Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Рокситромицин – полусинтетический макролидный антибиотик. Он применяется для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей и мягких тканей. Рокситромицин является производным эритромицина, содержащим то же 14-членное лактонное кольцо, но с N-оксимной боковой цепью, присоединенной к кольцу. Рокситромицин был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1987 году. Он доступен под различными торговыми названиями. Рокситромицин доступен в Австралии, Франции, Германии, Израиле, Южной Корее и Новой Зеландии, но не в Соединенных Штатах. Также было показано, что он обладает противомалярийной активностью.
Roxithromycin is a semi synthetic macrolide antibiotic. It is used to treat respiratory tract, urinary and soft tissue infections. Roxithromycin is derived from erythromycin, containing the same 14 membered lactone ring. but with an N oxime side chain attached to the ring. Roxithromycin was patented in 1980 and approved for medical use in 1987. It is available under several brand names. Roxithromycin is available in Australia, France, Germany, Israel, South Korea and New Zealand, but not in the United States. It has also been shown to possess antimalarial activity.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами являются со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, боль в животе и рвота. Менее частыми побочными эффектами являются явления со стороны центральной или периферической нервной системы, такие как головная боль, головокружение, вертиго. Редко наблюдаются побочные эффекты, такие как сыпь, отклонения в показателях функции печени и изменения обоняния и вкуса.
The most common side effects are gastrointestinal: diarrhoea, nausea, abdominal pain and vomiting. Less common side effects include central or peripheral nervous system events such as headaches, dizziness, vertigo. Rarely seen side effects are rashes, abnormal liver function values and alteration in the senses of smell and taste.
Взаимодействие лекарственных средств
Рокситромицин вызывает меньше взаимодействий, чем эритромицин, поскольку обладает меньшим сродством к цитохрому P450. Не известно о взаимодействии рокситромицина с гормональными контрацептивами, преднизолоном, карбамазепином, ранитидином или антацидами. При совместном применении рокситромицина с теофиллином в некоторых исследованиях отмечалось повышение концентрации теофиллина в плазме крови. Обычно изменение дозы не требуется, но пациентам с исходно высоким уровнем теофиллина в крови следует контролировать его концентрацию в плазме крови во время лечения. Рокситромицин, по всей видимости, взаимодействует с варфарином, что проявляется увеличением протромбинового времени и/или международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих рокситромицин и варфарин. В результате этого возникали тяжелые кровотечения.
Roxithromycin has fewer interactions than erythromycin as it has a lower affinity for cytochrome P450. Roxithromycin is not known to interact with hormonal contraceptives, prednisolone, carbamazepine, ranitidine or antacids. When roxithromycin is administered with theophylline, some studies have shown an increase in the plasma concentration of theophylline. A change in dosage is usually not required but patients with high levels of theophylline at the start of the treatment should have their plasma levels monitored. Roxithromycin appears to interact with warfarin. This is shown by an increase in prothrombin time and/or international normalised ratio (INR) in patients taking roxithromycin and warfarin concurrently. As a consequence, severe bleeding episodes have occurred.
Доступные формы
Рокситромицин обычно доступен в виде таблеток или пероральной суспензии.
Roxithromycin is commonly available as tablets or oral suspension.
Механизм действия
Рокситромицин предотвращает рост бактерий, вмешиваясь в их синтез белка. Рокситромицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, тем самым подавляя синтез пептидов. Антимикробный спектр рокситромицина схож с эритромицином, но он более эффективен в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, в частности Legionella pneumophila.
Roxithromycin prevents bacteria from growing, by interfering with their protein synthesis. Roxithromycin binds to the subunit 50S of the bacterial ribosome, and thus inhibits the synthesis of peptides. Roxithromycin has similar antimicrobial spectrum as erythromycin, but is more effective against certain gram negative bacteria, particularly Legionella pneumophila.
Фармакокинетика
При приеме перед едой рокситромицин очень быстро всасывается и проникает в большинство тканей и фагоциты. Благодаря высокой концентрации в фагоцитах, рокситромицин активно транспортируется к очагу инфекции. В процессе активного фагоцитоза высвобождаются значительные концентрации рокситромицина.
When taken before a meal, roxithromycin is very rapidly absorbed, and diffuses into most tissues and phagocytes. Due to the high concentration in phagocytes, roxithromycin is actively transported to the site of infection. During active phagocytosis, large concentrations of roxithromycin are released.
Метаболизм
Метаболизируется лишь небольшая часть рокситромицина. Большая часть рокситромицина выводится в неизмененном виде с желчью, а некоторая – с выдыхаемым воздухом. Менее 10% экскретируется с мочой. Период полувыведения рокситромицина составляет 12 часов.
Only a small portion of roxithromycin is metabolised. Most of roxithromycin is secreted unchanged into the bile and some in expired air. Under 10% is excreted into the urine. Roxithromycin's half life is 12 hours.
История
Французская фармацевтическая компания Roussel Uclaf впервые представила рокситромицин на рынке в 1987 году.
French pharmaceutical company Roussel Uclaf first marketed roxithromycin in 1987.