттарға (тері бетінде қалады) қарағанда қолданылады. АҚШ-та Elimite сияқты концентрацияланған препараттар тек рецепт бойынша ғана сатылады.
Басқа жануарлар
Бұл зат мысықтарға, балықтарға және су өміріне өте зиянды, сондай-ақ ұзақ мерзімді салдарлары бар.
Мысықтар
Перметрин мысықтар үшін уытты, бірақ иттің организміне тигізетін әсері шамалы. Көптеген мысықтар иттің блохаларына арналған препараттарды қолданғаннан кейін немесе жақында перметринмен емделген иттің жанында болғаннан кейін өледі. Мысықтарда бұл гиперактивтілік, дікілдеу, құрысу және өлімге алып келуі мүмкін. Перметриннің уытты әсері бірнеше белгілерге: құрысуға, жоғары сезімталдыққа, гипертермияға, көп сілеу сөзге және тепе-теңдік пен координацияны жоғалтуға себеп болуы мүмкін. Перметрин сияқты пиретроидтарға жатқызылатын препараттардың әсеріне ұшыраған жағдайда ветеринар дәрігердің көмегі қажет, әйтпесе улану көбінесе өлімге соқтырады. Бұл сезімталдық басқа сүтқоректілерде кең таралған детоксикация ферменті – глюкуронозилтрансферазаның жетіспеуіне байланысты, сонымен қатар мысықты парацетамолға (ацетаминофенге) да төзімсіз етеді. Осы мәліметтерге сүйене отырып, мысықтарға перметрин негізіндегі сыртқы паразиттерге қарсы қолданылатын препараттарды қолдануға болмайды.
Су организмдері
Перметринді АҚШ Қоршаған ортаны қорғау агенттігі (EPA) су дақылдарына жоғары уыттылығына байланысты "қолдануға шектеу қойылған" зат ретінде тізімдеген, сондықтан перметрин және перметринмен ластанған суды тиісінше кездерге беру керек. Перметрин өте тұрақты, сулы ортада жарыққа ұшырағанда жартылай ыдырау мерзімі 51–71 күнге жетеді. Сондай-ақ ол топырақта да ұзақ сақталады.