Метилтестостерон: свойства, применение и побочные эффекты
Methyltestosterone
Метилтестостерон: побочные эффекты, применение для маскулинизации и лечения симптомов менопаузы (снято с производства). Эффективность и история препарата.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Побочные эффекты метилтестостерона включают симптомы маскулинизации, такие как акне, усиленный рост волос, изменение голоса и повышение либидо. Он обладает умеренным андрогенным и умеренным анаболическим действием, что делает его полезным для развития маскулинизации. Метилтестостерон был открыт в 1935 году и впервые применен в медицинских целях в 1936 году. В США он также был одобрен в низких дозах в сочетании с этерифицированными эстрогенами для лечения умеренных и тяжелых вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой у женщин, однако эта форма выпуска была прекращена и больше не используется. Метилтестостерон менее эффективен в вызывании маскулинизации, чем тестостерон, но полезен для поддержания уже развитой маскулинизации у взрослых. Дозировки метилтестостерона составляют от 10 до 50 мг в сутки для мужчин при распространенных медицинских показаниях, таких как гипогонадизм и задержка полового созревания, а также для улучшения физической формы и повышения спортивных результатов, и 2,5 мг в сутки для женщин при симптомах менопаузы. Метилтестостерон доступен в форме пероральных таблеток по 2, 5, 10 и 25 мг. Ранее он также выпускался в комбинации с эстрогенами в виде этерифицированных эстрогенов/метилтестостерона (0,625 мг/1,25 мг, 1,25 мг/2,5 мг) и конъюгированных эстрогенов/метилтестостерона (0,625 мг/5,0 мг, 1,25 мг/10 мг). Он также может оказывать негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему.
Side effects of methyltestosterone include symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, voice changes, and increased sexual desire. It has moderate androgenic effects and moderate anabolic effects, which make it useful for producing masculinization. Methyltestosterone was discovered in 1935 and was introduced for medical use in 1936. It was also approved in low doses in combination with esterified estrogens for the treatment of moderate to severe vasomotor symptoms associated with menopause in women in the United States, but this formulation was discontinued and hence is no longer used. Methyltestosterone is less effective in inducing masculinization than testosterone, but is useful for maintaining established masculinization in adults. The dosages of methyltestosterone used are 10 to 50 mg/day in men for common medical uses like hypogonadism and delayed puberty as well as physique and performance enhancing purposes and 2.5 mg/day in women for menopausal symptoms. Methyltestosterone is available in the form of 2, 5, 10, and 25 mg oral tablets. It was also available in combination with estrogens as esterified estrogens/methyltestosterone (0.625 mg/1.25 mg, 1.25 mg/2.5 mg) and conjugated estrogens/methyltestosterone (0.625 mg/5.0 mg, 1.25 mg/10 mg). It can also have adverse effects on the cardiovascular system.
Взаимодействия
Ингибиторы ароматазы могут использоваться для снижения или предотвращения эстрогенных эффектов метилтестостерона, а ингибиторы 5α-редуктазы могут использоваться для предотвращения его потенцирования в так называемых "андрогенных" тканях, тем самым улучшая соотношение анаболической и андрогенной активности и снижая частоту андрогенных побочных эффектов. Он является субстратом для 5α-редуктазы, как и тестостерон, и поэтому аналогичным образом потенцируется в так называемых "андрогенных" тканях, таких как кожа, волосяные фолликулы и предстательная железа, посредством превращения в более мощный агонист AR – местанолон (17α-метил-ДГТ). Препарат обладает пренебрежимо малой прогестогенной активностью. Метилтестостерон также может приниматься через слизистую оболочку полости рта или сублингвально. По сравнению с тестостероном, метилтестостерон по крайней мере столь же потентен, как и ААС.
Aromatase inhibitors can be used to reduce or prevent the estrogenic effects of methyltestosterone and 5α reductase inhibitors can be used to prevent its potentiation in so called "androgenic" tissues and thereby improve its ratio of anabolic to androgenic activity and reduce its rate of androgenic side effects. It is a substrate for 5α reductase like testosterone, and so is potentiated analogously in so called "androgenic" tissues like the skin, hair follicles, and prostate gland via transformation into the more potent AR agonist mestanolone (17α methyl DHT). The drug possesses negligible progestogenic activity. Methyltestosterone can also be taken buccally or sublingually. For comparison to testosterone, methyltestosterone is at least as potent as an AAS.
Метаболизм
Биологический период полувыведения метилтестостерона составляет примерно 3 часа (диапазон 2,5–3,5 часа). Продолжительность действия метилтестостерона оценивается в 1–3 дня и считается относительно короткой среди анаболических андрогенных стероидов.
The biological half life of methyltestosterone is approximately 3 hours (range 2.5–3.5 hours). The duration of action of methyltestosterone is said to be 1 to 3 days, and is described as relatively short among AAS.
Выведение
Метилтестостерон выводится с мочой на 90% в виде конъюгатов и других метаболитов, а с фекалиями – на 6%.
Methyltestosterone is excreted 90% in the urine as conjugates and other metabolites, and 6% in feces.
История
Метилтестостерон был впервые синтезирован в 1935 году вместе с метандриолом и местанолоном. Он стал вторым разработанным синтетическим анаболическим стероидом (ААС) после местеролона (1α-метил-ДГТ) в 1934 году и первым синтезированным 17α-алкилированным ААС. Общее название препарата — метилтестостерон (на латыни), Methyltestosteron (на немецком) и metiltestosterona (на испанском).
Methyltestosterone was first synthesized in 1935 along with methandriol and mestanolone. It was the second synthetic AAS to be developed, following mesterolone (1α methyl DHT) in 1934, and was the first 17α alkylated AAS to be synthesized. The generic name of the drug is methyltestosterone in Latin, methyltestosteron in German, and metiltestosterona in Spanish.
Соединенные Штаты
Хотя метилтестостерон используется нечасто, это один из немногих анаболических андрогенных стероидов (ААС), которые до сих пор доступны для медицинского применения в Соединенных Штатах. К ним также относятся тестостерон, тестостерона ципионат, тестостерона энантат, тестостерона ундеканоат, оксандролон, оксиметолон и флуоксиместерон.
Although it is not commonly used, methyltestosterone is one of the few AAS that remains available for medical use in the United States. The others are testosterone, testosterone cypionate, testosterone enanthate, testosterone undecanoate, oxandrolone, oxymetholone, and fluoxymesterone.
Правовой статус
Метилтестостерон, наряду с другими ААС, отнесен к веществам, подлежащим контролю, Списка III в Соединенных Штатах согласно Закону о контролируемых веществах и к веществам, подлежащим контролю, Списка IV в Канаде согласно Закону о наркотических средствах и контролируемых веществах.
Methyltestosterone, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act and a schedule IV controlled substance in Canada under the Controlled Drugs and Substances Act.