Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Рокситромицин – химиялық қосылыс, жартылай синтетикалық макролид антибиотигі. Ол тыныс жолдары, зәр жолдары және жұмсақ тіндердің инфекцияларын емдеу үшін қолданылады. Рокситромицин эритромициннен алынған, құрамында соған ұқсас 14 мүшелі лактон сақинасы бар, бірақ сақинаға N-оксимдік тізбек жалғанған. Рокситромицин 1980 жылы патенттелген және 1987 жылы медициналық қолдануға бекітілген. Ол әртүрлі сауда атауларымен сатылады. Рокситромицин Австралияда, Францияда, Германияда, Израильде, Оңтүстік Кореяда және Жаңа Зеландияда қолжетімді, бірақ АҚШ-та жоқ. Сонымен қатар, оның құыспаға қарсы белсенділігі де анықталған.
Chemical compound
Roxithromycin is a semi synthetic macrolide antibiotic. It is used to treat respiratory tract, urinary and soft tissue infections. Roxithromycin is derived from erythromycin, containing the same 14 membered lactone ring. but with an N oxime side chain attached to the ring. Roxithromycin was patented in 1980 and approved for medical use in 1987. It is available under several brand names. Roxithromycin is available in Australia, France, Germany, Israel, South Korea and New Zealand, but not in the United States. It has also been shown to possess antimalarial activity.
Жанама әсерлер
Ең көп кездесетін жағынқы әсерлер асқазан-ішек жолына қатысты: диарея, жүрек ауруы, іш ауруы және құсу. Аз жиі кездесетін жағынқы әсерлерге орталық немесе шеткі жүйке жүйесінің бұзылыстары, мысалы, бас ауруы, бас қызылу, есілсіздік жатады. Өте сирек кездесетін жағынқы әсерлерге бөртпе, бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылуы және иіс және дәм сезімінің өзгеруі кіреді.
The most common side effects are gastrointestinal: diarrhoea, nausea, abdominal pain and vomiting. Less common side effects include central or peripheral nervous system events such as headaches, dizziness, vertigo. Rarely seen side effects are rashes, abnormal liver function values and alteration in the senses of smell and taste.
Дәрілік өзара әсерлесулер
Рокситромицин цитохром P450-ге эритромицинге қарағанда төмен байланысқа ие болғандықтан, оның өзара әрекеттесуі аз. Рокситромицин гормоналды контрацептивтермен, преднизолонмен, карбамазепинмен, ранитидинмен немесе антиацидтермен өзара әрекеттеспейді деп белгілі. Рокситромицин теофиллинмен бірге қолданылғанда, кейбір зерттеулер теофиллиннің плазмадағы концентрациясының жоғарылауын көрсеткен. Дозаны өзгерту көбінесе қажет емес, бірақ емдеуді бастаған кезде теофиллиннің деңгейі жоғары пациенттердің плазма деңгейі бақылануы тиіс. Рокситромицин варфаринмен өзара әрекеттеседі. Бұл рокситромицин мен варфарин бірдей қабылдаған пациенттерде протромбин уақытының және/немесе халықаралық қалыпты көрсеткіштің (INR) ұлғаюымен көрінеді. Осының салдарынан, қауіпті қан кету оқиғалары болған.
Roxithromycin has fewer interactions than erythromycin as it has a lower affinity for cytochrome P450. Roxithromycin is not known to interact with hormonal contraceptives, prednisolone, carbamazepine, ranitidine or antacids. When roxithromycin is administered with theophylline, some studies have shown an increase in the plasma concentration of theophylline. A change in dosage is usually not required but patients with high levels of theophylline at the start of the treatment should have their plasma levels monitored. Roxithromycin appears to interact with warfarin. This is shown by an increase in prothrombin time and/or international normalised ratio (INR) in patients taking roxithromycin and warfarin concurrently. As a consequence, severe bleeding episodes have occurred.
Қол жетімді нысандар
Рокситромицин көбінесе таблеткалар немесе ауызға қабылдауға арналған суспензия түрінде қолжетімді.
Roxithromycin is commonly available as tablets or oral suspension.
Әрекет ету механизмі
Рокситромицин бактериялардың өсуін тоқтатады, олардың ақуыз синтезіне араласу арқылы. Рокситромицин бактериялық рибосоманың 50S суббірлігіне байланысып, пептидтердің синтезін тежейді. Рокситромициннің микробқа қарсы әсер ету спектрі эритромицинге ұқсас, бірақ белгілі бір грам-теріс бактерияларға, әсіресе Legionella pneumophila-ға қарсы тиімдірек.
Roxithromycin prevents bacteria from growing, by interfering with their protein synthesis. Roxithromycin binds to the subunit 50S of the bacterial ribosome, and thus inhibits the synthesis of peptides. Roxithromycin has similar antimicrobial spectrum as erythromycin, but is more effective against certain gram negative bacteria, particularly Legionella pneumophila.
Фармакокинетика
Тамақ ішер алдында қабылдағанда рокситромицин өте жылдам сіңіріледі және көптеген тіндерге, сондай-ақ фагоциттерге таралады. Фагоциттердегі жоғары концентрациясының арқасында рокситромицин инфекция ошағына белсенді түрде жеткізіледі. Белсенді фагоцитоз барысында рокситромициннің жоғары концентрациясы шығарылады.
When taken before a meal, roxithromycin is very rapidly absorbed, and diffuses into most tissues and phagocytes. Due to the high concentration in phagocytes, roxithromycin is actively transported to the site of infection. During active phagocytosis, large concentrations of roxithromycin are released.
Метаболизм
Рокситромициннің шамалы ғана бөлігі метаболизденеді. Рокситромициннің басым бөлігі өзгермеген күйінде өтпен шығарылады, ал бір бөлігі шығарылған ауамен шығады. 10%-дан кемі зәрмен бөлінеді. Рокситромициннің жартылай ыдырау кезеңі 12 сағатты құрайды.
Only a small portion of roxithromycin is metabolised. Most of roxithromycin is secreted unchanged into the bile and some in expired air. Under 10% is excreted into the urine. Roxithromycin's half life is 12 hours.
Тарих
Француздық Roussel Uclaf фармацевтикалық компаниясы рокситромицинды алғаш рет 1987 жылы нарыққа шығарды.
French pharmaceutical company Roussel Uclaf first marketed roxithromycin in 1987.