Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Кетолидтер – макролидтер тобына жататын антибиотиктер. Кетолидтер эритромициннен кладиноза қантын кето тобымен алмастыру және лактон сақинасына циклдік карбамат тобын қосу арқылы алынады. Бұл өзгерістер кетолидтерге басқа макролидтерге қарағанда әлдеқайда кең спектр береді. Сонымен қатар, кетолидтер макролидтерге төзімді бактерияларға қарсы тиімді, себебі олар бактериялық рибосоманың екі жерінде байланыса алады, сондай-ақ оларды эффлюкс сорғы арқылы берілетін төзімділікке нашар сезімтал ететін құрылымдық өзгерістерге ие. Кетолидтер рибосомалық кішібірліктермен байланысу арқылы белок синтезін тоқтатады және жаңа рибосомалардың қалыптасуын тежеуі мүмкін. Классикалық эритромицин мен азитромицин макролидтерінің, қазіргі уақытта ауыр инфекцияларды емдеу үшін қолданылатын, әсерін кетолидтермен салыстырған жаңа зерттеуге сәйкес, күшті дәрілер (кетолидтер) белок өндірісін тоқтатуда "кемшіліктері" бар болып шықты. Зерттеушілер кетолидтердің, яғни жақсы антибиотиктердің, ескі, тиімділігі төмен макролидтерге қарағанда әлдеқайда көп ақуыз синтезіне мүмкіндік беретінін білгенде таңқалды. Соның салдарынан, микроб үшін кейбір белоктарды жасауға рұқсат ету, ешқандай белок жасауға мүмкіндік бермеуге қарағанда, әлдеқайда зиянды болуы мүмкін деген тұжырымға келді. Бұл зерттеулер жақсырақ және күштірек антибиотиктерді жасауға жол көрсетуі мүмкін. Қазіргі уақытта нарықтағы жалғыз кетолид – телитромицин, ол Ketek тауарлық атауымен сатылады. Дамытылып жатқан басқа кетолидтерге цетромицин мен солитромицин жатады.
Ketolides are antibiotics belonging to the macrolide group. Ketolides are derived from erythromycin by substituting the cladinose sugar with a keto group and attaching a cyclic carbamate group in the lactone ring. These modifications give ketolides much broader spectrum than other macrolides. Moreover, ketolides are effective against macrolide resistant bacteria, due to their ability to bind at two sites at the bacterial ribosome as well as having a structural modification that makes them poor substrates for efflux pump mediated resistance. Ketolides block protein synthesis by binding to ribosomal subunits and may also inhibit the formation of newly forming ribosomes. According to a recent study comparing the action of the classic macrolides erythromycin and azithromycin with ketolides, which are used to treat serious infections, the more powerful drugs (ketolides) were the more "leaky" in blocking the production of proteins. The researchers were surprised to discover that ketolides, which are known to be better antibiotics, allow for many more proteins to be made compared to the older, less efficient macrolides. As a result, it is now believed that allowing cells to make some proteins could be much more damaging for a microbe than not letting it make any proteins at all. The findings may point the way to better and more potent antibiotics. The only ketolide on the market at this moment is telithromycin, which is sold under the brand name of Ketek. Other ketolides in development include cethromycin and solithromycin.
Медициналық қолданыстар
Кетолидтер қауымдық жұққан бактериялық пневмонияны емдеу үшін қолданылады. Телитромициннің гепатитке және бауыр жеткіліксіздігіне алып келуі мүмкін екендігі анықталған соң, басқа тыныс жолдарының инфекциялары көрсеткіштер тізімінен алынып тасталды.
Ketolides are used to treat community acquired bacterial pneumonia. Other respiratory tract infections were removed as indications when it was recognized that use of telithromycin can result in hepatitis and liver failure.