Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Метилтестостеронның жанама әсерлеріне безең, шаштың өсуінің күшеюі, дауыс өзгерісі және жыныстық құштарлықтың артуы сияқты еркексіну белгілері жатады. Оның орташа андрогендік және орташа анаболикалық әсерлері бар, бұл оны еркексінуді тудыру үшін пайдалы етеді. Метилтестостерон 1935 жылы ашылып, 1936 жылы медициналық қолдануға енгізілді. АҚШ-та әйелдердегі менопаузамен байланысты орташа және ауыр вазомоторлық симптомдарды емдеу үшін төмен дозада эстрогендердің эфирленген түрлерімен бірге қолдануға рұқсат етілген, бірақ бұл препарат шығарылудан тоқтатылды және қазір қолданылмайды. Метилтестостерон тестостеронға қарағанда еркексінуді тудыруда аз тиімді, бірақ ересектерде қалыптасқан еркексінуді сақтау үшін пайдалы. Метилтестостеронның дозасы ерлерде гипогонадизм және жасөспірім шақтың кешігуі сияқты медициналық қолданулар үшін, сондай-ақ дене бітімін жақсарту және өнімділікті арттыру мақсатында күніне 10-50 мг, ал әйелдерде менопаузалық симптомдар үшін күніне 2,5 мг құрайды. Метилтестостерон 2, 5, 10 және 25 мг дозалы ауызға қабылданатын таблеткалар түрінде қол жетімді. Бұрын эстрогендермен бірге эфирленген эстрогендер/метилтестостерон (0,625 мг/1,25 мг, 1,25 мг/2,5 мг) және конъюгацияланған эстрогендер/метилтестостерон (0,625 мг/5,0 мг, 1,25 мг/10 мг) түрлерінде де қолданылған. Ол сонымен қатар жүрек-қан тамыр жүйесіне кері әсер етуі мүмкін.
Side effects of methyltestosterone include symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, voice changes, and increased sexual desire. It has moderate androgenic effects and moderate anabolic effects, which make it useful for producing masculinization. Methyltestosterone was discovered in 1935 and was introduced for medical use in 1936. It was also approved in low doses in combination with esterified estrogens for the treatment of moderate to severe vasomotor symptoms associated with menopause in women in the United States, but this formulation was discontinued and hence is no longer used. Methyltestosterone is less effective in inducing masculinization than testosterone, but is useful for maintaining established masculinization in adults. The dosages of methyltestosterone used are 10 to 50 mg/day in men for common medical uses like hypogonadism and delayed puberty as well as physique and performance enhancing purposes and 2.5 mg/day in women for menopausal symptoms. Methyltestosterone is available in the form of 2, 5, 10, and 25 mg oral tablets. It was also available in combination with estrogens as esterified estrogens/methyltestosterone (0.625 mg/1.25 mg, 1.25 mg/2.5 mg) and conjugated estrogens/methyltestosterone (0.625 mg/5.0 mg, 1.25 mg/10 mg). It can also have adverse effects on the cardiovascular system.
Өзара әрекеттесулер
Ароматаза ингибиторларын метилтестостеронның эстрогендік әсерін азайту немесе алдын алу үшін, ал 5α редуктаза ингибиторларын «андрогендік» тіндерде оның күшеюін болдырмау үшін, соның арқасында анаболикалық және андрогендік белсенділіктің арақатынасын жақсарту және андрогендік қосымша әсерлердің деңгейін төмендету үшін қолдануға болады. Ол тестостерон сияқты 5α редуктазаның субстраты болып табылады, сондықтан тері, шаш түбірлері және простата безі сияқты «андрогендік» тіндерде осыған ұқсас күшейеді, бұл оны күшті AR агонисті местанолонға (17α метил DHT) айналдыру арқылы жүзеге асырылады. Препараттың прогестогендік белсенділігі шамалы. Метилтестостеронды ауыздан немесе тіл астынан да қабылдауға болады. Тестостеронмен салыстырғанда, метилтестостерон кем дегенде ААС сияқты тиімді.
Aromatase inhibitors can be used to reduce or prevent the estrogenic effects of methyltestosterone and 5α reductase inhibitors can be used to prevent its potentiation in so called "androgenic" tissues and thereby improve its ratio of anabolic to androgenic activity and reduce its rate of androgenic side effects. It is a substrate for 5α reductase like testosterone, and so is potentiated analogously in so called "androgenic" tissues like the skin, hair follicles, and prostate gland via transformation into the more potent AR agonist mestanolone (17α methyl DHT). The drug possesses negligible progestogenic activity. Methyltestosterone can also be taken buccally or sublingually. For comparison to testosterone, methyltestosterone is at least as potent as an AAS.
Метаболизм
Метилтестостеронның биологиялық жартылай ыдырау мерзімі шамамен 3 сағатты (2,5–3,5 сағат диапазоны) құрайды. Метилтестостеронның әсер ету ұзақтығы 1-ден 3 күнге дейін дейді, және бұл ААС-тердің арасында салыстырмалы түрде қысқа болып есептеледі.
The biological half life of methyltestosterone is approximately 3 hours (range 2.5–3.5 hours). The duration of action of methyltestosterone is said to be 1 to 3 days, and is described as relatively short among AAS.
Эскреция
Метилтестостеронның 90% - ы несеппен конъюгаттар және басқа метаболиттер түрінде, ал 6% - ы нәжіспен шығарылады.
Methyltestosterone is excreted 90% in the urine as conjugates and other metabolites, and 6% in feces.
Тарих
Метилтестостерон алғаш рет 1935 жылы метандриол және местанолонмен бірге синтезделді. Бұл 1934 жылы местеролоннан (1α метил ДГТ) кейін әзірленген екінші синтетикалық ААС және алғаш синтезделген 17α алкилденген ААС болды. Препараттың халықаралық атауы латын тілінде метилтестостерон, неміс тілінде метилтестостерон, ал испан тілінде метилтестостерона.
Methyltestosterone was first synthesized in 1935 along with methandriol and mestanolone. It was the second synthetic AAS to be developed, following mesterolone (1α methyl DHT) in 1934, and was the first 17α alkylated AAS to be synthesized. The generic name of the drug is methyltestosterone in Latin, methyltestosteron in German, and metiltestosterona in Spanish.
Америка Құрама Штаттары
Әдетте қолданылмайтын болса да, метилтестостерон АҚШ-та медициналық қолдануға рұқсат етілген аз ғана анаболикалық стероидтердің (ААС) бірі болып табылады. Басқалары – тестостерон, тестостерон ципионаты, тестостерон энантаты, тестостерон ундеканоаты, оксандролон, оксиметолон және флуоксиместерон.
Although it is not commonly used, methyltestosterone is one of the few AAS that remains available for medical use in the United States. The others are testosterone, testosterone cypionate, testosterone enanthate, testosterone undecanoate, oxandrolone, oxymetholone, and fluoxymesterone.
Құқықтық мәртебе
Метилтестостерон, басқа ААС-тармен бірге, АҚШ-та Бақыланатын заттар туралы заңға сәйкес III тізімдегі бақыланатын зат, ал Канадада Бақыланатын дәрілер мен заттар туралы заңға сәйкес IV тізімдегі бақыланатын зат болып табылады.
Methyltestosterone, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act and a schedule IV controlled substance in Canada under the Controlled Drugs and Substances Act.