Кіріспе
Препараттық классы. Норепинефринді қайта сіңіру ингибиторы (НРИ, НЭРИ) немесе норадреналинді қайта сіңіру ингибиторы немесе адренергиялық қайта сіңіру ингибиторы (АРИ) – норепинефрин (норадреналин) және эпинефрин (адреналин) нейротрансмиттерлерінің қайта сіңіруін бөгеу арқылы әрекет ететін препараттар класы. Бұл өз кезегінде норепинефрин мен эпинефриннің жасушадан тыс концентрациясын арттырады, соның салдарынан адренергиялық нейротрансмиссия күшейеді.
A norepinephrine reuptake inhibitor (NRI, NERI) or noradrenaline reuptake inhibitor or adrenergic reuptake inhibitor (ARI), is a type of drug that acts as a reuptake inhibitor for the neurotransmitters norepinephrine (noradrenaline) and epinephrine (adrenaline) by blocking the action of the norepinephrine transporter (NET). This in turn leads to increased extracellular concentrations of norepinephrine and epinephrine and therefore can increase adrenergic neurotransmission.
Медициналық қолдану
NRИ (норадреналин қайта сіңіруін тежеушілер) көбінесе АДҚС (аутизм спектрінің бұзылысы) және нарколепсия сияқты жағдайларды емдеу үшін, олардың психостимуляциялық әсерлеріне байланысты, сондай-ақ семіздікке қарсы, тәбетті басу әсерлеріне байланысты қолданылады. Олар үлкен депрессиялық бұзылыс, күйзеліс және паникалық бұзылысты емдеу үшін де жиі антидепрессанттар ретінде пайдаланылады. Кокаин және метилфенидат сияқты көптеген құнарлы заттардың құрамында NRИ белсенділігі бар. Бірақ, дофаминнің қайта сіңіруін тежеуші (DRИ) қасиеттері жоқ NRИ-лер айтарлықтай құнарлы емес, демек, олардың құнарға баулу әлеуеті төмен деп есептеледі. Дегенмен, норадреналин екі нейротрансмиттерге бірдей әсер ететін жағдайларда (мысалы, NDRИ-лерде) дофаминмен бірлесіп синергиялық әсер етеді және психостимуляциялық құнарлы заттарда құнарлы әсерлерді тудырады.
Депрессия
2011 жылы BMJ журналында жарияланған мета-талдау ребоксетіннің селективті NRI депрессияны емдеуде плацебодан ешқандай айырмашылығы жоқ екенін көрсетті. Еуропалық дәрілік заттар агенттігінің екінші сараптамасы ребоксетіннің плацебоға қарағанда айтарлықтай тиімді екенін және оның пайдасы мен қауіп арақатынасы жағымды екенін анықтады. Аталған сараптамада ребоксетіннің бастапқы депрессия деңгейіне қарайғы тиімділігі де зерттелді, нәтижесінде, ол ауыр депрессия мен паникалық ұстамаларға тиімді екені, бірақ жеңіл депрессияға плацебодан айтарлықтай артық тиімділік танытпағаны белгілі болды. Бұл препараттардың ұқсас түрі – норэпинефрин шығаратын агенттер (НРА).