Десфлуран: Жалпы анестезияға арналған құрамы мен қасиеттері
Desflurane
Десфлуран – жалпы анестезияда қолданылатын күшті фторлы эфир. Жылдам әсер етеді, бірақ құны жоғары. Изофлуранға қарағанда артықшылықтары мен кемшіліктері бар.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Десфлуран (1,2,2,2 тетрафлуороэтил дифлуорометил эфир) – жалпы анестезияны сақтау үшін қолданылатын жоғары фторланған метилэтил эфир. Галотан, энфлуран және изофлуран сияқты, ол (R) және (S) оптикалық изомерлерінің (энантиомерлердің) рацемиялық қоспасы болып табылады. Севофлуранмен бірге, ол адамдарды емдеуде изофлуранды біртіндеп ығыстырып шығаруда, экономикалық тұрғыдан дамылмаған аймақтардағы жағдайларды қоспағанда, онда оның жоғары құны қолдану мүмкіндігін шектеуде. Оның қандағы төмен ерігіштігіне байланысты, ол жалпы анестезия үшін қолданылатын ұшқыш анестетиктердің арасында ең жылдам басталып, ең жылдам тоқтатылатыны болып табылады. Десфлуранның кейбір кемшіліктері – оның төмен тиімділігі, ықпалды хош иісі және жоғары құны (бірақ төмен ағынды жаңа газ жылдамдықтарында десфлуран мен изофлуран арасындағы құн айырмашылығы айтарлықтай емес сияқты). Ол 10%-дан жоғары концентрацияда қолданғанда тахикардия мен тыныс жолдарының тітіркенуіне себеп болуы мүмкін. Осы тыныс жолдарының тітіркенуіне байланысты, десфлуран ингаляциялық техникалар арқылы анестезияны бастау үшін сирек қолданылады. Ол өте оңай буланатын болса да, бөлме температурасында сұйық күйде болады. Анестезия машиналарын сұйық десфлуранды тұрақты температураға дейін қыздыратын арнайы анестезиялық буландырғыш құрылғымен жабдықталады. Бұл агенттің тұрақты бу қысымында болуын қамтамасыз етеді, бұл анестезия машинасының жаңа газ ағынына берілетін концентрациясына қоршаған орта температурасының әсерін жояды. Десфлуран, энфлуранмен және шамалы дәрежеде изофлуранмен бірге, анестезия тізбектеріндегі көмірқышқыл газын сіңіретін заттармен реакцияға түсіп, анестетикалық агенттің ыдырауы арқылы көміртек моноксидінің анықтамалы деңгейін тудыратыны көрсетілген. Баралим абсорбенті құрғағанда, десфлуранның ыдырауынан көміртек моноксидінің өндірілуіне ең көп кінәлі, бірақ содалы әктас абсорбентімен де байқалады. Көмірқышқыл газын сіңіретін заттың құрғақ жағдайы, мысалы, жаңа газдың жоғары ағынынан туындаған жағдайлар, осы құбылысқа жағдай жасайды.
Desflurane (1,2,2,2 tetrafluoroethyl difluoromethyl ether) is a highly fluorinated methyl ethyl ether used for maintenance of general anesthesia. Like halothane, enflurane, and isoflurane, it is a racemic mixture of (R) and (S) optical isomers (enantiomers). Together with sevoflurane, it is gradually replacing isoflurane for human use, except in economically undeveloped areas, where its high cost precludes its use. It has the most rapid onset and offset of the volatile anesthetic drugs used for general anesthesia due to its low solubility in blood. Some drawbacks of desflurane are its low potency, its pungency and its high cost (though at low flow fresh gas rates, the cost difference between desflurane and isoflurane appears to be insignificant). It may cause tachycardia and airway irritability when administered at concentrations greater than 10% by volume. Due to this airway irritability, desflurane is infrequently used to induce anesthesia via inhalation techniques. Though it vaporizes very readily, it is a liquid at room temperature. Anaesthetic machines are fitted with a specialized anaesthetic vaporiser unit that heats liquid desflurane to a constant temperature. This enables the agent to be available at a constant vapor pressure, negating the effects fluctuating ambient temperatures would otherwise have on its concentration imparted into the fresh gas flow of the anesthesia machine. Desflurane, along with enflurane and to a lesser extent isoflurane, has been shown to react with the carbon dioxide absorbent in anesthesia circuits to produce detectable levels of carbon monoxide through degradation of the anesthetic agent. The absorbent Baralyme, when dried, is most culpable for the production of carbon monoxide from desflurane degradation, although it is also seen with soda lime absorbent as well. Dry conditions in the carbon dioxide absorbent are conducive to this phenomenon, such as those resulting from high fresh gas flows.
Фармакология
2005 жылы жалпы анестетиктердің әсер ету механизмі толыққанды анықталған жоқ. Дефлуран ГАБАА және глицин рецепторларының оң аллостерикалық модуляторы, никотиндік ацетилхолин рецепторларының теріс аллостерикалық модуляторы болып табылады, сондай-ақ басқа лигандқа байланысты иондық каналдарға да әсер етеді.
as of 2005 the exact mechanism of the action of general anaesthetics has not been delineated. Desflurane is known to act as a positive allosteric modulator of the GABAA and glycine receptors, and as a negative allosteric modulator of the nicotinic acetylcholine receptor, as well as affecting other ligand gated ion channels.
Физикалық қасиеттері
Қайнау температурасы: 23.5 °C немесе 74.3 °F (1 атмосферада) Тығыздығы: 1.465 г/см³ (20 °C) Молекулалық салмағы: 168 Бу қысымы: 88.5 кПа 672 мм рт. ст. (20 °C) 107 кПа 804 мм рт. ст. (24 °C) Қан:Газ тарату коэффициенті: 0.42 Май:Газ тарату коэффициенті: 19 ЖЖС: 6 % көлемді
Дефлуран жүйелік тамырлардың қарсылығының төмендеуіне байланысты қан қысымын дозаға тәуелді түрде төмендетеді. Бірақ дефлуранды жылдам арттыру катехоламиндердің бөлінуіне байланысты уақытша симпатикалық жауапты тудыруы мүмкін. Ол өте күшті иіске ие болса да, бронхтарды кеңейтеді. Гипоксия және гиперкапнияға жауап ретіндегі тыныс алу реакциясын азайтады. Севофлуран сияқты, дефлуранның тамыр кеңейткіш қасиеттері бас сүйегі ішіндегі қысымды және миға қан ағынын арттырады. Дегенмен, ол мидың метаболизмінің жылдамдығын төмендетеді. Бұлшықеттерді босаңсытуға да көмектеседі және севофлуранға қарағанда нейромыскулярлық блокаданы күшейтеді.
Desflurane induces a dose dependent reduction in blood pressure due to reduced systemic vascular resistance. However, rapid increases in desflurane may induce a transient sympathetic response secondary to catecholamine release. Even though it is highly pungent, it is still a bronchodilator. It reduces the ventilatory response to hypoxia and hypercapnia. Like sevoflurane, desflurane vasodilatory properties also cause it to increase intracranial pressure and cerebral blood flow. However, it reduces cerebral metabolic rate. It also promotes muscle relaxation and potentiate neuromuscular blockade at a greater level than sevoflurane.
Қарсы көрсетілімдер
Ларингоспазмның жоғары қаупіне байланысты интубацияланбаған педиатриялық пациенттерде жалпы анестезияны индукциялау үшін қолдануға болмайды. Қатерлі гипертермияға сезімталдығы белгілі немесе күдіктелген пациенттерде де қолдануға рұқсат етілмейді. Сонымен қатар, бас ішілік қысымы жоғары пациенттерде де қолдануға болмайды. Яғни, бір тонна десфлуран шығарылса, атмосферада 3714 тонна көмірқышқыл газына тең болады, бұл севофлуран мен изофлураннан әлдеқайда жоғары көрсеткіш. Анестезиялық газдарды салыстыру үшін, жаһандық жылыну әлеуетінен өзге, препараттың тиімділігі және жаңа газ ағыны да ескерілуі тиіс. Севофлуран үшін минутына 2 литр (LPM) жылдамдығымен 1 минималды альвеолярлық концентрацияға (MAC), ал десфлуран мен изофлуран үшін минутына 1 LPM жылдамдығымен қажетті сағаттық анестетик мөлшері GWP-ге сәйкес келтірілгенде, әр анестетик мөлшерін клиникалық тұрғыдан салыстыруға болады. MAC сағатына шаққанда, десфлуранның өмірлік цикліндегі жалпы парниктік газ әсері изофлуран мен севофлураннан 20 есе артық (1 минималды альвеолярлық концентрация сағаты). Бір мақалада жаһандық тұрғыда қолданылатын анестезиялық газдардың жаһандық жылынуға 1 миллион автомобильдің әсеріне тең екені анықталды. Бұл бағалау анестезиологтардың ластануды алдын алу шараларын қабылдамауының себебі ретінде жиі келтіріледі. Алайда, бұл дұрыс емес. Аталған бағалау тек АҚШ-тың бір мекемесінің анестезиялық тәжірибесіне негізделген, ал бұл мекемеде десфлуран дерлік қолданылмайды. Зерттеушілер азот оксидін есепке алмаған және анестезияға орташа есеппен 17 кг CO2e қателігін көрсеткен. Дегенмен, десфлуранды қолданатын және азот оксидін ескеретін мекемелер әр анестезияға орташа есеппен 175-220 кг CO2e көрсеткен. Осылайша, Сулбек Андерсон тобы ингаляциялық анестетиктердің жаһандық үлесін толық бағаламаған, бірақ олардың шығарындыларын азайтуды қолдайды. 2023 жылдың наурыз айында Шотландия оның қоршаған ортаға тигізетін әсеріне байланысты қолдануын тоқтатып, бірінші болып тыйым салды.
It is contraindicated for induction of general anesthesia in the non intubated pediatric population due to the high risk of laryngospasm. It should not be used in patients with known or suspected susceptibility to malignant hyperthermia. It is also contraindicated in patients with elevated intracranial pressure. meaning that one tonne of desflurane emitted is equivalent to 3714 tonnes of carbon dioxide in the atmosphere, much higher than sevoflurane or isoflurane. In addition to global warming potentials, drug potency and fresh gas flow rates must be considered for meaningful comparisons between anesthetic gases. When a steady state hourly amount of anesthetic necessary for 1 minimum alveolar concentration (MAC) at 2 liters per minute (LPM) for Sevoflurane, and 1 LPM for Desflurane and Isoflurane is weighted by the GWP, the clinically relevant quantities of each anesthetic can then be compared. On a per MAC hour basis, the total life cycle GHG impact of desflurane is more than 20 times higher than Isoflurane and Sevoflurane (1 minimal alveolar concentration hour). One paper finds anesthesia gases used globally contribute the equivalent of 1 million cars to global warming. This estimate is commonly cited as a reason to neglect pollution prevention by anesthesiologists. However, this is problematic. This estimate is extrapolated from only one U. S. institution's anesthetic practices, and this institution uses virtually no Desflurane. Researchers neglected to include nitrous oxide in their calculations, and reported an erroneous average of 17 kg CO2e per anesthetic. However, institutions that utilize some Desflurane and account for nitrous oxide have reported an average of 175–220 kg CO2e per anesthetic. Sulbaek Anderson's group therefore likely underestimated the total worldwide contribution of inhaled anesthetics, and yet still advocates for inhaled anesthetic emissions prevention. In March 2023, Scotland became the first country to ban its use due to its environmental impact.